Кетальгин
Кетальгин (Ketalginum)
Общая характеристика:
международное и химическое название: кеторолак; (+)-5-бензоил-2, 3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-(гидроксиметил)-1, 3-пропандиолом (1:1);
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с ровной гладкой поверхностью, плоскоцилиндрической формы с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит по 0, 01 г кеторолака трометамина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В15.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат Кетальгин проявляет выраженное обезболивающее, а также противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов, что вызывается арахидоновой кислотой и коллагеном, не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированный частичный тромбопластиновое время. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не подавляет дыхательный центр и не способствует повышению рСО2, не влияет на состояние миокарда и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от анальгетиков центрального действия – морфина, бупренорфина и др.
Фармакокинетика. Кеторолак быстро и полностью всасывается, биодоступность при приёме внутрь от 80-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Обезболивающий эффект развивается через 30-40 минут после перорального введения и продолжается в течение 6 часов. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. 10% введенного препарата удаляется с калом, 90% экскретируется с мочой. Средний период полувыведения составляет около 4–6 часов. У лиц пожилого возраста скорость элиминации снижается, период полувыведения увеличивается до 7 часов. У больных почечной недостаточностью удаления кеторолака замедление, про что свидетельствует снижение общего клиренса креатинина, период полуудаления увеличивается до 9, 62–9, 91годин. Кеторолак способен проникать через плаценту и в грудное молоко.
Показания для использования. Боли средней и сильной интенсивности в послеоперационном и послетравматическом периодах: после гинекологических, ортопедические, отоларингологических, стоматологических, урологических и остальных операций, при травмах мышц, костей и мягких тканей, в том числе при растяжениях, вывихах, переломах; острый болевой синдром при остеохондрозе, артралгиях, радикулиты, миалгиях, ишиалгиях, отите, хронической патологии тканей и онкологических заболеваниях; зубная боль, почечная и печеночная колики (в объединении с спазмолитиками), послеродовые боли, болевой синдром отмены наркотиков.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома. Взрослым как правило назначают по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в день. Курс лечения – не более 7 дней.
Больным старше 65 лет, с массой тела меньшей за 50 кг и пациентам с нарушением функции почек кратность приема препарата уменьшают до 1–2 раз в день.
При клиренсе креатинина 0, 2–0, 7 мл/минут/кг и его уровни в плазме 1, 9–5 мг/100 мл дозу препарата уменьшают в 2 раза. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 4 таблетки (40 мг).
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость во рту, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, нарушение функций печени. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждения. Со стороны мочевыводящей системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (описаны также отдельные случаи острой почечной недостаточности). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения или в анамнезе), выраженное нарушение функции почек, бронхиальная астма, бронхоспазм, высокий риск послеоперационной кровотечения, гиповолемия, беременность, период лактации, возраст до 16 лет, полипоз носовой полости, геморрагический инсульт, повышенная чувствительность к кеторолака и остальных компонентов препарата или к остальным нестероидным противовоспалительным средствам.
Передозировка. Данные касающиеся случаев острой передозировки препарата отсутствуют.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек и печени, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Не рекомендуется применять как препарат для премедикации и поддерживающей анестезии. С осторожностью применяют Кетальгин для обезболивания в акушерской практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При необходимости возможно назначение препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не следует объединять препарат с другими нестероидными противовоспалительными средствами, пентоксифиллином, пробенецидом, препаратами лития, алендронатом. Кетальгин снижает диуретический эффект фуросемида. Увеличивает возможность поражения почек при одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
