Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Касодекс 50

Касодекс 50Касодекс 50 (Casodex 50)

Общая характеристика:

Международное название: bicalutamide;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На таблетках напечатана надпись "CDX50" с одного бока и логотип - с другого;

Состав. 1 таблетка содержит 50 мг бикалутамида;

другие составляющие: лактоза, натрия крахмалгликолят, поливидон, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 300, титана диоксид.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B03.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Касодекс является нестероидным антиандрогеном, который не имеет другой гормональной активности. Препарат представляет собой рацемическую смесь, в которой антиандрогенную активность имеет исключительно -энантиомер. Он связывается с рецепторами для андрогенов, не активируя экспрессию генов и благодаря этому подавляет активность андрогенов. Результатом этого торможения является регрессия опухолей предстательной железы.

Фармакокинетика. Касодекс хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Нет каких-либо данных про клинически значимое влияние еды на его биодоступность.

(S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее -энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет приблизительно 1 неделя.

При ежедневном приёме Касодекса концентрация -энантиомера в плазме растет приблизительно в 10 раз, вследствие длительного периода полувыведения, что обусловливает прием Касодекса только 1 раз в сутки.

При ежедневном приёме 50 мг Касодекса концентрации -энантиомера в плазме представляют приблизительно 9 мкг/мл. При этом почти 99% всех энантиомеров, что циркулируют в крови, приходится на активный - энантиомер.

Фармакокинетика -энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, состояние почечной функции, нарушение функции печени (легкого или умеренного).

Существуют сведения про то, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация - энантиомера из плазмы.

Касодекс имеет высокую способность связываться с белками (рацемат 96%, R-бикалутамид 99, 6%) и интенсивно метаболизироваться (путём окисления и образования глюкуронидных конъюгатов).

Его метаболиты выводятся с мочой и жёлчью приблизительно в ровных пропорциях.

Показания для использования. Распространенный рак предстательной железы (поздней стадии), применяют вместе с аналогом ЛГРГ (релизинг гормон лютеинизирующего гормона) или хирургической кастрацией.

Способ использования и дозы. Мужчины, среди них и пожилые: одна таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией. Продолжительность лечения определяет врач.

Нарушения функции почек.

Больным с почечной недостаточностью можно назначать обычную дозу.

Нарушения функции печени.

Больным с незначительными нарушениями функции печени можно назначать обычную дозу. Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной аккумуляции препарата Касодекс необходимо назначать с осторожностью.

Побочное действие. Касодекс хорошо переносится большинством больных, и только в единичных случаях побочные эффекты требовали приостановка его приема.

Частота

Органы и системы органов

Нежелательные явления

Очень часто (≥ 10%)

Репродуктивная система и молочные железы

Нарушения общего характера

Болезненность молочных желёз1

Гинекомастия1

Ощущение жара1

(приливы)

Часто (≥ 1% - <10%)

Желудочно-кишечные нарушения

Нарушения со стороны печени

Нарушения общего характера

Диарея

Тошнота

Повышение уровня трансаминаз, желтуха2

Астения

Зуд

Редко (≥0, 1% - < 1%)

Иммунная система

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Реакции сверхчувствительности, в том числе, ангионевротический отек и крапивница;

Интерстициальные лёгочные заболевания

Очень редко (≥0, 01% - <0, 1%)

Желудочно-кишечные нарушения

Кожа и подкожные ткани

Нарушения гепато-билиарной системы

Рвота

Сухость кожи

Печеночная недостаточность3

Может быть снижена проведением сопутствующей кастрации.

Изменения со стороны печени чаще всего имеют транзиторный характер и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или же после его приостановка.

Печеночная недостаточность появлялась очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Кроме того, в период проведения клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГРГ, наблюдались такие нежелательные явления с частотою ≥ 1%, которые, по мнению исследователей, расценивались как возможны побочные реакции:

сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность;

желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм;

центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;

дыхательная система: одышка;

мочеполовая система: импотенция, никтурия;

гематология: анемия;

кожа и её придатки: алопеция, высыпание, повышена потливость, гирсутизм;

метаболические нарушения: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение веса, похудание;

нарушение общего характера: боль в животе, груди, таза, а также головная боль, лихорадка.

Однако не удалось вероятно довести причинно-следственная связь между этими эффектами и терапией, что проводилась; кроме того, некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у пожилых больных.

Противопоказания. Касодекс противопоказан детям и женщинам.

Касодекс противопоказан больным с известной гиперчувствительностью.

Касодекс не следует назначать вместе с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Передозировка. Данных относительно передозировка у людей нет. Специфического антидота не существует, больному следует назначить симптоматическое лечение. Диализ не показан, поскольку Касодекс имеет высокую способность связываться с белками и его нет в моче в неизменном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций.

Особенности использования. Поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть более медленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам следует назначать с осторожностью.

При терапии Касодексом следует периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений ожидается в первые 6 месяцев лечения Касодексом.

При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечения Касодексом следует прекратить.

Касодекс подавляет цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому следует придерживаться осторожности при назначении Касодекса с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.

Клинически, у некоторых пациентов приостановка использования Касодекса может вызывать синдром отмены андрогенов.

Беременность и лактация. Касодекс противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими движущимися механизмами. Не имеет данных, которые Касодекс нарушает эту способность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нет информации про лекарственное взаимодействие между Касодексом и аналогами ЛГРГ.

Исследования in vitro показали, что R - бикалутамид подавляет CYP 3A4, меньшей мерой он подавляет CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования с антипирином маркером активности Р450 (CYP) не довели возможность лекарственных взаимодействий с Касодексом, использования Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама привело к увеличению площади кривой "концентрация - время" (AUC) мидазолама на 80%. Такое увеличение может быть важным для препаратов с узким терапевтическим индексом. Поэтому использования Касодекса вместе с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд противопоказано. Необходимо придерживаться осторожности при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно необходимо уменьшить дозы этих препаратов, особенно в случае подозрение или возникновения нежелательных реакций. За пациентами, которые принимают циклоспорин, следует тщательно присматривать, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.

Необходимо придерживаться осторожности при назначении Касодекса с препаратами, которые подавляют окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое назначение может привести к повышению концентрации Касодекса, что может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.

Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда, варфарин с участков его связывание с белками. Поэтому при назначении Касодекса тем больным, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендовано регулярно контролировать протромбиновое время.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности -5 лет.

Опубликовано: 06.06.2013 в 15:37

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: