Карбапин
Карбапин (Кarbapin)
международное и химическое название: карбамазепин; (5-карбамоил-5Н-дибенз- [b, f ]) -азепин.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, с двумя перекрестными линиями;
Состав. 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг;
другие составляющие: натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01
Действие лекарства. Фармакодинамика. Производное карбоксамида, что назначается как противосудорожный и анальгезивный препарат при невралгии тройничного нерва.
Противососудистая действие обнаруживается в приостановке или уменьшении частоты припадков и способствует нормализации патологических изменений на ЭЭГ. Карбапин проявляет седативное и миорелаксирующее действие. При наличии невралгии тройничного нерва анальгетическое действие карбамазепина основывается на уменьшении синаптической трансмисии в ядре тройничного нерва. Препарат имеет антиманиакальное действие.
Фармакокинетика. После внутреннего использования карбамазепин быстро всасывается и проникает в большая часть тканей организма. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального использования 400 мг препарата достигается через 6-7 часов. Карбамазепин проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в материнском молоке. Связывание с белками плазмы крови составляет 78 %. Карбамазепин почти полностью метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, один с которых (10, 11–епоксид) проявляет противосудорожную активность. Только 2% карбамазепина выводится с мочой в неизменном состоянии.
У детей экскреция повышена, что может быть приводом для пересчета дозы на более высокую.
Показания к применению. Эпилепсия (для профилактики генерализованных эпилептических припадков – "grand mal", эпилепсии с и без нарушение сознания, смешанных форм эпилепсии, для лечения таких форм эпилепсии, что сопровождаются нарушением психики и сменами ЭЭГ);
для лечения невралгии тройничного нерва;
синдром абстиненции у больных на хронический алкоголизм;
диабетическая нейропатия, которая сопровождается болью;
маниакально-депрессивные нарушения.
Способ использования и дозы. Общая дневная доза делится на несколько однократных доз, которые назначаются с едой или после еды, с небольшим количеством жидкости. При необходимости таблетки можно делить на меньшие дозы.
Эпилепсия.
Для взрослых начальная доза Карбапину составляет 100-200 мг, которую назначают 1-2 раза в сутки. Дозу постепенно повышают до 800-1200 мг, а в некоторых случаях она равна 1600-2000 мг в сутки.
Для детей доза назначается в зависимости от возраста: 4-12 мес. – 100-200 мг в сутки; 2-3 года – 200-300 мг в сутки; 4-7 лет – 300-500 мг в сутки; 8-14 лет – 0, 5-1, 0 г в сутки. В юношескому возрасте суточная доза составляет 600-1000мг. Отмеченные дозы делят на 2 приема.
Карбапин можно назначать одновременно с другими противосудорожными средствами.
Невралгия тройничного нерва.
Начальная доза препарата составляет 200-400 мг, в 2-3 приема, которую постепенно увеличивают до исчезновения боли. Обычно назначают по 200 мг, 3 - 4 раза в сутки, в течение 7-10 дней.
Больным пожилого возраста рекомендовано назначать более низкую начальную дозу препарата - по 100 мг, 2 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны головокружение, сонливость, депрессия, активация психозу, диплопия, нарушение аккомодации, помутнения кристаллика, шум в ушах, снижение вкусовых ощущений, нарушения речи, AV блокада, интерстициальный нефрит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, тошнота, кожное высыпание. В отдельных случаях - головная боль, сухость во рту, очень редко - запор, понос, боль в суставах и мышцах, потливость, потеря аппетита, выпадения волос.
Аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, очень редко - застойный гепатит и эксфолиативный дерматит.
Возможны: атаксия, непроизвольные мышечные сокращения, нистагм, нарушение функции печени, задержка жидкости в организме, генерализованная лимфоаденопатия, лёгочная недостаточность.
Большинство симптомов имеют временный характер, возникают чаще всего в начале лечения и исчезают после использования препарата через несколько дней.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату (в том числе до трициклических антидепрессантов);
тяжелые формы сердечных заболеваний (атриовентрикулярная блокада);
заболевания крови, нарушение костномозгового кроветворения;
тяжелые нарушения функции печенки и почек;
нарушение образования порфирина, то есть острая перемежающаяся порфирия;
глаукома, простатит;
беременность (I триместр), период лактации.
Передозировка. При передозировке наблюдаются дизартрия, нистагм, атаксия, судороги, гипотермия, торможение дыхания, отек лёгких, тахикардия, остановка сердца, головокружение, галлюцинации, сонливость, кома, ступор, тошнота, рвота, раздражительность, нарушение ориентации, тремор, непроизвольные движения, патологические рефлексы, покраснение кожи, цианоз, задержка мочи, гипотония или гипертония. Иногда наблюдается лейкоцитоз, гликозурия и кетонурия, олигурия или анурия, гипонатриемия, гипергликемия, AV блокада. В этих случаях необходимо вызывать рвоту или промывание желудка. Назначают энтеросорбенты, слабительные и мочегонные средства. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат беременным, больным с нарушением функции почек и печени, с заболеваниями сердца, нарушением диуреза, больным глаукомой и психически больным с помутнением сознания или раздражительностью.
При необходимости назначение препарата в период лактации следует решить вопрос про возможность приостановка грудного кормления (проникает в молоко матери).
У женщин, которые одновременно применяют Карбапин и оральные контрацептивы, возможны маточные кровотечения. Внезапная приостановка лечения Карбапином может повлечь приступ эпилепсии, поэтому необходимо назначать барбитураты. При проведении хирургических вмешательств (удаления зубов включительно) необходимо предупредить врача про применение препарата. Необходимо избегать употребления алкоголя.
Детям до 6 лет возможно назначение Карбапина только за жизненной необходимости в связи с высоким риском возникновения побочных эффектов. Детям, которые не могут проглотить таблетку – измельчить её и даты выпить с каким-нибудь напитком.
Перед и в период лечения необходимый контроль анализов крови и мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Карбапина с противосудорожными препаратами, такими как фенитоин, фенобарбитон и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови, уменьшается час полураспада фенитоина;
одновременное использование карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к возрастание концентрации карбамазепина и развития токсических явлений. Карбамазепин приводит к снижению времени полураспада доксициклина;
не рекомендуется одновременное назначение ингибиторов МАО, препаратов лития;
снижает активность кортикостероидов, эстрогенсодержащих контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов;
на фоне лечения повышается риск нарушений остеогенеза.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 3 года.
Похожие статьи
