Кандесар
для медицинского применения препарата
Кандесар (Candesar)
Общая характеристика:
международное и химическое название: candesartan; (+)-1-[[(циклогексилокси) карбонил]окси]этил-2-этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-дифенил]-4-ил]метил]-1Н-бэнзимидазол-7-карбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки 4 мг: белые или почти белые, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "4" на одной стороне;
таблетки 8 мг: розового цвета, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "8" на одной стороне;
таблетки 16 мг: розового цвета, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "16" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 4 мг, или 8 мг, или 16 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на ренин-ангиотензивную систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кандесартан (активный ингредиент препарата) – антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Фармакологическое действие кандесартана обусловлена торможением эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровни рецепторов ангиотензина ІІ первого типа. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ: высвобождение альдостерона, ренина, вазопростана, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферичного сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсированно повышается активность ренина плазмы, повышается концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и остальных пептидов.
Фармакокинетика. Приём препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное пониженные артериального давления в течение 24 час, при этом "конечный/пиковый" коэффициент" (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества – кандесартана. После перорального приема препарата абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%. После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3 - 4 час. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывание с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450СУР2С до неактивного метаболита. Период полувыведения препарата составляет 9 час. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% – с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 час. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/минут/кг.
Показания к применению. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛШ < 40%) как дополнительная терапия до ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Способ использования и дозы. Доза Кандесара имеет назначаться доктором индивидуально. В зависимости от степени необходимого пониженные артериального давления доза препарата составляет 2 - 32 мг на сутки. Обычная рекомендована начальная доза Кандесара для взрослых составляет 4 – 8 мг один раз в сутки, рекомендована поддерживающая доза составляет 8 - 16 мг 1 раз в сутки независимо от приема еды. Максимальная суточная доза составляет 32 мг.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью легкого и средней ступени коррекция начальной дозы не необходима.
Пациентам, которые принимают мочегонные средства в крупных дозах, а также пациентам с значительными нарушениями функции почек назначается начальная доза препарата 4 мг 1 раз на сутки.
Рекомендованная начальная доза Кандесара при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз на сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводиться путём её удвоение с интервалом не менее 2 недель.
Побочное действие. Побочные эффекты в ходе клинических исследований имели умеренный и проходящий характер и были сравнены по частоте с группой плацебо. Клинические исследования довели, что общая частота побочных эффектов никак не связана с дозой препарата и возрастом больного.
Побочные эффекты при артериальной гипертензии
Возможны побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут включать головная боль, головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.
Инфекции: респираторные инфекции.
Лабораторные показатели: в целом при применении кандесартана не было помечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Могут наблюдаться умеренное снижение уровня гемоглобина; повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови; снижение уровня натрия.
Побочные эффекты при сердечной недостаточности
В общем кандесартан хорошо переносился пациентами с хронической сердечной недостаточностью как в кратковременных, так и долговременных клинических исследованиях.
Возможны побочные реакции:
со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия;
со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек;
нарушение метаболизма: гиперкалиемия;
лабораторные показатели: повышение уровня креатинина, мочевины и калия.
При применении Кандесара при сердечной недостаточности в единичных случаях возможны:
со стороны кроветворной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
нарушение метаболизма: гиперкалиемия и гипонатриемия;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота;
со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;
со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек;
со стороны кожи: ангионевротический отек, высыпание, крапивница, зуд;
гепато-билиарные нарушение: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
Противопоказания. Гиперчувствительность к какого угодно ингредиента препарата;, тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность и лактация.
Передозировка.
Симптомы: гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ является неэффективным.
Особенности использования. Пациентам, которые принимают мочегонные средства в крупных дозах (возможно развитие гипотензии), а также пациентам с значительными нарушениями функции почек назначается наименее эффективная начальная доза препарата. При применении кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/минут) ограничен. У больных с стенозом почечной артерии существует потенциальная возможность повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому в период терапии Кандесаром необходимый регулярный контроль этих показателей. Данные про использования кандесартана у пациентов после пересадки почки отсутствуют. У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно в возрасте 75 лет и старше, у пациентов с нарушением функции почек, а также при одновременном применении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон) необходимо периодически контролировать функцию почек, уровень калия и креатинина. У пациентов, которые принимают антагонисты ангиотензина ІІ, в период анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. При назначении кандесартана, как и остальных вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует придерживаться осторожности.
Когда в период терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют.
Безопасность и эффективность Кандесара у детей и подростков (возраст до 18 лет) не исследовалось.
Влияние кандесартана на способность управлять транспортными и другими средствами не изучалось, но фармакологические свойства препарата указывают на отсутствие подобного влияния. Пациенты имеют быть проинформированы про возможность возникновения головокружение и утомляемости в период лечения препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование кандесартана с другими антигипертензивными препаратами потенцирует гипотензивный эффект. Опыт использования остальных лекарственных средств, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, доводить, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, что содержат калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к развитию гиперкалиемий. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в сыворотке крови. При одновременном применении кандесартана с варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, глибенкламидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
