Кандесар Н
Кандесар Н (Candesar Н)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки 8/12,5 мг: круглые, обоевыпуклые светло-жёлтого цвета с скошенными краями с маркировкой "8" на одной стороне; таблетки 16/12,5 мг: круглые, обоевыпуклые светло-жёлтого цвета с скошенными краями;
Состав таблетки 8/12,5 мг – каждая таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг, таблетки 16/12,5 мг - каждая таблетка содержит кандесартана цилексетила 16 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, магния стеарат, железа оксид жёлтый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов рецепторов ангиотензина II. Кандесартан и диуретики. Код АТС С09D А06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кандесар Н – является комбинацией непептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина ІІ – кандесартана, который содержится в лекарственной форме в виде проликив (кандесартана цилексетину) и тиозидного диуретика – гидрохлортиазида. Вследствие блокады АТІ-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ. Это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсированно повышается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на метаболизм брадикинина и остальных пептидов, поэтому препарат хорошо переноситься больным. Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное пониженные артериального давления в течение 24 час, при этом "конечный/пиковый" коэффициент" (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кандесартан эффективный в предупреждении и регрессии гипертрофии левого желудочка у больных с аортальной гипертензией.
Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик. Механизм диуретического действия гидрохлортиазида заключается в уменьшении реабсорбции натрия и хлора в ровных количествах, в основном в дистальных почечных канальцах. диуретическое действие гидрохлортиазида вторично снижает объем плазмы с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, повышением секреции альдостерона, увеличением экскреции калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Одновременное использование кандесартана и гидрохлортиазида компенсирует потери калия, обусловлены приёмом последнего. Диуретический эффект гидрохлортиазида наблюдается через 2 часа после приема, максимальная диуретическое действие достигается через 4 час и продолжается приблизительно 12 час.
Фармакокинетика. Фармакокинетика не изучалась, но известно, что сопутствующее назначение гидрохлортиазида с ингибиторами рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на фармакокинетику друг друга. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества – кандесартана. После перорального приема Кандесара абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%. После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3 - 4 час, её значение зависит от дозы препарата. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450СУР2С до неактивного метаболита CV15959. Период полувыведения препарата составляет 9 час и не зависит от дозы препарата. Кандесартан выводится в основном в неизменном виде. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% - с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 час. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/минут/кг.
После длительного введения кандесартана площадь под кривой "концентрация-время" и медленная фаза растет на 40% и более у больных с нарушенной функцией почек и существенно не меняются при нарушении функции печени. Величина максимальной концентрации в крови растет у больных пожилого возраста (65 лет и старше) сравнительно с этим показателем у больных 40 лет и младше при приёме разовой дозы препарата и при длительном лечении.
Гидрохлортиазид хорошо всасывается в пищеварительном канале, биодоступность составляет 65 - 75% прием еды незначительно повышает абсорбцию, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 3 час после приема, связывания с белками плазмы составляет 40 - 70%. Гидрохлортиазид почти не метаболизируется в организме и выводится в основном в неизменном виде. Экскреция из плазмы крови имеет двухфазный характер: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 часа, в терминальной фазе (через 10 - 12 час после приема) - 10 час. Гидрохлортиазид экскретируется почками. Гидрохлортиазид пересекает плацентарный барьер, ухудшает кровоснабжения плаценты и выводится в грудное молоко. При почечной недостаточности возможна кумуляция.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Кандесар Н применяется для лечения пациентов с артериальной гипертензией в случае неэффективности монотерапии кандесартаном или гидрохлортиазидом.
Доза Кандесара Н имеет назначаться доктором индивидуально. Обычная рекомендована начальная и поддерживающая доза препарата для взрослых составляет 1 таблетку 8+12,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема еды. Для пациентов, у которых начальные дозировки не приводят к желательному терапевтическому эффекту, доза препарата должно быть повышена и составлять 1 таблетку 16+12,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 16+12,5 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Общая частота побочных эффектов была сравнена с плацебо. Возможно появление побочных эффектов, которые наблюдаются при монотерапии кандесаром и гидрохлортиазидом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение зрения, судороги.
Со стороны дыхательной системы: боль в грудях, сухой кашель, инфекции дыхательных путей.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях- анафилактический шок.
Нарушения обмена веществ: гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия.
Нарушения покровов кожи: высыпание, фоточувствительность.
Гепатобилиарни нарушение: внутреннепеченочный холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в желудке, сухость во рту, метеоризм, рвота, запор.
Нарушения со стороны половой системы: импотенция.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, беременность, лактация, тяжелые нарушения функции печени, холестатические и билиарные нарушение, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/минут), анурия. Препарат также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к сульфонамидных препаратов. Рефрактерна гипокалиемия, гиперкальциемия.
Передозировка. Симптомы: гипотензия, головокружение, тахикардия, брадикардия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ является неэффективным. Спровоцировать рвота, промыть желудок и назначить активированный уголь.
Особенности использования. У пациентов с возможною дегидратацией и дефицитом солей в организме на начальном этапы терапии может наблюдаться симптоматическая гипотензия; такие пациенты должны находиться под надзором врача. Терапия Кандесаром Н может привести к снижению толерантности глюкозы. Кандесар Н необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку даже незначительные смены водно-электролитного баланса могут повлечь печеночную кому. Препарат не рекомендованный пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/минут). Когда в период терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют. Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались.
Следует отметить, что приема Кандесара Н может повысить чувствительность больных пожилого возраста до антигипертензивных средств. С осторожностью назначают препарат при двухстроннем стенозе почечных артерии, стенозе артерии единой почки и трансплантации почек в связи с возможностью возникновения острой гипотензии, гиперазотемии, олигурий и ренальной недостаточности. У больных, которые проходят тиазидную терапию, приема Кандесара Н может привести к обострению подагры и гиперурикемии.
Гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза, поэтому следует прекратить приема препарата Кандесара Н через содержимое тиазида перед проведением анализов функции паращитовидной железы. При приёме Кандесара Н у больных могут возникнуть нарушение липидного обмена (гиперхолестеринемия, гипетриглицеридемия), обострение системного красной волчанки. С осторожностью назначают препарат больным панкреатитом и после симпатэктомии.
Пациенты с первичным альдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путём блокады, ренин-ангиотензиновой системы, поэтому не рекомендуется назначение их Кандесара Н.
При вождении транспортом и в период операторской деятельности возможно возникновение головокружения и сонливости после приёме Кандесара Н.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с алкоголем, барбитуратами и опиатами возможно развитие ортостатический гипотензии. Одновременное использование с пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином требует коррекции дозы антидиабетических препаратов. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами может наблюдаться аддитивный гипотензивный эффект или потенцирование действия. Одновременное использование с кортикостероидами, диуретиками, что выводят калий, слабительными средствами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном, бензилпенициллинами натрия может привести до гипокалиемии. При одновременном применении с миорелаксантами возможна пролонгация действия миорелаксантов. Одновременное использование Кандесара Н с препаратами лития не рекомендовано через то, что диуретики снижают почечный клиренс лития и, таким образом, повышают риск литиевой интоксикации. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного действия Кандесара Н.
Препараты, которые содержат кальций повышают уровень кальция в крови; калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести до гиперкалиемий.
Дофаминомиметики и леводопа могут привести до гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации последнего в крови возникновения гипокалиемии, гипомагниемии.
Сочетание с амиодароном и другими протиаритмическими средствами может привести к нарушению уровня калия.
Холестерамин и холестипол ослабляют всасывание гидрохлортиазида. При одновременном применении Кандесара Н с антикоагулянтами возможно снижение их эффекта, с симпатомиметиками - усиление их действия.
Тиазидные диуретики могут привести к повышению уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных нарушений обмена кальция.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
