Йохимбин "шпигель"
Йохимбин "шпигель" (Yohimbin "spiegel")
международное и химическое название: yohimbine; метиловый эфир 17α-гидроксийохимбан-16α-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские, белые таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг йохимбина гидрохлорида;
другие составляющие: крахмал кукурузный, акация, лактозы моногидрат, сахароза, кислота стеариновая, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТС G04B E04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Йохимбин – алкалоид из коры захидноафриканского дерева Corynanthe yohimbe. Он блокирует α2-адренорецепторы и увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, что он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.
Точный механизм действия при эректильной дисфункции неизвестен. Исследования, проведенные на животных, показали, что йохимбин активирует половую поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность, а введения йохимбина в артерию полового члена возобновляет нарушение эрекции, вызваное активацией α-адренорецепторов. Терапевтический эффект для человека большей мерой объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, которые участвуют в эрекции.
Пояснением частых задержек появления эффекта на 2 – 3 недели может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.
Фармакокинетика.
Всасывание
Йохимбин полностью абсорбируется в течение 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 – 75 минут.
AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием в желудочно-кишечном тракте, а обусловлено эффектом первого прохождения через печень.
Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении доз от 5,4 до 21,6 мг 3 раза в день в течение 7 дней аккумуляции не проистекает.
Распространение
Йохимбин широко распространяется в тканях. В плазме 82% йохимбина связанные с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2% от плазмовой концентрации) проникает в межклеточную жидкость.
Метаболизм
Йохимбин метаболизируется печенью и внепеченочно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбд.
Выведение
Период полувыведения йохимбина после использования однократной дозы отличается в разных исследованиях и составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбина более длительный – приблизительно 6 часов. После многоразового использования йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.
Показания к применению. Эректильная дисфункция, Мужской климакс.
Применение и дозы препарата. Рекомендованная доза – 1 – 2 таблетки Йохимбина "шпигель" 1 – 3 раза в день перорально.
Таблетки следует принимать во время еды и запивать стаканом воды, не разжевывая.
Через выраженные колебания биодоступности активного ингредиента дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема ½ таблетки 3 раза в день и постепенно увеличивая дозу максимально до 2 таблеток 3 раза в день.
Эффект часто наступает с опозданием на 2 – 3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Для точной оценки терапевтического эффекта необходимо принимать препарат в течение не менее 8 недель.
Побочное действие.
Во время лечения Йохимбином "Шпигель" может возникнуть повышение кровяного давления и увеличение частоты пульса. Кроме того, может расстроится сон, возникнуть нервозность, возбужденная, тремор, потливость, покраснение кожи и головная боль.
Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и рвота, потеря аппетита и понос. В единичных случаях может наблюдаться нарушение регуляции по гипотоническому типа.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к составляющим препарата.
Тяжелая гипотензия. Дети, женщины.
Передозировка.
Симптомы интоксикации
Приблизительно через 20 – 30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают слабость, генерализованные парестезии, нарушение координации и памяти, а также сильная головная боль в комбинации с головокружением, тремором, сердцебиением и ощущением тревоги. Приблизительно через 4 часа возникает боль в грудях, который может продолжаться несколько часов. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов. Со стороны лабораторных показателей наблюдается высокий рост уровня норадреналина (у норме 150 – 550 пг/мл).
Кроме того, могут возникнуть тошнота, рвота, мидриаз, слюноотделение и слезотечение, а также повышенное потовыделение.
Лечение интоксикации
В случае передозировки Йохимбина "Шпигель" удаления токсического агента можно осуществить на ранних этапах путём промывания желудка с следующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.
Как антидот можно применять клонидин, который нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза должна составлять 0,1 – 0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и снижение остальных симптомов. Для лечения гипертензивного кризу можно применять
ß-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокаторами (например, фентоламином) или вазодилататорами (например, нитропрусидом).
При ощущении тревоги или галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выраженные. Применять фенотиазиды не рекомендуется.
Особенности использования.
У всех случаях, когда внезапное снижение кровяного давления с рефлекторною тахикардией могут быть небезопасными, применять Йохимбин "Шпигель" не рекомендуется.
Достаточный клинический опыт лечения половой дисфункции у женщин отсутствует. Кроме того, нельзя оценить его влияние на зародыш при применении в период беременности. Поэтому Йохимбин "Шпигель" не следует назначать женщинам.
Необходимо быть осторожными при гипертензии, заболеваниях сердца (особенно при коронарной болезни сердца и тахиаритмиях), нарушениях функции почек или печени, психических заболеваниях с афективными симптомами или тревожными состояниями и глаукоме.
При приёме Йохимбина "Шпигель", особенно одновременно с алкоголем, может нарушаться способность к вождению транспортом и работы с механическими устройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное назначение клонидина и Йохимбина "Шпигель" не показано, поскольку их эффекты взаимно нейтрализуются. Кроме того, может изменяться активность остальных антигипертензивных агентов.
Активность и побочные эффекты антидепрессантов могут усиливаться при приёме Йохимбина "Шпигель".
Йохимбин может снижать активность алпразолама.
Кломипрамин увеличивает уровень йохимбина в плазме.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 25°С в оригинальной неповрежденной упаковке в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
