ИЗО-МИК спрей
ИЗО-МИК спрей (ISO-MIК spray)
Международное название: изосорбида динитрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость с спиртовым запахом;
Состав. 1 флакон включает изосорбида динитрата водного (у перерасчете на 100% изосорбида динитрата) 0, 375 г (1 доза спрея включает изосорбида динитрата 1, 25 мг);
другие составляющие: полиэтиленоксид-400 г; этиловый спирт.
Форма выпуска лекарства. Спрей дозированный подъязычный.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, которые применяются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.
Действие лекарства. Фармакодинамика. ИЗО-МИК - периферический вазодилататор с преимущественно влиянием на венозные сосуды. Воздействие препарата имеет связь со снижением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и снижение прилив крови в правое предсердье) и постнагрузки (снижение общего периферического сопротивления сосудов (ЗПОС), а также с непосредственным коронарорасширяющим эффектом. Способствует перераспределения коронарного кровотока в участках со сниженным кровоснабжениям. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет снижения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения; при применении ИЗО-МИКа приступы стенокардии купируются в течение 2 - 3 минут, эффект продолжается около 1 час.
Фармакокинетика. При разбрызгивании в ротовой полости препарат быстро всасывается и начинает придавать гемодинамического и антиангинального эффекта через 2-5 минут (то есть купирования приступа стенокардии наблюдается через 2-5 минут после приема, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата ИЗО-МИК наступает на 10-15-и мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 мин. Эта лекарственная форма – кратковременного действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 час, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2, 5 час. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. Период полувыведения может продолжаться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 час, преимущественно в форме метаболитов. Особенное значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приёме внутрь.
Показания для использования. Купирование и профилактика припадков стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром лёгочной гипертензии.
Для предотвращения приступам стенокардии препарат применяют перед возможным физическими или эмоциональным нагрузками.
Способ использования и дозы. В одной дозе препарата объемом 0, 05 мл содержится 1, 25 мг изосорбида динитрата. Препарат впрыскивают под язык, не вдыхая спрей. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования припадков стенокардии или перед физическими или эмоциональным нагрузками, которые могут повлечь приступ, необходимо впрыснуть спрей 1 – 2 раза с интервалом 30 секунд, дыша в это время через нос. При остром инфаркте миокарда и острые сердечной недостаточности начинают с 1 - 3 впрыскиваний. При отсутствии эффекта в течение 5 минут под контролем врача впрыскивания можно повторить. Если улучшение не настало в следующие 10 минут, можно повторить впрыскивания под строгим контролем артериального давления. Для профилактики припадков стенокардии препарат обыкновенно назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. При более высокой необходимости в нитратах рекомендуется использовать таблетки Изо-Мик 10 или 20 мг.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль (при постоянном лечении обыкновенно исчезает через 1-2 недели от начала терапии), вялость, рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение припадков стенокардии (синдром обделения). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущение легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения, редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможный кожное высыпание. Возможно возникновения толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к остальным нитратов.
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 м рт.ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутри глазным давлением, повышенная чувствительность к нитратов, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.
Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникнуть ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, припадков вялости, головокружение, ускоренному сердцебиение, тошноты, рвота, артериальной гипотензии и состояния заклякання. Возможно и образования метгемоглобина, которая сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические меры нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления, причём в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьёзных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести меры касающиеся борьбы с шоком. Следует возобновить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамещающих жидкостей или физиологического раствора); в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально, метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела только внутривенно; оксигенотерапия (при необходимости), гемодиализ.
Особенности использования. С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и /или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатический гипотензии; больных с симптомами ишемии в разных сосудистых руслах, которые возникают на фоне пониженные артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличение дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздерживаться от его приема на 24-36 час, заменив его на настоящее время другими антиангинальными средствами, и потом продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в объединении с другими препаратами. (Перерви при регулярном приёме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель.) Возникновения "нитратного" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.
Использование Нитро-Мика тм в периоды беременности и лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта использования препарата в педиатрической практике нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, употребления алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизину, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. Невозможно одновременное использование изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиления антигипертензивного действия препарата ИЗО-МИК.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от + 3°С до + 35 °С.
Срок годности - 4 года.
Похожие статьи
