Индапамид-ретард
Индапамид-ретард (Indapamidе-retard)
международное и химическое название: indapamid; 4-хлор-N-[(2RS)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил]-3-сульфамойл-бензамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит индапамида 0,0015 г;
другие составляющие: лактоза фармацевтическая, метолоза 60SH4000, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Сердечно-сосудистые средства. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфамиди. Код АТС С03В А11.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Антигипертензивный, диуретический препарат. Представляет собой класс антигипертензивных/диуретических средств – индолинов, производное сульфонамида. Обладает умеренный диуретический и салуретический эффекты, обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия в кортикальному сегменте петли нефрона и повышением выведение с мочой ионов натрия, хлору, меньшей мерой калия и магния, что в конце концов обуславливает гипотензивное действие. Вместе с этим важно место в механизме антигипертензивного эффекта занимает влияние на трансмембранный транспорт ионов (в первую очередь, кальция) в гладкомышечные клетки сосудов, который приводит к их расслабление и снижение общего периферического сопротивления сосудов. Снижает также чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину ІІ, способствует увеличению синтеза вазодилатирующих и антиагрегационных простагландинов (ПГЕ2, ПГІ2), снижает гипертрофию левого желудочка сердца.
У дозе 0,0015 г в сутки оказывает пролонгированный антигипертензивный эффект в течение 24 часов и слабое диуретическое действие. При повышении дозы антигипертензивный эффект значительно не увеличивается, диуретический эффект растет. У терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика. Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 12 час после приема внутрь однократной дозы 0,0015 г. При повторных приёмах препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приёмом следующих доз уменьшается.
Приём еды замедляет скорость абсорбции, но не снижает её. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы около 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный) и в грудное молоко. Поддается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками – 70% и через кишечник – 22%. Период полувыведения составляет 14 - 24 ч.
Фармакокинетические параметры не меняются у пациентов с почечной недостаточностью. В пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.
Показания для использования. Эссенциальная артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Назначают взрослым лучше в утреннее по 1 таблетке (0,0015 г), не дробя, не разжевывая и запивая ½ стаканом воды 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка (0,0015 г).
Побочное действие. Со стороны водно-электролитного баланса: очень редко – возможно развитие гипокалиямии и гипонатриямии, сопровождающиеся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря хлору может в отдельных случаях привести к компенсаторного метаболического алкалоза. Крайне редко – повышение уровня кальция.
Со стороны обмена веществ: повышение содержимого мочевины и глюкозы в плазме крови.
Со стороны крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварение: редко – тошнота, запор, сухость во рту; исключительно редко – панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, утомляемость, астения, парестезии (обычно проходят при уменьшении дозы).
Аллергические реакции: у больных, склонных к аллергических реакций и развития припадков бронхиальной астмы, возможны кожное высыпание; редко – геморрагический васкулит, обострение диссеминированного красной волчанки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, гипотензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; тяжёлая почечная и печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, гипокалиямия; беременность и лактация; дети до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: значительный диуретический эффект, нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриямия, гипокалиямия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, затуманивание сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитических нарушений. Симптоматическое лечение.
Особенности использования. До начала и в период лечения необходимо регулярно контролировать уровень калия, натрия, кальция, особенно у пожилых пациентов и больных на цирроз, с сердечной недостаточностью, брадикардией или с увеличением интервала QT на электрокардиограмме.
В начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, и, как следствие, увеличение в плазме крови концентрации мочевины и креатинина. При нормальной функции почек эта временное почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. При наличии выраженной почечной недостаточности, состояние больного может ухудшиться. При назначении препарата больным сахарным диабетом особенно при наличии гипокалиямии, стоит контролировать уровень глюкозы; при назначении пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. У пациентов с начальным повышенным количеством мочевой кислоты на фоне приема препарата отмечается тенденция к увеличению частоты припадков подагры.
Перед обследованием функции паращитовидных желёз прием Индапамида-Ретард стоит прекратить. При необходимости назначение при терапии Индапамидом-Ретард слабительных средств, стоит применять препараты, которые не воздействуют на перистальтику кишечника. На фоне применение препарата возможный позитивный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Необходима осторожность при вождении транспортными средствами или работе, которая требует повышенного внимания, потому что на фоне пониженные артериального давления возможно головокружение, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать одновременно с Индапамидом-Ретард препараты лития через возможно повышение концентрации лития в крови; сультоприл, терфенадин, винкамин, астемизол, эритромицин (внутривенно), галофантрин, пентамидин, бепридил, антиаритмические средства 1а класса, амиодарон, соталол; калийпонижающие препараты, в том числе амфотерацин В (внутривенно), кортикостероиды (глюко- и минералокортикоиды при системном применении), тетракозактид, слабительные средства, которые стимулируют перистальтику кишечника – из-за риска развития гипокалиямии и тяжелых сердечных аритмий. Глюкокортикостероиды и тетракозактид вследствие задержки воды и ионов натрия снижают гипотензивное действие индапамида. При одновременном применении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (для системного использования), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного эффекта индапамида и развитие острой почечной недостаточности вследствие резкого снижения клубочковой фильтрации.
При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами возможно усиление кардиотоксического действия последних. Баклофен потенцирует гипотензивный эффект индапамида.
Потенцирование диуретического действия индапамида с усилением побочных эффектов (гипо- и гиперкалиямия) наблюдается при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками, особенно у пациентов больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью. Потенцирование гипотензивного эффекта наблюдается при одновременном приёме с другими антигипертензивными средствами или трициклическими антидепрессантами типа имипрамина. При одновременном применении препарата с ингибиторами АПФ при наличии у пациентов гипонатриямии повышается риск развития мгновенной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности, поэтому комбинированное лечение стоит начинать с невысоких доз ингибиторов АПФ с следующим постепенным повышением при контроле функции почек. Не рекомендуется совместное использование Индапамида-Ретард и метформина при уровне креатинина у мужчин 15 мг/л и у женщин – 12 мг/л.
При одновременном приёме с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии, с циклоспоринами – повышение содержимого креатинина в крови даже при нормальном содержимом воды и ионов натрия.
При назначении рентгеноконтрастных препаратов, которые содержат йод, особенно в высоких дозах, увеличивается риск развития почечной недостаточности.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
