Грипаут
Грипаут (Gripout)
основные физико-химические свойства: таблетки жёлтого цвета с белыми вкраплениями, круглые, плоские, с линией разлома с одной стороны;
Состав 1 таблетка Грипаут содержит парацетамола - 500 мг, хлорфенирамина малеата - 2 мг, фенилэфрина гидрохлорида – 5 мг, кофеина - 15 мг;
другие составляющие: крахмал, метилпарабен, пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель тартразин.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты для лечения кашля и простуды.
Код АТС R05Х.
Фармакологические свойства. Парацетамол имеет анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм противовоспалительного действия связанный с подавлением синтеза простагландинов, а жаропонижающей – с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин проявляет стимулирующее действие на центральную нервную систему, в основном на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую трудоспособность, уменьшает сонливость, ощущение утомленности. Ослабляет действие средств, которые подавляют центральную нервную систему. Проявляет выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Проявляет умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желёз желудка.
Фенилэфрин является альфа-адренергически активным средством без действия на центральную нервную систему. Он проявляет преимущественно прямое действие на адренергические рецепторы. Снижает отек слизистых оболочек.
Хлорфенирамин является противоаллергическим средством, блокатором гистаминовых Н1–рецепторов. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект, имеет антимускариновую активность.
Фармакокинетика. Парацетамол абсорбируется в основному путём пассивной диффузии с кинетикою первого порядку, преимущественно из кишечника. В связи с этим скорость абсорбции зависит от скорости опорожнение желудка. Пик концентрации парацетамола в плазме наблюдается через 60 минут после использования таблеток. Через 8 часов в плазме можно выявить только незначительное количество парацетамола в неизменном виде. Быстро и равномерно распределяется в тканях тела, за исключением жировой клетчатки и спинномозговой жидкости. От 2 до 5% парацетамола выводится в неизменном виде с мочой, остальное метаболизируется в печени и выводится с фекалиями.
Кофеин полностью адсорбируется после использования и широко распределяется по всему организму. Быстро проникает в центральную нервную систему, слюну; низкие концентрации кофеина присутствуют в грудном молоке; кофеин проникает через плаценту. Практически полностью метаболизируется и выводится с мочой в виде метаболитов. В новорожденных способность до метаболизма значительно нижняя. Период полувыведения составляет 3-5 часов для взрослых и 36-44 часа для новорожденных.
При приёме внутрь фенилэфрин имеет низкую биодоступность через неравномерность абсорбции. Метаболизируется с помощью моноаминооксидазы в кишечнике и печени.
Хлорфенирамин адсорбируется относительно медленно в желудочно-кишечном тракте, пиковая концентрация в плазме наступает через 2,5-6 часов после внутреннего приема. Обладает низкую биодоступность(от 25 до 50%) . Около 70% хлорфенирамина связывается протеинами плазмы. Хлорфенирамин метаболизируется и выводится преимущественно с мочой, только незначительное количество выводится с калом.
Показания для использования. Грипаут применяется как вспомогательный препарат в лечении обыкновенной простуды. Назначают для эффективного облегчения разных симптомов простуды, гриппа, синусита (для снижения отеке слизистой оболочки носа, снижение температуры, снижение головной боли, боли в мышцах).
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке Грипаут 3-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток.
Курс лечения не должен превышать 7 суток.
Побочное действие. Возможны тошнота, боль в эпигастрии, аллергические реакции, нарушение сна, тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, ощущение утомленности, нарушение координации движений, сухость во рту и дыхательных путях, дизурические явления, рвота, диарея. В отдельных случаях - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия. При долговременном применении возможно гепатотоксическое действие.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину, фенилэфрину, хлорфенирамину. Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниями крови, людям с повышенным артериальным давлением, органическими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с глаукомой, повышенной возбужденностью, нарушениями сна.
Грипаут противопоказан детям до 12 лет. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться отсутствие аппетита, рвота, в тяжелых случаях – гепатонекроз.
Лечение: промывание желудка с следующим внутривенным введением N-ацетилцистеина или внутренним употреблением метионина, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Грипаут назначают с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени, при глаукоме, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, обструктивных состояниях желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях и лицам пожилого возраста. В период лечения следует избегать управление транспортными средствами, работы с механизмами и остальных небезопасных видов деятельности.
Не употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препарата с гепатотоксическими средствами может привести к усилению гепатотоксического действия. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию парацетамола. Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме и его экскрецию. Кофеин метаболизируется под влиянием печеночного микросомного цитохрома Р450. Подобно к остальным антигистаминным препаратам, хлорфенирамин способствует седативному эффекту, который вызывают депрессанты центральной нервной системы при их одновременном применении.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 - 25°С.
Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
