Глюкофаж. Glucophage
Глюкофаж. Glucophage.
Международное название: метформин;
Основные физико-химические свойства: Глюкофаж 500 мг и 850 мг: таблетки белого цвета, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой;
Глюкофаж 1000 мг: таблетки белые, овальные, обоевыпуклые, покрытые оболочкой, с насечкой с обоих боков и гравированием “1000 ” с одной стороны;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой включает, соответственно, метформина гидрохлорида - 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
другие составляющие: повидон, магния стеарат, гипромелоза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства.
Код АТС А10ВА02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не производит гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Производит позитивный эффект на метаболизм липидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика. После внутреннего приема метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта почти полностью, в фекалиях обнаруживается 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приёме еды абсорбция метформина снижается и замедляется.
Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Метформин поддается метаболизму незначительной мерой и выводится почками.
Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин. (в 4 раза более, чем креатинина), что свидетельствует про активную канальцевую секрецию. Период полувыведения составляет приблизительно 9–12 часов. При почечной недостаточности он увеличивается, появляется риск кумуляции препарата.
Показания для использования.
сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, которые страдают на ожирение);
в комбинации с инсулином – при сахарном диабете 1 типа , особенно если выраженная степень ожирения, что сопровождается вторичной резистентностью к инсулину.
Способ использования и дозы.
Доза препарата устанавливается доктором индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза для взрослых составляет 500–1000 мг/сутки. После 10–15 дней возможным является
дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1 500–2 000 мг/сутки. Максимальная доза – 3 000 мг/сутки. Для снижения побочных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта суточную дозу следует разделить на два–три приема.
Таблетки следует принимать не разжевывая в период или после еды.
Продолжительность лечения определяется в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Побочное действие. Нарушения со стороны желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Для того, чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж в период или в конце приема еды 2–3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение Глюкофажем следует прекратить.
Нарушения со стороны обмена веществ: молочнокислый диатез (требует отмены лечения); при длительном лечении – гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Нарушения со стороны системы кроветворение: в отдельных случаях – мегалобластическая анемия.
Аллергические реакции: высыпание на коже.
Противопоказания. диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания, которые сопровождаются риском развития нарушений функции почек:
дегидратация (при диареи, рвоте), понос, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо–лёгочные заболевания);
значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, что могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т. д.);
серьезные хирургические операции и травмы (когда целесообразным является проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность, период кормления грудью;
повышенная чувствительность к препарату;
молочнокислый ацидоз ( в т. ч. в анамнезе);
использование не менее 2–х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологическихисследований с введениям йодсодержащего контрастного вещества;
назначение гипокалорийной диеты (менее чем 1000 кал/сут).
Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелый физический труд, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.
Передозировка.
При применении Глюкофаж в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Но в этом случае наблюдалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза является тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться нарушения дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Лечение: в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечения Глюкофажем необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным способом выведения из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.
Особенности использования.
Если в период лечения у Вас появилась рвота, боль в животе, боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата и немедленно приостанавливают. Данные симптомы могут быть признаком начала молочнокислого ацидоза.
За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрасного исследования
(орография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием Глюкофажа.
Не совместим с приёмом алкоголя.
Использование в период беременности и в период кормления грудью.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глюкофажа, его использование необходимо прекратить и назначить инсулинотерапию. Мать и новорожденный подлежат наблюдению. Так как сведенья про проникновение в грудное молоко отсутствуют, этот препарат противопоказан для использования в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендован одновременный прием даназолу для избежания гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после приостановки приема последнего необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Приём алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза в период острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или во время низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.
Комбинации, которые нуждаются в особенной осторожности:
Хлорпромазин: при приёме в крупных дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после приостановки приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после приостановки приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петельных диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза через возможную почечную недостаточность. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль/л у мужчин и
110 мкмоль/л у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгенкотрасных средств могут вызывать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Использование Глюкофажа следует прекратить за 48 часов до и не возобновлять раньше 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
Назначение в виде инъекций бета-2-симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном назначении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Условия и срок хранения.
Хранить при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг.
3 года для таблеток по 1000 мг.