Глинез XL
Глинез XL (Glynase XL)
Международное название: glipizide;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг глипизида;
другие составляющие: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза, поливинилпиролидон К 30, аэросил, тальк экстра-белый, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемические препараты. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТС А10В В07.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Глипизид – гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины ІІ генерации, что обладает высокою селективностью относительно рецепторов β-клеток поджелудочной железы. Обладает панкреатические и поза панкреатические эффекты. Стимулирует изготовления инсулина поджелудочной железой путём снижения порога раздражения глюкозой β-клеток. У пациентов с сахарным диабетом ІІ типа стимулирует первую фазу высвобождение инсулина в ответ на прием еды и сокращает промежуток времени от момента приема еды до начала секреции инсулина, что обеспечивает надлежащий контроль постпрандиального уровня сахара в крови. Увеличивает чувствительность тканей до инсулина и его связывание с клетками-мишенями. Усиливает влияние инсулина на поглощения глюкозы клетками печени и мышц. Обладает гиполипидемическое, фибринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает риск развития микротромбозов. Пониженные концентрации глюкозы в крови отмечается, в среднем, через 30 минут после приема еды, максимум через 1,5 – 2
час за счет инсулинотропного действия препарата. Благодаря медленному высвобождению глипизида существенно уменьшается риск развития гипогликемических эффектов.
Фармакокинетика. После внутреннего приема глипизид постепенно высвобождается из таблеток пролонгированного действия и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через 2-3 часа после приема определяется в плазме крови в значимое концентрации, которая постепенно растет и достигает максимальной через 6-12 час. Приём 1 раз на сутки поддерживает эффективный уровень в крови в течение 24 часов, в соответственно к суточным колебаниям уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа. Таблетки пролонгированного действия предупреждают резкие колебания уровня глипизида сравнительно с приёмом обыкновенных таблеток. Одновременный прием препарата с едой не изменяет скорость всасывания глипизида и не влияет на его гипогликемическое активность.
Биодоступность составляет 90 %. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 98-99 %. Стабильна концентрация в плазме крови достигается на 5 сутки использования. Метаболизируется в печени. Объем распределения составляет около 10 л. Менее 10 % выводится с мочой и калом в неизменном виде, около 90 % выводится с мочой (80 %) и калом (10%) в виде метаболитов. Основные метаболита не имеют сахаропонижающих свойств. При длительном применении препарата в терапевтических дозах у больных сахарным диабетом ІІ типа накопления глипизида в организме не проистекает. Возраст больного существенно не влияет на фармакокинетику глипизида (после однократного приема). 2 таблетки препарата в дозе 5 мг биоэквивалентны 1 таблетке в дозе 10 мг.
Показания к применению. Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип ІІ) у пациентов с чрезмерной или нормальною массой тела при неэффективности диетотерапии в виде монотерапии или в объединении с другими антидиабетическими препаратами.
Способ использования и дозы. Препарат назначают в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза пролонгированной формы препарата составляет 5 мг в период завтрака. Для контроля эффективности терапии 1 раз в 3 месяца определяют уровень гликозированного гемоглобина. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 10 мг, а иногда и до 20 мг (максимальная суточная доза).
При назначении препарата в объединении с производными сульфонилмочевины с более долговременным периодом полувыведения (Т1/2), например, хлорпропализ, необходимый пильный наблюдение (1-2 недели), для предотвращения развития гипогликемии, вследствие наложения эффектов.
Таблетки следует принимать целыми, не делить, не разжёвывать, запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, особенно у пациентов пожилого возраста и ослабленных, при нерегулярном употреблении еды, употреблении алкоголя, при нарушении функции печени и почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, запор.
Аллергические реакции: редко – кожное высыпание, зуд.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Другие: возможна головная боль.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфониламидов; сахарный диабет І типа, диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка. Специфических симптомов передозировка не отмечено.
При необходимости проводят симптоматическую терапию, в зависимости от клинических проявлений.
При развитии гипогликемии, если пациент в сознания, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. Если пациент потерял сознание, вводят глюкозу в вену или глюкагон подкожно, в мышцы или в вену. Когда больной придет в сознание, необходимо даты ему еду, богатую на углеводы, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Особенности использования. Больным, которые начинают лечения препаратом Глинез XL, назначают таблетки, которые содержат 5 мг глипизида, в дальнейшем повышая дозу, переводя на прием таблеток с содержанием 10 мг глипизида. Больных, которые принимали обычные таблетки глипизида можно переводить на прием таблеток пролонгированного действия Глинез XL в соответствующей дозе. Больным пожилого возраста с нарушениями функции почек или печени дозу для длительного использования устанавливают ниже, чем обыкновенно. Переведения на Глинез XL из остальных таблетированных препаратов, производных сульфонилмочевины, не требует полной перерыва в гипогликемической терапии. При комбинированном применении препарата с другими сахаропонижающими средствами последние назначаются, начиная с минимально эффективных доз. Глинез XL остается эффективным у больных, которые раньше получали или на какое-то время переводились на инсулинотерапию.
При приёме Глинеза XL после инсулина или остальных гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно до гликемического профиля.
При травмах, тяжелых инфекциях, крупных оперативных вмешательствах нужно перевести больного на прием инсулина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Глинеза XL с препаратами, которые активно связываются с белками плазмы (салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, сульфониламидами, хлорамфеникол, кумариновые производные, ингибиторы АПФ) гипогликемическая активность глипизида растет. МАО-ингибиторы, фенилбутазон, циклофосфамид, пробенецид усиливают действие препарата.
Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.
Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, глюкокортикостероиды (в т.ч. при местном приёме), хлорпромазин, пероральные контрацептивы, адреналин – ослабляют действие глипизида. При употреблении алкоголя на фоне приема глипизида, как и какого угодно другого производной сульфонилмочевины, может развиться тяжелая гипогликемическая реакция.
Глинез XL не следует назначать одновременно с миконазолом и флуконазолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
