Глимепирид
Глимепирид. Glimepiridum. Глимепирид-лугал. Glimepiridum-lugal. Амарил. Amaryl. Диапирид. Diapirid.
Форма выпуска лекарства. Таблетки 2, 3, 4 мг.
Применение и дозы препарата. Применяют внутрь перед едой не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно. Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. В начале лечения или при переводе больного с другого гипогликемизирующего средства назначают по 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 1 мг и в течение 1–2 недель достичь дозы
4–6 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг. Как правило, суточную дозу назначают в 1 прием.
Действие лекарства. Глимепирид — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2–3 ч и продолжается более 24 ч.
При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается, прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс — 48 мл/мин, связывание с белками плазмы — более 99%, период полувыведения — около 5–8 ч. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче (около 58% однократной дозы препарата), так и в кале (35–40%). Значимых различий в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у больных разного пола и возраста. У больных с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумуляции препарата.
Показания к применению. Сахарный диабет II типа в случае неэффективности диетотерапии, повышения физической активности и уменьшения массы тела.
Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, индивидуальная гиперчувствительность к глимепириду и вспомогательным компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Противопоказания и побочные эффекты. Гипогликемия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия; транзиторные нарушения зрения; кожный зуд, крапивница, сыпь; редко — диспноэ, снижение артериального давления, шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация, гипонатриемия.
Похожие статьи
