Гликомет SR. Glycomet SR
Международное название: Metformin
Основные физико-химические характеристики: таблетки с пролонгированным действием, по 500 мг – белые, овальной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, гладкие с обоих боков;
таблетки с пролонгированным действием, по 1000 мг – белые, овальной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой с одного боку таблетки;
Состав. 1 таблетка Гликомета SR содержит метформина гидрохлорида, эквивалентно метформина 500 мг или 1000 мг;
другие составляющие:
стеариновая кислота, рафинированный обесцвеченный шеллак, колидон 30 (повидон), аэросил 200 (коллоидный кремния диоксид) магния стеарат, изопропиловий спирт, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк очищенный (Extra White), вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды. Код АТС А 10В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат Гликомет SR включает метформин – гипогликемизирующий препарат для перорального приема из группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте, потенцированием периферического действия инсулина вследствие стимуляции его связывания с инсулиновыми рецепторами, подавлением синтеза глюкозы в печени, а также усиление анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, повышая чувствительность к эндогенному инсулину, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего холестерина и уровень триглицеридов в плазме крови, увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует процессы фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. Метформин медленно высвобождается из таблеток с пролонгированным действием и медленно всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 50–60 %. Приём еды снижает степень всасывания метформина и несколько его задерживает. После одноразового приема препарата внутрь в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) натощак достигалась через 4,79+0,21 часа (Тmax) и составляла 591,98 нг/мл, а площадь под кривой (AUC) составляла 4731,75 + 534,22 нг/мл*час. После еды максимальная концентрация в плазме крови достигалась несколько позднее - через 7,08+0,47 часа и повышалась до 845,74+63,77 нг/мл; AUC возрастала до 8699,43+686,04 нг/мл*час. После приема таблеток препарата в дозе 1000 мг, максимальная концентрация метформина в плазме крови натощак достигалась через 3,63+0,12 часа и составляла 1,25 + 0,06 мг/мл, площадь под кривой была 9,86+0,59 мг/мл*час. После приема после еды Тmax фиксировалось через 5,71+0,38 часа, при этом Cmax определялась на уровне 1,49+0,06 мг/мл; AUC составляла 14,06+0,81 мг/мл*час.
Метформин почти не метаболизируется в организме, только в незначительной мере связывается с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения в тканях организма. После приема внутрь около 90 % количества препарата, который всосался в желудочно-кишечном тракте, выводится почками в течение первых 24 часов. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/минут, что свидетельствует про его активную канальцевую секрецию; период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 9 – 12 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 продлевается. У таких лиц снижение почечного клиренса метформина пропорционально снижению клиренса креатинина. Поэтому учитывая, что метформин выводится в основном с мочой, при почечной недостаточности появляется риск кумуляции метформина в организме.
Показания для использования. Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый), особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией, когда компенсация диабета не достигается с помощью диеты и физических нагрузок; как монотерапия или в объединении с производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами.
Способ использования и дозы. Гликомет SR принимают внутри в период или непосредственно после еды. Начальная доза составляет 500 – 1000 мг в сутки за один или два приема. Дозу постепенно увеличивают до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 2500 мг, которую принимают за два приема. При необходимости таблетки Гликомет SR в дозе 1000 мг можно делить пополам по черточке, что не влияет негативно на фармакокинетику препарата. Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 недели лечения, в связи с чем не следует быстро увеличивать дозу препарата.
Побочное действие. Могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита. Иногда возможны боль в эпигастральной области, металлический привкус во рту. В единичных случаях, при длительном лечении, может развиться мегалобластная анемия через нарушение всасывание витамина В12 и фолиевой кислоты. При приёме препарата возможно развитие лактатацидоза, возникновению которого способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемическая кома), метаболический ацидоз, лактатацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени, сепсис, алкоголизм или острое отравления алкоголем, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда; тяжелые травмы и хирургические вмешательства (когда показана инсулинотерапия); периоды беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке препарата возможно развитие лактатацидоза. При этом отменяют прием препарата, при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузионно вводят раствор 7,5 % натрия бикарбоната), в тяжелых случаях – гемодиализ.
Особенности использования. Во время лечения препаратом необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови и мочи. В период применения препарата рекомендуется периодический контроль функции почек и печени. При необходимости проведения оперативного вмешательства, введения диагностических контрастных средств, прием препарата отменяют за 48 часов до их проведения и возобновляют через 48 часов. При комбинированном применении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином, при недостаточном питании, после значительной физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации могут развиться гипогликемические состояния. Гипогликемические состояния могут негативно отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами.
Безопасность и эффективность метформина при приёме детьми не доказана.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.
При одновременном приёме с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для внутреннего приема, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно снижение гипогликемического действия метформина.
Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10–25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
