Гистафен
Гистафен (Gistapfen)
Общая характеристика:
международное и химическое название: sequifenadinum;
Состав. 1 таблетка содержит 50 мг секвифенадина;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования.
Код АТС R06A X.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Активные вещества препарата является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые НТ1-рецепторы, таким образом ослябляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он проявляет противогистаминное действие не только за счет блокады Н1-рецепторов, но и путём снижения содержимого гистамина в тканях за счет учащение его метаболизма ферментом диаминоксидазы, которая расщепляет эндогенный гистамин. Секвифенадин препятствует или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечнике, сосудов; на интоксикацию, вызванную серотонином и гистамином; уменьшает проницаемость капилляров.
Секвифенадин проявляет выраженное противозудное и антиэкссудативное действие длительного характера.
Секвифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костному мозга, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммунноглобулинов класса A, G.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного подавляющего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При применении препарата не наблюдают смены биохимических показателей крови и мочи, он не действует на артериальное давление, показатели электрокардиограммы, концентрацию сахара и холестерина в крови, не пролонгирует латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели электроэнцефалограми.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1 - 2 часа, в организме накапливается преимущественно в лёгких, печени, наиболее низкая концентрация – в головном мозге. Метаболизируется путём окисления, образуя в 2 раза менее токсический и фармакологически неактивный метаболит.
После приема однократной дозы препарата 50 мг период полувыведения из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения уменьшается до 5, 8 часа, применение препарата не вызывает явлений кумуляции. 50% дозы выводится из организма с жёлчью, более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводится в неизменном виде, 40 - 50% - в виде метаболитов.
Показания к применению.
Острые и хронические аллергические заболевания: полинозы, аллергический ринит, риносинусопатии (атопически и инфекционно-аллергические); аллергические осложнения, связанные с применением лекарственных средств, съедобных продуктов, средств бытовой химии.
Аллергические и другие заболевания, которые сопровождаются кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай).
Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострение) и поддерживающая терапия.
Способ использования и дозы.
Гистафен принимают внутрь, после еды, запивая водой.
Взрослые.
Острые и хронические аллергические заболевания: по 50 - 100 мг 2 - 3 раза в сутки. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня от начала лечения. Продолжительность курса лечения составляет 5 - 15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
Профилактика заболеваний аллергического характера (до сезонного обострение) и поддерживающая терапия: 50 мг 2 раза в сутки. Для профилактики рекомендуется начинать прием препарата за 2 недели до ожидаемой аллергической реакции.
Побочное действие. Переносимость Гистафена хорошая. При дозах выше 200 мг в сутки наблюдалась сухость во рту в 9, 5% больных, слабые боли в эпигастрии, диспепсические нарушения - в 2, 4%, особенно после приема препарата натощак. У лиц с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта возможность появления побочных действий увеличивается. В отдельных случаях препарат может повысить аппетит. Побочные эффекты проходят в первые дни лечения и нет необходимости отменять препарат или значительно снижать дозу.
Иногда наблюдают снижение количества лейкоцитов в крови, нарушение менструального цикла, легкий диуретический эффект, головная боль. Сонливость – дозозависимая. При дозах Гистафена 150 мг в сутки сонливость наблюдают в 1, 97% больных, при увеличении доз до 400 мг в сутки – в 24, 6% больных. В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2 - 5 дня от начала лечения. Препарат улучшает сон у больных, которые страдают от бессонница вследствие зуда.
Редко – возбуждения, бессонница, которые чаще наблюдаются при применении высоких доз.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующего или вспомогательных веществ препарата. Приступ астмы.
Использование в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Использование антигистаминных препаратов противопоказано пациентам, которые применяют ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Передозировка. Препарат малотоксичен. Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие диспепсические явления. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специальный антидот не известен.
Особенности использования.
Отсутствуют клинические исследования касающиеся использования препарата для лечения детей и пациентов пожилого (старше 70 лет) возраста.
Таблетки Гистафена можно объединять с препаратами местного использования (мазь, компресс, капли для глаз, капли для носа).
Если пропущено прием одной или более доз препарата, лечение продолжают в раньше назначенных дозах. При необходимости - проконсультироваться у врача.
Придерживаться осторожности при нарушении функции почек (лечения начинают с минимальной дозы), тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: лицам, работа которых требует скорой физической и психической реакции (водители транспорта и другие), следует предварительно установить (путём кратковременного использования), или не проявляет препарат в них седативного действия. Этим лицам следует придерживаться осторожности. Безопасность использования Гистафена беременными не изучена.
В период кормления грудью использования противогистаминных препаратов не рекомендуется через возможность небезопасного влияния на центральную нервную систему младенца. Необходимо решить вопрос про отмену грудного кормления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гистафен не усиливает подавляющего действия снотворных средств и алкоголя на центральную нервную систему. В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Пациентам, которые применяют ингибиторы МАО, противопоказано использования противогистаминных препаратов.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 – 25°С.
Срок годности 2 года.
Похожие статьи
