Гинипрал раствор для инъекций
Гинипрал раствор для инъекций (Gynipral)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: hexoprenaline;
N, N – бис[2-(3’, 4’- дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат;
основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 ампула по 2 мл включает 0, 01 мг гексопреналина сульфата;
другие составляющие: натрия пиросульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, кислота серная 2N (сколько нужно для оптимизации рН), вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для использования в гинекологии. Симпатомиметики, которые подавляют сократительную активность матки.
Код АТС G02СА05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, что расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; в период родов нормализует крайне сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременны схватки в большинстве случаев приостанавливаются, что позволяет продолжить беременность до нормального срока родов. За счет своего бета-2-селективности Гинипрала проявляет незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансферазы. Если действие изопреналина почти полностью приостанавливается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обоих своих катехоламиновых групп. Эта свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезировать на поверхности считаются причиной его долговременного действия.
Часть введенного препарата остается активной в месте введения длительное время. После внутримышечного введения активный метаболит хорошо выводится с мочой. В месте инъекции длительное время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приёме внутрь, часть его выводится в виде диметилированного метаболита.
Показания для использования.
1. Острый токолиз.
Торможение родовых схваток в период родов при острой внутриматочные асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым вскрытием, перед поворотом плода с поперечного положение, при проллапсе пуповины, при усложненной родовой деятельности. Как начальный заход при преждевременных родах перед доставкою беременной до лечебном учреждении.
2. Массивный токолиз.
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и /или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз.
Профилактика преждевременных родов при усиленных или ускоренных схватках без сглаживания шейки матки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, в период и после Черчлаге-операции.
Способ использования и дозы.
Для внутривенного струйного введения или инфузии.
Концентрация ампулы необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 – 10 минут), с использованием автоматично дозирующих инфузоматов или с помощью обыкновенных
инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл.
Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг Гинипрала, разведенных в 10 мл раствора натрия хлорида или глюкозы, вводить в течение 5 – 10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить лечение с помощью инфузий препарата Гинипрал, концентрат для приготовления инфузионного раствора.
2. Массивный токолиз.
В начале лечения начинают с введения 10 мкг (1 ампула 2 мл) с дальнейшей
инфузией препарата Гинпрал со скоростью 0, 3 мкг/минут.
Как альтернативное лечение возможно использование только инфузий препарата Гинипрал со скоростью 0, 3 мкг/минут без предварительного введения препарата.
3.Длительный токолиз.
Продолжительная капельная инфузия 0, 075 мкг/минут.
Если в течение 48 часов не проистекает обновления схваток, лечения можно продолжить препаратом Гинипрал, таблетки 0, 5 мг.
Указанные дозировки можно использовать только как ориентировочные, при токолизе необходимо регулировать его индивидуально.
Побочное действие.
Обычно Гинипрал хорошо переносится больными.
Во время приема Гинипрала могут развиться головокружение, легкий тремор пальцев, тревожность, учащенное потовыделение, тахикардия, головная боль, тошнота, рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочная экстрасистолия), кардиалгии, затруднение дыхания. Эти симптомы быстро проходят после приостановки применение препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно на начальной стадии лечения. У пациенток с склонностью к задержки жидкости в тканях это может привести к появлению отёков.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность опорожнение).
У новорожденных могут возникнуть гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к составляющим препарата;
· тиреотоксикоз;
· сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушение сердечного ритма, что связаны с тахикардией, миокардит, порок митрального клапану и аортальный стеноз;
· ишемическая болезнь сердца;
· артериальная гипертензия;
· тяжёлые заболевания печени и почек;
· закрытоугольная глаукома;
· матглазные кровотечения, преждевременное отслоения плаценты;
· внутриматочные инфекции;
· беременность (І триместр);
· период лактации.
Передозировка.
Симптомы: тревожность, тремор, учащенное потовыделение, значительная тахикардия, аритмия, головная боль, кардиалгия, пониженные артериального давления, одышка. Лечение: использования антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Особенности использования.
Под контролем врача должны постоянно быть артериальное давление, пульс, сердечная деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным надзором врача.
При значительном росте частоты сердечных сокращений в матери (более 130 уд/минут.) или/и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затруднение дыхания, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, потому что использование Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может повлечь возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза через проникновение кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые части).
В отдельных случаях одновременное использование глюкокортикостероидов в период инфузий препарата может повлечь отек лёгких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят до задержки жидкости (заболевания почек).
Необходимо ограничить прием жидкости.
Риск возможного развития отеке лёгких требует ограничения объема инфузии насколько это является возможным, а также использования растворов для разведения, что не содержат электролиты.
Необходимо ограничить потребления соли с едой.
Перед началом токолитичной терапии необходимо принимать препараты калия, потому что при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное использование некоторых наркотических средств (галоман) и симпатомиметиков может привести к нарушений сердечного ритма.
При длительной токолитической терапии необходимо контролировать состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслоения плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслоения плаценты могут быть сглажены на фоне токолитичной терапии.
При разрыве зародышевого пузыря и при раскрытти шейки матки более, чем на 2-3 см, эффективность токолитичной терапии небольшое.
Во время токолитичного лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофический миотонии. В таких случаях рекомендуется использования препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд препаратов, которые снижают артериальное давление (например, бета-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.
Метилксантин (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применениям глюкокортикостероидов, снижается под действием Гинипрала.
Воздействие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты Гинипрала (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, препараты ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также с препаратами, что содержат кальций и витамин Д, а также с дигидротахистеролом и минералкортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствором глюкозы.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 18 – 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
