Гептавир 150
Гептавир 150 (Heptavir 150)
международное и химическое название: lamivudine; (2R,цис)-4амино-1-(2-гидроксиметил-1,3-оксатиолан-5-ил)-( 1Н)-пиримидин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, коричневого цвета.
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает ламивудина 150 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, краситель Opadry 04B56704 коричневый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. В середине клетки ламивудин фосфорилируется до активного 5-трифосфатного метаболита - ламивудинтрифосфата, который действует как субстрат для вирусной полимеразы вируса гепатита В, ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Нормальный метаболизм ДНК-клетки ламивудина трифосфат не нарушает.
Фармакокинетика. Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его биодоступность при пероральном приёме у взрослых составляет 80 - 85%. Связывание с белками плазмы составляет 36%. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается за час. При терапевтическом уровне доз это составляет около 1,1 - 1,5 мкг/мл и минимальный уровень – 0,015 -0,02 мкг/мл. Мнимый объем распределения - 1,3 ± 0,4 л/кг.
Приём Ламивудина во время еды замедляет время достижения пика концентрации и его уровень (до 47%). Однако это не влияет на общий уровень абсорбированного ламивудина, поэтому препарат можно принимать во время еды. Средний уровень системного клиренса ламивудина равен в среднем 0,3 л/час/кг. Период полувыведения – от 5 до 7 час. Большая часть ламивудина выводится в неизменном виде с мочой путём гломерулярной фильтрации и активной секреции. Почечный клиренс составляет приблизительно 70% от виведеного ламивудина.
Показания к применению. Лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Способ использования и дозы. Пероральная доза Ламивудина, которая рекомендуется для взрослых пациентов, составляет по 150 мг дважды в день при терапии в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При лечении Ламивудином пациентов, инфицированных одновременно двумя вирусами - ВИЧ и HBV, доза, отмечена для ВИЧ-терапии, должна быть использована как часть соответственного режима комбинированной терапии.
Детям с массой тела менее 40 кг назначают другие лекарственные формы данного препарата.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения. Боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, потеря и/или снижение аппетита, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, уровня амилазы в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения. Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны центральной нервной системы. Утомляемость, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.
Другие. Выпадение волос, понос, инфекции дыхательных путей,
Противопоказания. Таблетки Гептавир 150 нельзя применять пациентам с установленной клинической гиперчувствительностью к любому компоненту препарата; в период кормления грудью.
Передозировка. Симптомы: усиление побочного действия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Для пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется сниженная доза Ламивудина.
Безопасность и эффективность Ламивудина при лечении больных хроническим гепатитом В и ВИЧ не установлена.
Данная лекарственная форма рекомендована детям с массой тела от 40 кг. Данные про безопасность использования у детей раннего возраста отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ламивудина и интерферона наблюдается незначительное снижение (10 %) AUC Ламивудина и отсутствие изменений фармакокинетических параметров интерферона. Взаимодействие между Ламивудином и интерфероном не наблюдается.
При одновременном применении Ламивудина и диданозина, сульфаниламидов, зальцитабина увеличивается риск развития панкреатита.
Миелосупрессивные агенты. Является риск одновременной гематологической токсичности с препаратами ганцикловир, сульфонамиды, пириметамин, амфотерицин, дапсон, флуцитоцин триметрексат и с цитотоксическими агентами.
Препараты, которые имеют нефротоксическое действие: в условиях нефротоксического действия наблюдается увеличение концентраций Ламивудина (препараты амфотерицин, аминогликозиды, цидофовир, фоскарнет и пентамидин).
При применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск возникновения периферических невропатий.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте при температуре
от 15°С до 30°С и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Похожие статьи
