Гексален
Гексален (Hexalen)
международное и химическое название: альтретамин; 1,3,4-диэтиламинозамищене производное s-триазину.
Основные физико-химические характеристики: белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиди и этилацетаты, плохо — в воде и пропиленгликоля;
Состав. одна капсула включает 50 мг альтретамина;
другие составляющие: лактоза безводная, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластический препарат. АТС: L01X X03.
Действие лекарства. Гексален является пероральным синтетическим цитостатическим противоопухолевым препаратом. Противоопухолевая активность препарата определяется действием его метаболитов на ДНК опухолевых клеток.
Фармакокинетика. Гексален при приёме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и поддается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламинуа. Максимальная концентрация препарата в плазме крови обнаруживается через 2,5-3 час после приема; период полувыведения в b-фазе составляет от 4,7 до 10,2 часа. Гексален и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно. Выводится препарат, в основном, через почки в течение 24 час.
Показания для использования. Монотерапия прогрессирующого рака яичников, в поэтому числе в случаях, стойких к лечения препаратами платины и/или комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Способ использования и дозы. Гексален применяют перорально. Дозы рассчитывают, исходя из площади поверхности тела. Как правило, препарат употребляется ежедневно курсами по 14 или 21 сутки в дозах 200–260 мг/кв.м./сутки. Дозу делят на 4 приема (через каждые 6 часов) после еды и перед сном. Перерыв между курсами терапии составляет 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочное действие. При длительном применении Гексалена, большей частью в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота и рвота, развитие неврологической симптоматики (головокружение, нарушение настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии. Препарат может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопениию. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
Противопоказания. Гексален противопоказан при выявленной гиперчувствительности к препарату, значительном подавленности костномозгового кроветворение, серьёзных неврологических нарушениях.
Передозировка. Острая передозировка препарата у людей не описано. С целью снижения побочных эффектов (в первую очередь, неврологических, желудочно-кишечных и гематологических, связанных с применением высоких доз Гексалена), рекомендуется снижение дозы или отказ от препарата. Для снижения побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и д.).
Особенности использования. Перед началом лечения, а также в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови и проводить неврологическое обследование. В связи с наличием у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств при его назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос сравнения риска и пользы терапии. Хотя отсутствуют сведения про выделение Гексалена с грудным молоком, в период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами с класса ингибиторов моноаминоксидазы возможно развитие тяжёлой ортостатический гипотензии. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, который является ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать период полувыведение и токсичность Гексалену. В связи с возможностью торможение под действием препарата нормальных иммунных реакций может ослабляться эффект вакцинации при его одновременном назначении с вакцинами, которые содержат убиты вирусы, а при использовании вакцин, которые содержат живые вирусы, может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Условия и сроки хранения. Хранят в сухом защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25°С). Срок хранения – 4 года.
Похожие статьи
