Гастропом-АПО
Гастропом-АПО (Domperidone)
Международное название: domperidone;
Основные физико-химические характеристики: белые круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с тиснением "АРО" с одной стороны и тиснением "10" с другого.
Состав. 1 таблетка Гастропома-АПО содержит 12, 72 мг домперидона малеата (что эквивалентно 10 мг домперидона);
другие составляющие: кислота фумарова, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 Е5, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид, воск карнаубский.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F A03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Домперидон принадлежит к числа антагонистов периферических допаминовых рецепторов. Он структурно напоминает бутирфенони и имеет антиэметические и гастропрокинетические свойства.
Домперидон эффективно усиливает перистальтику пищевода и повышает давление нижнего сфинктера пищевода, усиливает моторику и перистальтику желудка и улучшает гастродуоденальную координацию, вследствие чего ускоряется опорожнения желудка и сокращается час транзиту пищевых масс тонкою кишкою.
Механизм действия домперидона связанный с блокированием периферических допаминовых рецепторов. Домперидон может блокировать рвота, вызванное апоморфином, гидергином, морфином или леводопой, благодаря стимуляции хеморецепторов триггерной зоны (расположенной вне гематоэнцефалического барьера). Имеются также непрямые доказательства того, что рвота ингибируется и на желудочного уровни, поскольку домперидон противодействует рвоты, вызванном пероральным приёмом леводопы, а локальные концентрации домперидона в стенках желудка после перорального приема препарата намного выше за его концентрации в плазме и остальных органах. Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральных эффектов не возникает. Домперидон повышает уровни пролактина в сыворотке крови, но не влияет на уровни циркулирующего альдостерона.
Фармакокинетика. Максимальные концентрации домперидона в плазме крови человека наблюдаются через 30 минут после перорального приема натощак. Максимальная концентрация домперидона в плазме крови составляет 20 нг/мл после перорального приема дозы 10 мг (в виде таблетки) и 70-100 нг/мл после перорального приема дозы 60 мг (в виде таблеток или капель). Период полувыведения во всех случаях составляет приблизительно 7 час. Степень связывания домперидона с белками плазмы крови человека составляет 91, 7% и 93, 0% при концентрациях, соответственно, 10 нг/мл и 100 нг/мл. Основные метаболические пути превращения домперидона в организме человека – гидроксилирования и N-деалкирования с образованием, соответственно, гидроксидомперидона и 2, 3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазол-1-пропионовой кислоты. Во время 4 суток после перорального приема 40 мг домперидона с мочой и фекалиями выводится, соответственно, 31% и 66% дозы.
Показания к применению.
Комплекс диспепсических симптомов, ассоциированных с замедлением эвакуации желудочного содержимого, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнение желудка, тяжесть в эпигастральной области, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с регургитацией желудочного содержимого); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного происхождения, а также вызванные лучевой или эметогенной терапией; тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопой, бромкриптином).
Применение и дозы препарата. При расстройствах моторики верхних отделов ЖКТ
Обычная доза для взрослых – по 10 мг перорально 3-4 раза в день, за 15-30 минут до приема еды и, в случае потребности, перед сном. В тяжелых или резистентных случаях доза может быть увеличена до максимальной – по 20 мг перорально 3-4 раза в день.
При тошноте и рвоте, обусловленных лечениям агонистами допаминовых рецепторов (противопаркинсоническими препаратами)
Обычная доза для взрослых – по 20 мг перорально 3-4 раза в день. Для контролирование симптомов тошноты и рвоты в период титрирование доз противопаркинсонических препаратов могут быть необходимые выше дозы домперидона. Максимальная доза – 80 мг в сутки.
Побочное действие. Возможны спазмы кишечнике, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции (высыпание на коже), гиперпролактинемия. Другие побочные эффекты (такие как галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла) имеют дозозависимый характер и постепенно слабеют при снижении доз или приостановке терапии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность или непереносимость действующего вещества или остальных компонентов препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, детский возраст, беременность, лактация.
Передозировка.
Возможны симптомы передозировки: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные нарушения.
Лечение симптоматическое, промывание желудка, употребления активированного угля, использования антихолинергических средств.
Особенности использования.
С осторожностью назначают пациентам с значительными нарушениями функции печени. В период беременности домперидон назначают только в этом случае, когда ожидаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначение домперидона в период кормления грудью нужно прекратить грудное кормления. Домперидон не влияет на скорость психомоторных реакций. Безопасность и эффективность лечения домперидоном детей не выявлены, поэтому Гастропом-Апо не следует назначать детям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку домперидон стимулирует моторику желудка и тонкого кишечника, он может ускорять абсорбцию лекарственных средств в тонком кишечнике и снижать абсорбцию в желудке.
Сопутствующей прием антихолинергических препаратов может нейтрализовать действие домперидона.
Необходимо с осторожностью назначать домперидон в объединении с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
При одновременном применении домперидона с антацидными средствами или блокаторами H2-рецепторов гистамина абсорбция домперидона может снижаться.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15‑25°C. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
