Формотерол
Формотерол (Formoterol)
Форадил (Швейцария), Оксис Турбухалер (Швеция)
Адреномиметики-бронхоспазмолитики. Код АТС R03 AC13.
Форма выпуска препарата
Порошок для ингаляций доз. 4,5 мкг/доза; 9 мкг/доза Порошок для ингаляций капс. 12 мкг/доза
Механизм действия
Преимущественно стимулирует в2-адреноре-цепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активирует мембранную аденилатциклазу и приводит к внутриклеточному накоплению цАМФ с последующим расслаблением гладких мышц. Более подробно см. "Фенотерол".
Основные эффекты
• Оказывает бронхолитическое действие. Уменьшает эффекты медиаторов воспаления. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому лейкотриенами и др.), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким. Снижает повышение содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидных радикадов альвеолярными макрофагами. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.
• Действует быстро — через 1—3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта — 12 ч.
• Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба).
• Обладает токолитическими свойствами.
Фармакокинетика
Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 65%. Cmax достигается через 0,5—1 ч. Связывается с белками плазмы на 61%. T1/2 = 2—3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования и о-деметилирования. Выводится почками — 70% (7—12% в неизменном виде), через кишечник — 30%. Почечный клиренс — 150 мл/мин.
При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью Турбухалера — 21—37%. Биодоступность — 46%. Связывается с белками плазмы на 50%. T1/2 = 8 ч.
Показания для использования.
• Обратимая бронхиальная обструкция — ХОБЛ, бронхиальная астма (включая ночные симптомы бронхиальной астмы и бронхиальную астму, провоцируемую физической нагрузкой) — для длительного постоянного лечения в дополнение к другим лекарственнын средствам. Не применяют для купирования обострения бронхиальной астмы.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой.
Способ применения и дозы
Ингаляционно форадил: при бронхоспазме — однократный вдох 12 мкг, при необходимости повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная суточная доза — 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет — 12 мкг 2 р/сут.
Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 р/сут, утром и вечером; в тяжелых случаях — 2 вдоха утром и вечером.
Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1—2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет — 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.
Оксис Турбухалер: взрослым — 4,5—9 мкг 1— 2 р/сут (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза — 36 мкг.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Детский возраст (до 5 лет).
Предостережения, контроль терапии
• Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.
• Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.
• Больным сахарным диабетом показан контроль уровня глюкозы в крови.
• У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому у них необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
• Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.
• Тремор или тревожность, возникающие во время лечения в-адреномиметиками, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.
С осторожностью назначать:
• при сахарном диабете;
• при беременности;
• в период лактации;
• при выраженной
Похожие статьи
