Форакорт
Форакорт (FORACORT)
Основные физико-химические характеристики: белая гомогенная суспензия;
|
Состав. 1 доза включает 6 мкг формотерола фумарата, 200 мкг будесонида; |
другие составляющие: пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Средства для ингаляционного использования. Код АТС R03 BХ.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Форакорт - комбинированный препарат для ингаляционного использования. Воздействие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Формотерол является селективным β2-адренергическим стимулятором, что вызывает релаксацию гладкой мускулатуры бронхов. Таким образом, формотерол проявляет бронхорасширяющее действие у пациентов с оборотной обструкцией дыхательных путей, а также в случаях бронхоспазмов, обусловленных разными факторами (метахолин или физическое нагрузки). Терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 минуты после ингаляции) и продолжается в среднем 12 часов после использования разовой дозы.
Будесонид – глюкокортикоид, что применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Не влияет на гладкую мускулатуру бронхов и поэтому не может применяться для купирования припадков бронхиальной астмы. Будесонид характеризируется выраженной местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами и имеет очень низкий системное влияние. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного использования) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы бронхиальной астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, холодным воздухом или сернистым ангидридом.
Фармакокинетика. При одновременном применении фармакокинетическое взаимодействие будесонида и формотерола не отмечается. При применении комбинированного препарата скорость всасывания будесонида увеличивается и его максимальная концентрация в плазме крови выше сравнительно с монопрепаратом, тогда как максимальная концентрация формотерола в плазме крови остается без изменений. Системная действие препарата при применении в рекомендованных дозах не выраженная.
Формотерол быстро всасывается после ингаляции. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 10-15 минут после приема препарата. В эксперименте концентрация препарата в лёгких после ингаляции составляет 28-49% примененной дозы. Системная биодоступность – приблизительно 61%. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Формотерол метаболизируется путём прямого присоединение остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Основная часть дозы формотерола выводится в результате метаболизма. После ингаляции 6-10% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 8-16 часов.
Будесонид быстро абсорбируется после ингаляции и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут. Биодоступность будесонида после ингаляционного использования составляет приблизительно 49%, что свидетельствует про значительный печеночный метаболизм. Период полувыведения будесонида из плазмы составляет в среднем 2-4 часа.
Приблизительно 90% будесонида трансформируется в печени микросомальными ферментами в метаболита с очень низкой активностью. Два основных метаболита будесонида – 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон. Их активность не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Будесонид связывается с белками плазмы на 86-90%, преимущественно с альбумином. Выведение проистекает с мочой (70%) и жёлчью.
Показания к применению. Терапия бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний лёгких в тех случаях, когда клинически обоснованно использования комбинации препаратов (ингаляционный кортикостероид и β2-агонист длительного действия), а именно: пациентам, состояние которых недостаточно контролируется приёмом ингаляционных кортикостероидов и ингаляционных β2-агонистов короткого действия, которые используются как препараты неотложной помощи "при необходимости", а также пациентам, состояние которых уже адекватно контролируется ингаляционными кортикостероидами и β2-агонистами длительного действия.
Способ использования и дозы. Взрослым и подросткам 12 лет и старше на начало лечения в зависимости от тяжести заболевания назначают по 1 или 2 ингаляции в дозе 6/200 мкг дважды в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 ингаляции дважды в сутки.
После стабилизации состояния пациента и достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы возможно снижение дозы до наименьшей эффективной, до приема один раз в день.
Срок лечения определяется индивидуально. Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.
Побочное действие. Вследствие того, что Форакорт включает будесонид и формотерол, можно ожидать такие же побочные эффекты, что отмечается в случае использования этих препаратов отдельно. На фоне одновременного использования будесонида и формотерола не было отмечено увеличение частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приёмом препарата, является такие фармакологически ожидать для β2-агонистов нежелательные побочные явления, как тремор и учащенное сердцебиение. Эти симптомы обыкновенно имеют умеренный степень выраженности и проходят через несколько дней лечения.
В отдельных случаях возможны охриплость голоса и ощущение сухости в горле. Долговременное использование в высоких дозах может привести к микоза глотки и гортани. Однако эти проявления можно предупредить полосканием ротовой полости и глотком воды после каждой ингаляции, а также применением специальных спейсерив, что увеличивают расстояние от выходного отверстия распыляющего устройства до слизистой оболочки глотки.
Очень редко в склонных пациентов препарат может вызывать аллергические кожные реакции, в единичных случаях – парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Передозировка формотерола наиболее вероятно вызывает возникновение реакций, типичных для агонистов β2-адренергических рецепторов: тремор, головная боль и тахикардию. Также может наблюдаться гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. Лечение –симптоматическое.
При острой передозировке будесонида, даже в серьезных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При длительном приёме чрезмерных доз может выявиться системное действие глюкокортикостероидов, такова как гиперкортицизм и торможение функции надпочечных желёз.
Особенности использования. Все β2-агонисты необходимо с осторожностью применять при лечении больных на тиреотоксикоз и с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжёлая сердечная недостаточность. Больным сахарным диабетом в начале лечения следует добавочно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку β2-агонисты имеют гипергликемический эффект.
В результате использования β2-агонистов в единичных случаях может возникнуть тяжёлая гипокалиемия. Следует придерживаться осторожности в случаях, когда бронхиальная астма имеет тяжелое течение с частыми обострениями, поскольку состояние больного может осложняться гипоксией.
Следует придерживаться осторожности при назначении ГКС для ингаляций больным на туберкулёз лёгких (как активной, так и неактивной формы) . Препарат необходимо с осторожностью назначать больным гипертиреозом.
При возникновении или для профилактики охриплости и кандидозу полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Форакортом.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить использование препарата, оценить состояние пациента, провести необходимо обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.
При длительном применении каких-либо ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приёме ГКС внутри. Возможны системные эффекты включают снижение функции коры надпочечной железы, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, которые получают ГКС для ингаляций в течение длительного времени.
Данных про применение препарата Форакорт для лечения детей младше 6 лет нет.
При беременности и в период лактации препарат можно назначать только в том случае, если прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Нет необходимости в специальному подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных про использования Форакорта пациентами с выраженной почечной или печеночной недостаточностью. Вследствие того, что будесонид и формотерол выводятся в основном с участием печеночного метаболизма, у больных на цирроз можно ожидать замедление скорости выведение препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Циметидин оказывает умеренную подавляющее действие на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения.
Препараты, что блокируют β-рецепторы (включая глазные капли), могут частично или полностью блокировать действие β2-агонистов (особенно в тех случаях, когда применяются неспецифические β-блокаторы). В результате использования β2-агонистов иногда возникает гипокалиемия, что может усилиться при одновременном лечении производными ксантина, минеральными производными кортикостероидов или диуретиками.
Следует придерживаться осторожности при одновременном назначении препарата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например кетоконазола, ритонавира), потому что системное действие будесонида может повышаться.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Избегать замораживания.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
