Фокусин
Фокусин (Fokusin)
международное и химическое название: tamsulosin; -5-[2-[[2-(2-этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензен-сульфонамид, моногидрохлорид C20H28O5N2S. HCl;
Основные физико-химические характеристики: темно-синие, с черной смугою твердые желатиновые капсулы, у которых содержатся белые или почти белые гранулы (пелеты);
Состав. 1 капсула включает тамсулозина гидрохлорида 0, 4 мг;
другие составляющие: сополимер метакриловый кислоты (этилакрилата (1:1), дисперсия 30%), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный гидрат, тальк, азорубин (Е 122), краситель синий патентованный V, желатин.
Форма выпуска лекарства. Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04CA02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тамсулозин снижает тонус гладких мышц простаты и уретры, способствует снижению обструкции, который приводит к ослабленные симптомов высвобождение мочевого пузыря. Тамсулозин также облегчает симптомы при накоплении мочи, на развитие которых большей частью влияет нестабильность мочевого пузыря. Воздействие на симптомы заполнения и высвобождение мочевого пузыря остается в течение долговременного лечения. Вследствие этого действия значительно откладывается во времени необходимость хирургического лечения или катетеризации.
α1-блокаторы могут вызывать снижение кровяного давления через снижение периферической резистентности. Во время исследований тамсулозина не наблюдали никакого клинически значительного снижения кровяного давления.
Фармакокинетика. Тамсулозин поглощается в желудочно-кишечном тракте, и его биологическая доступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина повышается, если его применять вскоре после еды.
Кинетика тамсулозина является линейной.
После использования единичной дозы тамсулозина, если пациент сыт, максимальные концентрации (Cmax) в плазме достигаются приблизительно в течение 6 часов. При стабильном состоянии, который достигается в течение пятого дня при непрерывном приёме вещества, Cmax приблизительно на две трети большая, чем после использования единичной дозы. Такое повышение наблюдали у пациентов пожилого возраста; однако те ж именно можно ожидать и у молодых пациентов.
У человека приблизительно 99% тамсулозина связывается с протеинами плазмы крови и его объем распределение является низким (приблизительно 0, 2 л/кг).
Тамсулозин метаболизируется медленно, и эффект первого прохождения для вещества незначительный. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененной форме. Тамсулозин метаболизируется в печени.
Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; приблизительно 9% примененной дозы выводится в неизмененной форме.
После использования однократной дозы тамсулозина у сытых пациентов период полувыведения вещества составляет приблизительно 10 часов. При стабильном плазматическом уровни вещества период полувыведения составляет приблизительно 13 часов.
Показания к применению. Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Препарат назначен исключительно для мужчин.
Способ использования и дозы. По 1 капсуле Фокусина в сутки после завтрака или после первого приема еды.
Капсулу следует проглатывать целой, не разжевывая, иначе это может повлиять на контролированное высвобождение действующего вещества.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны сердечной системы – сердцебиение.
Со стороны сосудистой системы – ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы возможны головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость/бессонница.
Со стороны репродуктивной системы возможны нарушения эякуляции, приапизм.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, ангиоэдема.
Другие: ринит, астения, боль в спине, диарея, тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тамсулозину или до другой вещества препарата.
Ортостатическая гипотензия в анамнезе.
Тяжелая печеночная или/и почечная недостаточность.
Передозировка. Не было сообщений про любые случаи острого передозировка. Теоретически может развиться острая гипотензия, что требует принятия мероприятий, которые поддерживают функции сердечно-сосудистой системы.
Можно использовать вещества, что увеличивают внутрисосудистый объем, и, при необходимости, сосудисторасширяющие препараты. Следует использовать общую адъювантную терапию и проводить мониторинг функции почек. Диализ, вероятно, не приведет до желательного эффекта, поскольку тамсулозин связывается с протеинами плазмы крови в очень большой количества.
С целью торможение всасывание препарата следует спровоцировать рвоту. В случае передозировки большого количества вещества следует сделать промывание желудка, даты пациенту активированный уголь и осмотически активные слабительные средства.
Особенности использования. Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, которые нуждаются повышенной скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Как и касающиеся остальных α-блокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может делаться снижение кровяного давления, и на этой основе, хотя только изредка, наблюдали потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен посидеть или полежать до исчезновения этих симптомов.
До начала лечения с применением тамсулозина пациента следует обследовать с целью исключения остальных заболеваний, симптомы которых могут совпадать с симптомами при доброкачественной гиперплазии простаты. До начала лечения и потом через определенные промежутки времени следует проводить ректальную цифровую проверку, а также, по необходимости, контролировать уровень простатоспецифического антигена.
Препарат с осторожностью применяют пациентам с серьезным поражением почек (клиренс креатинина < 10 мл/минут).
Взаимодействие Фокусина с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не было зарегистрировано какой-либо взаимодействий. Одновременное использование циметидина вызывает повышение плазматического уровня тамсулозина, а одновременное использование фуросемида вызывает его снижение. Однако уровень тамсулозина остается в пределах нормы, поэтому нет необходимости изменять дозировки.
В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободной тамсулозина в плазме человека. Тамсулозин не влияет на фракции свободной диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона.
При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучения ферментной системы цитохрома P450, что берёт участие в метаболизме лекарств) на уровни печеночного метаболизма не было подтверждено какой-либо взаимодействий с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное использование остальных антагонистов адренергических α1-рецепторов может привести к гипотензии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
