Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Флутиказон

ФлутиказонФлутиказон (Fluticasone)
Кутивейт (Великобритания), Фликсоназе (Испания), Фликсотид (Великобритания), Фликсотид (Франция)

Ингаляционные глюкокортикоиды. Код АТС R03А K06.
Форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций доз. 0,125 мг/доза; 0,25 мг/доза; 0,05 мг/доза Крем наруж. 0,05% Мазь наруж. 0,005%
Пор. для ингаляций доз. 0,25 мг/доза; 0,5 мг/доза Спрей наз. 50 мкг/доза
Особенность химической структуры
Производное циклопентанпергидрофенантрена.
Механизм действия
См. "Беклометазон".
Основные эффекты
• В рекомендуемых дозах Флутиказон оказывает выраженное противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению выраженности симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). См. также "Беклометазон".
• В терапевтических дозах практически не оказывает системного действия, в т.ч. влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
• Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
• Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1—2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13,5% (порошок)
30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень (биодоступность после всасывания из ЖКТ менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связывается с белками плазмы на 91%. Объем распределения — около 300 л (4,2 л/кг). Общий клиренс — 1,15 л/мин (почечный клиренс — менее 0,2%).
Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием мало- или неактивного метаболита. Т1/2 ~ 8 ч. Выводится через кишечник и почками (с мочой в виде метаболита выводится менее 5%).
При интраназальном введении в дозах до 1 мг концентрация в плазме очень низка и приближается к порогу чувствительности метода (0,05 нг/мл).
При наружном применении практически не подвергается системной абсорбции; всосавшийся через кожу препарат интенсивно метаболизи-руется, быстро инактивируется и выводится преимущественно с желчью в течение 48 ч. Не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Показания для использования.
• бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных глюкокортикоидов).
• ХОБЛ.
• При интраназальном введении: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) — профилактика и лечение.
Другие показания:
• экзема, узловатая почесуха, псориаз (кроме распространенного бляшечного), нейродерматозы, красный плоский лишай, контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (в качестве дополнения к терапии ГКС для системного применения), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.
Способ применения и дозы
Ингаляционно препарат следует применять регулярно даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций — 2 р/сут. Терапевтический эффект обычно наступает через 4—7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикоиды, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Начальная доза флутиказона пропионата соответствует половине суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик").
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астме составляет 100— 250 мкг 2 р/сут; средней степени тяжести — 250—500 мкг 2 р/сут, тяжелом течении — 500— 1000 мкг 2 р/сут.
Детям старше 4 лет назначают по 50—100 мкг 2 р/сут. Доза для детей 1—4 лет — 100 мкг 2 р/сут (только в форме аэрозоля дозированного для ингаляций).
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении — меньший просвет бронхов, применение спей-сера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего во
зраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астме и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").
Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым назначают 500 мкг в день.
Больным с нарушениями функции печени и/или почек, а также лицам пожилого возраста, коррекции дозы не требуется.
Интраназально. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 100 мкг в каждый носовой ход 1 р/сут (предпочтительнее утром), в ряде случаев — 2 р/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
Детям в возрасте 4—11 лет назначают по 50 мкг в каждый носовой ход 1 р/сут. Максимальная суточная доза — 100 мкг в каждый носовой ход.
Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3—4 дня.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Острый бронхоспазм.
• Астматический статус (в качестве первоочередного средства).
• Бронхит неастматической природы.
• Туберкулез легких (для ингаляций).
• Кандидоз верхних дыхательных путей.
• Детский возраст (до 1 года — для ингаляций, до 4 лет — для интраназального применения).
• При наружном применении — розовые угри, обыкновенные угри, периоральный дерматит, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, детский возраст (для мази — до 1 года, для крема — до 6 мес).
Предостережения, контроль терапии
• Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астме.
• Аэрозоль для ингаляций — режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций — режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен.
• По утвержденным FDA категориям действия на плод относится к категории С (экспериментальное изучение влияния на репродуктивную функцию не выявило неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено. Потенциальная польза, связанная с применением лекарственных средств у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск).
• Флутиказон с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4.
• Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора.
• Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов в2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астме может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС.
• При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии, следует увеличить дозу ингаляционного флу-тиказона, а при необходимости назначить системное введение ГКС и/или при развитии инфекции — противомикробное средство.
• Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать полость рта и глотки после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
• В случае развития парадоксального бронхос-пазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить другие лекарственные средства. Парадоксальный брон-хоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
• При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимальной эффективной.
• При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назнач

Опубликовано: 24.07.2013 в 07:47

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют
Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: