Флутан
Флутан (Flutan)
международное и химическое название: flutamidum; 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид);
Основные физико-химические характеристики: светло-желтые, круглые, обоевыпуклые таблетки с насечкой;
Состав. каждая таблетка содержит: флутамида – 250 мг;
другие составляющие: натрия кроскармелоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат и магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. ATC L02B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флутан - антиандрогенный препарат нестероидной структуры, который не имеет собственной андрогенной активности. Флутан и его метаболита также не имеют агонистических или антагонистических свойств относительно рецепторов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикоидов и экстрогенов. Главный метаболит, 2-гидроксифлутамид, имеет в 25 раз большее родство с рецепторами андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму Флутана. Вступая в конкуренцию с андрогенами, Флутан и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
Флутан блокирует андрогеновые рецепторы клеток в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако, Флутан не действует подавляюще на андрогеноопосредованную секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержимого гонадотропных гормонов (лютеинизующий гормон /ЛГ/ или фолликулостимулирующий гормон /ФСГ/), следствием чего является стимуляция гиперпродуцирование тестостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь флутамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Препарат быстро метаболизируется до биологически-активного a-гидроксилированного метаболита – 2-гидроксифлутамида, период полувыведения которого составляет 5 – 6 часов. В целом известно не менее 10 метаболитов флутамиду. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94 – 96% и 92 –94%, при одинаковой концентрации в плазме, которая составляет 24 – 76 нг/мл и 1556 – 2284 нг/мл, соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.
Показания для использования. Флутан применяется: для лечения первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами вместе с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГ или как адъювантная терапия у пациентов, которые получали препараты гонадотропин-РГ; также для лечения больных, которые не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его; при остальных состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.
Способ использования и дозы. Флутан применяют внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом.
Побочное действие. Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспепсические явления, желтуха, изредка – тромбоэмболия, анорексия, кожные высыпания, неврологическая симптоматика.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Приём Флутана в суточной дозе 1500 мг, за клиническими данными, не вызывает серьёзных побочных эффектов. Однако, максимально переносима суточная доза еще не выявлено. Описаний случай выживания пациента (без тяжелых последствий), который принял однократно более 5000 мг препарата. Учитывая высокая степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с признаками передозировки препарата. Как и при лечении передозировка другими препаратами, следует учитывать возможность одновременного приема несколько препаратов. При отсутствии рвота, следует вызывать его искусственно (если больной не в сознании). Показано проведения общих мероприятий по контролю и поддержке жизненно-важных функций.
Особенности использования. Во время лечения Флутаном следует контролировать функциональное состояние печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Флутана и варфарина необходим контроль протромбинового времени.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата – 5 лет.
Похожие статьи
