Флунол
Флунол (Flunol)
международное и химическое название: fluconazole; - a-(2, 4-дифторфенил)-a-(1Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-1-Н-1, 2, 4-триазол-1-этанол;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета, заполненные порошком белого цвета (50 мг);
твердые желатиновые капсулы с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета, заполненные порошком белого цвета (150 мг);
Состав. 1 капсула включает флуконазола 50 мг или 150 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, коллоидный диоксид кремния безводный, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A C01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконазол представляет собой активное вещество группы триазола. Препарат применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет потужного ингибирования фермента 14α-деметилазы грибковой клетки он подавляет синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Производит фунгостатическое действие и является активным относительно многочисленных патогенных грибов, таких как Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, и большинстве дерматофитов. Флуконазол менее активен относительно Аspergillus spp. и Рenicillium marneffei, не действует на грибы C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. и зигомицеты.
Фармакокинетика. Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; его биодоступность превышает 90%. Только 11 - 12% флуконазола связываются с протеинами плазмы. Объем распределения приблизительно такой же, как объем распределения воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальные уровни содержимого в плазме достигаются в течение 0, 5 - 1, 5 час, биологический период полураспада составляет почти 30 час (который является причиной для однократного применения препарата в лечении вагинального кандидозу; за всеми другими показаниями флуконазол применяют 1 раз в сутки). Менее 5% флуконазола метаболизируется в период первого прохождения через печень. Приблизительно 80% флуконазола не испытывает метаболизма и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.
Показания для использования. Кандидоз слизистых оболочек – орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные лёгочные инфекции, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз ротовой полости (включая ВИЧ-инфицированных и больных с иммунодефицитом). Вагинальный кандидоз острый и рецидивирующий. Дерматомикозы, особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные до местного терапии (такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разнообразный лишай), вызванные дерматофитами и кандидозными инфекциями. Профилактика и лечение грибковых заболеваний у больных с злокачественными новообразованиями, после возникновения цитостатиков, химио- или лучевой терапии и больных, которые получают иммуносупрессанты, и пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии. Для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией.
Способ использования и дозы. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Взрослые
|
Показания |
Доза 1 капсула Флунола = 50 мг или 150 мг |
|
Кандидоз слизистых оболочек |
От 50 мг до 100 мг 1 раз в сутки |
|
Тяжелый кандидоз слизистых оболочек |
От 100 мг до 200 мг 1 раз в сутки |
|
Профилактика кандидоза |
От 50 до 400 мг 1 раз в сутки |
|
Профилактика криптококкового менингита у больных СПИДом |
200 мг 1 раз в сутки |
|
Вагинальный кандидоз |
150 мг 1 раз в сутки (разовая доза) |
|
Дерматомикозы |
50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю |
|
Разнообразный лишай |
50 мг 1 раз в сутки |
Продолжительность лечения.
При первых эпизодах заболевания на кандидоз слизистых оболочек лечение продолжают в течение 7 - 14 дней, а пациентов с иммунодефицитом – 3 недели. При очень тяжелых состояниях необходима 30-дневная терапия. Дерматомикоз должен лечиться от 2 до 4 недель, а дерматофития стоп – в течение 6 недель. Для профилактики кандидоза флуконазол необходимо назначать в дозе от 50 мг до 400 мг в сутки, которые потом следует корректировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать лечение минимум еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1 000/ мм3.
Дети.
Доза не должна превышать наивысшую суточную дозу для взрослых. При кандидозе, что существует угроза жизни, назначают 6-12 мг/кг флуконазола при нормальной функции почек. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу от 3 до 6 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза –12 мг/кг. Капсулы открывать и делить нельзя.
Продолжительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и микологической реакции организма.
Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью
|
Клиренс креатинина |
Дозировка |
|
4 - 80 мл/минут |
Половина обыкновенной дозы каждые 24 час |
|
21 - 40 мл /минут |
Обычная доза каждые 48 час или ¼ суточной дозы |
|
10 - 20 мл/минут |
Обычная доза каждые 72 час или ¼ суточной дозы |
Для детей с почечной недостаточностью доза корректируется в сравнениях, которые рекомендуются для взрослых. После каждого проведение гемодиализа, как правило, необходимо даты дополнительную дозу от 50 до 200 мг флуконазола.
Передозировка. В случае приема чрезмерного количества капсул флуконазола могут наблюдаться такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой; увеличен диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 час снижает содержимое флуконазола в плазме на 1/2.
Побочное действие. Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе и диарея. Возможны головная боль, судороги, алопеция. Реакции гиперчувствительности кожи наблюдаются очень редко (высыпание, анафилаксия, ангионевротический отек). Анафилактические реакции.
Лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени и почек.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазола, остальных азолов или к любому вспомогательному веществу препарата. Одновременный прием терфенадина и астемизола. Беременность, кормление грудью.
Особенности использования Флунола. Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, следует быть осторожными при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточная доза действующего вещества должна корректироваться в зависимости от клиренса креатинина.
Следует быть осторожными при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения необходимо регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью определения возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить польза от проведение терапии и риск развития более тяжелого поражения печени.
В случае значительного повышение активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшение функции печени лечения флуконазолом следует прекратить.
Беременность и лактация. Препарат не рекомендовано назначать беременным. Его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Поскольку флуконазол попадает в грудное молоко в концентрациях близких к концентрациям в плазме, кормление ребенка грудью в период лечения флуконазолом следует прекратить.
Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие флуконазола с терфенадином и цисапридом приводит к повышению их концентрации в плазме, что может повлечь к удлинению интервала QT и развитие тяжелых аритмии. Одновременное использование этих препаратов противопоказано. При применении Флунола в комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время, поэтому необходимо проводить мониторинг. Флуконазол пролонгирует биологический период полувыведения пероральных гипогликемических препаратов, производных сульфанилмочевины. При лечении сахарного диабета флуконазол и гипогликемические препараты данного типа могут назначаться одновременно, но следует учитывать той факт, что это может привести к развитию гипогликемии. При применении с гидрохлортиазидом может повыситься концентрация флуконазола в плазме. Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому при одновременном назначении обоих активных веществ дозы препаратов следует соответствующим образом корректировать. Рифампицин усиливает метаболизм флуконазола, применяемое одновременно. Поэтому при одновременном применении обоих активных веществ необходимо соответствующим образом увеличить дозу флуконазола. У пациентов с имплантированною почкой флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме, поэтому нужно проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина, поэтому следует проводить мониторинг этих концентраций. Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира и мидазолама, поэтому дозы этих препаратов должны быть адекватно снижены. Конкурентное взаимодействие флуконазола и зидовудина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме. Пациенты должны находиться под надзором для определения возможных побочных эффектов зидовудина.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
