Флуконаз раствор для инфузий
Флуконаз раствор для инфузий (Solutio Fluconaz pro infusionibus)
международное и химическое название: флуконазол; 2,4-дифтор-(-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил) бензил алкоголь;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или светло-жёлтого цвета раствор;
Состав 100 мл раствора содержат 0,2 г флуконазола;
другие составляющие: динатриевая соль ЭДТА, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС: J02AC01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконаз принадлежит к противогрибковым средствам класса триазольных соединений. Обладает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Специфично действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp., включая висцеральный кандидоз, Cruptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции, Microsporum spp. и Trichоpytum spp. Флуконаз активен относительно возбудителям эндемичных микозов: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции, Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация Флуконаза в плазме крови (после внутривенного капельного введения) достигается через 0,5 – 1.5 часа, натощак. С белками плазмы крови связывается 11 - 12 % Флуконаза. В спинномозговой жидкости концентрация Флуконаза достигает 80 % уровня концентрации в плазме крови.
Период полувыведения препарата составляет около 30 часов, выводится с мочой, причём 80 % - в неизменном виде. Флуконаз выводится в основном почками; почти 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс Флуконаза прямо пропорциональной клиренса креатинина.
Показания к применению. Инфекции, обусловлены кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазийной кандидозной инфекции (инфекции брюшной полости, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазионны бронхолёгочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистых оболочек полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий) и профилактика рецидивов вагинального кандидозу (при частоте возникновения более 3 раз на час), а также кандидозный баланит.
Препарат применяют при криптококковом менингиты и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включительно микозы ступней, тела, паховой участки, отрубевидном лишая; онихомикозе; глубоких эндемичных микозах, включительно кокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.
Способ использования и дозы. Флуконаз применяют внутривенно инфузионно, со скоростью не более 10 мл/минут, в зависимости от тяжести инфекции в таких дозах.
Для взрослых разовая доза Флуконаза при орофарингеальном кандидозе составляет 50 - 100 мг, 1 раз в сутки, в течение 7 - 14 дней; при атрофическом кандидозе полости рта, связанной с ношением зубных протезов, – по 5 мг, 1 раз в сутки, в течение 14 дней, в объединении с местными антисептиками для обработки протезов; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и остальных инвазийных инфекциях - по 200 - 400 мг, 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг.
При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 11 - 50 мл/минут) начальная ударная доза составляет 50 - 400 мг, суточная доза для следующих введений снижается в 2 раза.
При криптококковом менингиты и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель.
При инфекциях кожи, включая микозы ступней, гладкой кожи, паховой участки, рекомендована доза составляет 150 мг, 1 раз в неделю или 50 мг, 1 раз в сутки, в течение 2 - 4 недель. При отрубевидном лишая доза составляет 150 мг, 1 раз в неделю, в течение 2 недель. При онихомикозе рекомендована доза – 150 - 200 мг, 1 раз на неделя, лечения следует проводить до полной замены пораженного ногтя здоровым.
Для детей доза такова: при генерализованном кандидозе, криптококковой инфекции - 6 - 12 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести заболевания; при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг в сутки.
Новорожденным в первые 2 недели препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям возрастом 2-4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 11 до 50 мл/минут) назначается доза что равна 50 % рекомендованной.
При необходимости приема Флуконаза в течение длительного времени желательно перейти на пероральный прием препарата.
Побочное действие. Нарушения функции печени и почек, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, высыпания на коже, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Флуконазу или азольных соединений, близких до него по химической структуре; одновременный прием терфенадина больными, которые получают терапию Флуконазом в дозе 400 мг в сутки или более.
Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в т.ч. поддерживающая терапия и промывание желудка, форсированный диурез). Сеанс гемодиализа в течение 3 часов снижает уровень Флуконаза в плазме крови приблизительно на 50 %.
Особенности использования. Беременность и лактация. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применение препарата в период кормление грудью следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.
Во время всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При повышении активности печеночных ферментов в крови следует решить вопрос про целесообразность дальнейшего приема препарата. При возникновении высыпаний на коже необходимо прекратить использование Флуконаза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконаз усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения Флуконаза сокращается, в связи с чем необходимо увеличивать дозу.
Флуконаз понижает клиренс пероральных гипогликемических производных сульфонилмочевины, циклоспорина, кумариновых антикоагулянтов, фенитоина, теофиллина, зидовудина.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 10 - 25 °С. Срок хранения – 3 года.
Похожие статьи
