Флуимуцил
Флуимуцил (Fluimucil)
международное и химическое название: аcetylcysteine; (R)-2-acetamido-3-mercaptopropionic acid;
Основные физико-химические характеристики: белые круглые таблетки с характерным лимонным, слегка сирчаним запахом, растворимые в воде;
Состав. 1 таблетка шипуча включает ацетилцистеина 600 мг;
другие составляющие: кислота лимонная безводная, натрия бикарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки шипучие для приготовления раствора для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код ATC R05C B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. N-ацетилцистеин (NAC) – действующее вещество Флуимуцила, проявляет интенсивное действие, что разжижает мокроты. Наличие в структуре NAC сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, который приводит к деполяризации мукопротеинов и к снижению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Больше того, NAC проявляет прямое антиоксидантное действие, обусловленное наличием свободной тиоловой (-SH) нуклеофильной группы, которая легко взаимодействует с электрофильными группами окисных радикалов. Отдельно, вызывают интерес современные сведения про то, что NAC защищает a-антитрипсин – белок, ингибируя эластазу, от разрушения под действием хлорноватистой кислоты (HOCI), мощного окисного агента, что продуцируется белком миелопероксидазой активированных фагоцитов.
Поэтому Флуимуцил применяется для лечения острых и хронических заболеваний респираторной системы, сопровождающиеся густой и вязкой секрецией. При профилактическом применении Флуимуцила отмечается снижение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Благодаря своей молекулярной структуре NAC может легко проникать через клеточные мембраны. В середине клетки NAC деацитилируется до L-цистеина – аминокислоты, которая необходима для синтеза глютатиона (GSH).
GSH – это высокореактивный трипептид, что является наиболее мощным фактором внутриклеточной защиты не только от окисных токсинов как экзогенного, так и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ.
Фармакокинетика. Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приёме. Он немедленно деацитилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободной и связанного с белками ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Через высокий эффект "первого происхождения" через печень биодоступность ацетилцистеина составляет почти 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточном пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, лёгких, бронхиальном секрете.
После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час и составляет 15 мМоль/л. Период полуэлиминации равна 2 часам. Экскреция ацетилцистеина и его метаболитов проистекает в основном с мочой.
Показания для использования. Флуимуцил показан для использования при заболеваниях органов дыхания, сопровождающиеся образованиям мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма.
Способ использования и дозы. Таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакане воды и принимают 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оцинювати индивидуально. При острых заболеваниях длительность лечения составляет от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Побочное действие. В единичных случаях возможны: тошнота, жжение, рвота, диарея, кожное высыпание, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приёме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, колапса, стоматита, снижение агрегации тромбоцитов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дети до 18 лет.
Передозировка. Ацетилцистеин при приёме в дозах 500 мг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Особенности использования. Ацетилцистеин следует употреблять с осторожностью больным, склонным к лёгочным кровотечениям, кровохаркание, а также у больных, с заболеваниями печени, почек, с нарушением функции надпочечной железы.
Больным с бронхиальной астмою и обструктивным бронхитом ацетилцистеин нужно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Флуимуцил включает аспартам, поэтому не рекомендуется его использования у больных с фенилкетонурией.
Беременность и период лактации. При беременности и в период лактации использования ацетилцистеина возможно только в случае, если прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование вместе с ацетилцистеином и противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты через торможение кашлевого рефлекса.
При одновременном применении Флуимуцила с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллином, амфотерицином В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между употреблениеми этих препаратов имеет составлять не менее 2 часа.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширительного и дезагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Условия и срок годности. Хранить в недоступном для детей месте, в обыкновенных условиях. Срок годности – 3 года.