Флуцином
Флуцином (Flucinom)
Международное название: flutamide;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки бледно-жёлтого цвета с насечкой с одной стороны и нанесенным логотипом фирмы "SP" с другого;
Состав. каждая таблетка содержит 250 мг флутамида;
другие составляющие: лактоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид и магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТС L02B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Флутамид является анилидом, нестероидным пероральным антиандрогеном. Флуцином оказывает высокий антиандрогенный эффект путём ингибирования захвата андрогену и/или ингибирования связывание андрогену в ядрах клеток тканей-мишеней. При применении флутамида в комбинации с хирургической или медицинской кастрацией достигается снижение как тестикулярной, так и надпочечной андрогенной активности.
Фармакокинетика. Флутамид хорошо абсорбируется после внутреннего приема. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита, который является биологически активным α-гидроксилированным производным (гидроксифлутамид), достигается через 2 часа. С белками связывается 94 - 96% флутамида и 92 - 94% гидроксифлутамида. С организма препарат удаляется преимущественно с мочой. Приблизительно 2% удаляется с калом в течение 2 дней. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста – 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многоразового внутреннего приема флутамида по 250 мг 3 раза в сутки стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.
Показания для использования. Флуцином показан для лечения прогрессирующего рака простаты как препарат монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым раньше не назначали вообще никакого лечения, или ж лечения больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность до гормональной терапии. Флуцином также может быть применен как один с средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 - С2 (Т2b - T4). Флуцином также показан для снижения объема опухоли, усиление контролю над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Способ использования и дозы. Флуцином как монотерапию, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препараты могут назначаться одновременно или прием Флуцинома начинают за 24 часа до первого приема агониста ЛГРГ. В случае использования лучевой терапии Флуцином назначают за 8 недель до её начала и продолжают прием Флуцинома в течение всего курса лучевой терапии.
Побочное действие. При монотерапии. Наиболее частыми побочными реакциями при лечении препаратом Флуцином является гинекомастия и/или болезненность в молочных железах, который иногда сопровождается галактореей. Отмеченные реакции исчезают после приостановки лечения или снижение дозы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже сравнительно с диэтилстильбэстролом.
Менее частые побочные реакции: диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени и гепатит.
Единичные побочные реакции: снижение либидо, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, анорексия, язвоподобные боли, изжога, констипация, отек, экхимоз, опоясывающий герпес, зуд, волчанкоподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфедема. В единичных случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.
При комбинированной терапии. Наиболее частыми побочными эффектами при комбинированной терапии с применением Флуцинома и ЛГРГ агонисту могут быть приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Отмеченные побочные эффекты, за исключением диареи, имеют место при монотерапии ЛГРГ агонистами с сравнительно такой же частотою.
Частота проявлений гинекомастии при комбинированной терапии флутамидом и ЛГРГ агонистом значительно ниже сравнительно с монотерапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приёме плацебо.
Наблюдаются единичные случаи анемии, лейкопении, неопределенных желудочно-кишечных нарушений, анорексии, раздражения в местах инъекций и высыпаний, отеке, нейромышечных симптомов, желтухи, нарушение функции мочеполовой системы, артериальной гипертензии, побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, затуманивание сознания, беспокойство, нервозность), тромбоцитопении.
Кроме того, наблюдались такие побочные проявления: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции фоточувствительности (включая эритему, виразкообразования, буллезное высыпание и эпидермальный некролиз) и смены цвета мочи до янтарного и жёлто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и/или его метаболитыми. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушения функции печени, как правило, оборотные после окончания терапии; однако является сообщения про летальный конец вследствие тяжелого повреждения печени, связанного с применением флутамида.
Отмечались смены результатов лабораторных анализов, которые включали нарушение функции печени, повышение уровня азота мочевины крови и единичные случаи повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутамида или каких-либо компонентов препарата.
Передозировка. В исследованиях на животных признаки передозировка флутамида включали гипоактивность, пилоэрекцию, замедленное дыхание, атаксию и/или лакримацию, анорексию, транквилизацию, рвота и метгемоглобинемию.
Одноразовая доза Флуцинома, которая б вызвала симптомы передозировки или составляла угрозу для жизни, не установлена.
Поскольку флутамид связывается с белком, то диализ, как препарат помощи при передозировке, не эффективный.
В случае передозировки, если нет спонтанной рвоты, следует рвоту вызывать. Показаны стандартные меры при постоянном присмотре за больным и за важными жизненными функциями. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Особенности использования. Нарушения функции печени. Лечение препаратом Флуцином не следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2 - 3 раза превышают верхнюю границу нормы. На фоне лечение всех больных следует проводить периодический контроль тестов функции печени. Тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, и при первых симптомах/признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные "гриппоподобные" симптомы). При лабораторному подтверждении нарушение функции печени или желтухи, за отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, терапию Флуциномом следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке превысили в 2 - 3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов.
При комбинированной терапии Флуциномом и ЛГРГ агонистом возможны побочные эффекты каждого с продуктов должны приниматься во внимание. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебное дозу без предыдущей консультации с доктором.
Флуцином показан для использования только мужчинам.
Больные имеют немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушение функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, пожелтение склер и кожи, болезненность в правому подреберье и "гриппоподобные" симптомы.
Беременность и лактация. Исследований касающиеся беременных женщин или женщин, что кормят грудью, не проводилось. Следует учитывать возможность причинение вреда плоду при назначении Флуцинома беременным женщинам, и возможность наличии его в грудном молоке.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Может наблюдаться повышение протромбинового времени у больных при одновременном применении варфарина и флутамида. Рекомендованный тщательный контроль протромбинового времени, потому что может возникнуть потребность в корректировке дозы антикоагулянта.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и чрезмерной жидкости месте при температуре от 2°С до 30°С.
Срок годности 5 лет.
Похожие статьи
