Эспераль
Эспераль (Esperal)
международное и химическое название: disulfiram - бис-(диэтилтиокарбамоил)- дисульфид;
Основные физико-химические свойства: белые, с кремовым оттенком круглые таблетки с перекрестной распределенной линией на одной стороне и гравированием "ЕSРЕRАL" на другом;
Состав. 1 таблетка содержит 500 мг дисульфирама;
другие составляющие: повидон эксципиент К30, карбоксиметилцеллюлоза натриевая, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения хронического алкоголизма.
Код АТС N07B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дисульфирам является ингибитором ряда ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы повышает концентрацию ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который является причиной некоторых неприятных эффектов: застойные приливы крови к лицу, тошнота и рвота, ощущение недомогание, тахикардия, гипотензия. Эти явления делают потребления алкоголя после приема препарата необычных неприятным.
Фармакокинетика. После перорального приема абсорбция дисульфирама быстрое, но неполная, от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, возобновляясь к дитиокарбамату, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается на диэтиламин и сульфид углевода, часть которого (4-53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после приостановки лечения.
Показания к применению. Профилактика рецидивов в ходе лечения хронического алкоголизма.
Способ использования и дозы. Стандартная доза: 1 таблетка в сутки на начало лечения. Доза постепенно снижается до половины или четверти таблетки на сутки.
Применяется без алкоголя утром, в период завтрака.
Побочное действие.
Связана с дисульфирамом: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомеей (связанный с сульфидом углевода). Жидкие случаи гепатита, которые иногда встречаются у больных, которые не страдают на алкоголизм, и лечатся от никелевой экземы. Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва. Нейропсихиатрические нарушения, потеря памяти, затуманивание сознания, астения.
Головная боль. Кожные аллергические проявления, возможно - вследствие перекрестной чувствительности с вулканизаторами резины.
Связана с комбинацией дисульфирам - этиловый спирт: описаны случаи дыхательной депрессии, сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма или острой стенокардии, иногда инфаркт миокарда с летальным концом, а также неврологические нарушения: отек мозга, менингеальные кровотечения, конвульсии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дисульфирама. Нарушения функции печени. Диабет. Нейропсихиатрические нарушения. Эпилепсия. Ишемическая болезнь сердца. Приём алкоголя или алкогольных напитков в предыдущие 24 часа. Беременность или возможность беременности (см. "Беременность и лактация").
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное применение препарата и алкоголя через развитие реакций непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, которые включает спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид: возможны нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): острая белая лихорадка, состояния спутанности сознания.
Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (вследствие торможение его метаболизма). Если комбинации невозможно избежать, нужно провести клиническое обследование и контроль концентраций препарата в плазме в период и после лечения препаратом.
Комбинации, которые нуждаются осторожности:
Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение разложения варфарина в печени). Рекомендуется более частный контроль уровня протромбина и коррекция дозы антикоагулянтов в период лечения и в течение 8 дней после отмены Эспералю.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть откорректирована (снижение дозировки), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путём ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина необходимо откорректировать соответственно до клинических проявлений.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные, которые принимали Эспераль, употребляют спиртное.
Передозировка. Комбинация дисульфирам-этанол (в основном с целью самоубийства) вызывает кому или конфузионный синдром и сердечно-сосудистый коллапс, в некоторых случаях - с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Больных необходимо предупредить про опасность реакции непереносимости спиртного. Эспераль необходимо применять с осторожностью при почечной недостаточности или гипотиреойдизме, особенно в связи с повышенным риском побочных действий при комбинации алкоголя и Эспералю.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами – нет.
Беременность и лактация. Через отсутствие клинических данных про применение препарата в период беременности, Эспераль противопоказан беременным женщинам.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре ниже 25°С. Срок хранения - 3 года.
Похожие статьи
