Эриус
Эриус (Aerius)
Дезлоратадин (Desloratadine) Антигистаминные лекарственные средства II поколения
Форма выпуска и состав лекарства
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 5 мг дезлоратадина, по 7 или 10 табл. в упаковке. Сироп, содержащий 0,5 мг дезлоратадина в 1 мл, по 60 или 120 мл сиропа в стеклянном флаконе с мерной ложкой.
Действие лекарства.
Эриус (дезлоратадин) — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы.
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.
После приема внутрь Эриус селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что Эриус подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:
• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезия и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм (в исследованиях на животных).
При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса по 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации Эриуса в плазме не выявлено.
В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших Эриус и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 ч (в среднем через 3 ч) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг.
Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (< 2%) и калом (< 7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Период полувыведения составляет в среднем 27 ч.
Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата. Эриус обладает противоаллергическим действием, которое начинает развиваться в течение первых 30 мин после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.
Показания для использования.
• Эриус применяют для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба.
• Эриус применяют также при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи.
Способ применения и дозы
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1,25 мг дезлоратадина в сут (2,5 мл сиропа).
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг дезлоратадина в сут (5 мл сиропа).
Взрослым и детям 12 лет и старше — по (5 мг) 1 р/сут (1 таблетка или 10 мл сиропа). Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к лоратадину.
• Период беременности и кормления грудью.
Предостережения, контроль терапии
• Эффективность и безопасность применения Эриуса у детей до 2 лет не установлена.
• В рекомендованной дозе Эриус не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
Побочные эффекты
• В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении Эриуса были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо.
• В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях Эриус не вызывал клинически значимых не
Похожие статьи
