Эриус. Aerius. Дезлоратадин. Desloratadinum
Эриус. Aerius. Дезлоратадин. Desloratadinum.
8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5Н-бензо(5,6)циклогептал[1,2,-бета]пиридин
Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые оболочкой (5 мг дезлоратадина).
Применение и дозы препарата. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, принимают независимо от приема пищи.
Действие лекарства. Дезлоратадин — селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. После перорального приема Эриус селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Безопасность применения препарата в педиатрии была подтверждена в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 мес до 11 лет в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от одного года до пяти лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Препарат переносился хорошо, что подтверждено данными клинических исследований, показателями жизненно важных функций и данными электрокардиограммы (включая длину интервала Q–T).
Ежедневный прием Эриуса в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней не сопровождался клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы; его применение в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T на электрокардиограмме.
Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность Дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата доказана биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрии выявлено, что показатели AUC и максимальной концентрации дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) у детей такие же, как у взрослых, принимавших препарат в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты проведенных исследований показали, что Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг с пищей (жирный высококалорийный завтрак или грейпфрутовый сок) не влиял на распределение дезлоратадина.
Поскольку дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, при применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота развития сонливости не превышает таковую при приеме плацебо. Эриус не оказывает влияния на психомоторные реакции при приеме в дозе до 7,5 мг/сут.
Показания к применению. Поллиноз и аллергический ринит (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в области неба и кашель), хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения зуда, размера и количества элементов сыпи).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата.
Возможные побочные явления. Повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль. Очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию и сыпь), тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит.