Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Эпилик

ЭпиликЭпилик (Epilik)

Международное название: эпирубицин;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость красно-оранжового цвета;

Состав. 1 мл раствора включает эпирубицина гидрохлорида 2 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые антибиотики и близкие препараты. Антрациклины и сродственные части Код АТС L01D B03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Препарат проявляет противоопухолевое и противолейкозное действие. Механизм противоопухолевого действия связанный с образованием комплекса в молекулы ДНК опухолевых клеток с помощью интеркаляции между парами азотистых основ, который приводит к торможению синтеза ДНК и РНК. Эпирубицин подлежит ферментативному превращению, вследствие чего в клетке высвобождаются свободные радикалы; это может вызывать разрыв в цепочках ДНК, препятствуя, таким образом митоза. Антрациклины также характеризуются способностью хелатообразования с разными металлами, такими, как медь, цинк и железо. Некоторые с таких хелатных соединений является цитотоксическими. Эпирубицин также подавляет синтез белков. Он активный в период всего клеточного цикла, включая интерфазу. Эпирубицин в сравнении с доксорубицином имеет менее выраженное системное и кардиотоксичность и больший терапевтический индекс.

Фармакокинетика. После внутривенного введения эпирубицин быстро распределяется в плазме и в тканях. Он не проникает через гематоэнцефалический барьер и не достигает измеренных концентраций в центральную нервную систему. Степень связывания с белками плазмы (преимущественно альбумином) практически не зависит от концентрации препарата в крови и составляет 77%. Накапливается также в эритроцитах. Общая концентрация препарата в крови в 2 раза большая чем его концентрация в плазме. Метаболизируется путём окисления в печени, быстро и интенсивно с образованием метаболита – 13-осиэпирубицина и конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (Т½) эпирубицина составляет 40 часов. Экскретируется, в основном с жёлчью в виде метаболитов, частично(10%) – почками. Общий клиренс – 0, 9 л/минут.

Показания к применению. Рак молочной железы, яичников, желудка, кишечника (сигмовидная и прямая кишка), печени, поджелудочной железы, мочевого пузыря, лёгких.

Острый лимфобластный и миелобластный лейкозы; ходжкинская (лимфогранулематоз) и неходжкинська злокачественные лимфомы, меланома, миеломная болезнь, остеогенной саркоме и саркоме мягких тканей, нейробластома, опухоли головы и шеи.

Способ использования и дозы. Эпилик вводят строго внутривенно, медленно, в течение 3 - 5 минут! При монотерапии, курсовая доза для взрослых составляет – 60 - 90 мг/м2 поверхности тела, её можно распределить на 2 - 3 дня и повторить через 21 день.

Общая курсовая доза не должна превышать 900 мг/м2 поверхности тела. При подавленности функции костного мозга, которая вызванная раньше проведенной цитостатической и лучевой терапией, пациентам пожилого возраста рекомендуется доза – 60 - 75 мг/м2 поверхности тела. Для пациентов с нарушением функций печени дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний лабораторных исследований функций печени. Если концентрация билирубина в плазме крови составляет 1, 4 - 3 мг/100 мл крови или результат бромсульфалейновой пробы – 9 - 15%, дозу снижают на 50%; если концентрация билирубина в плазме крови составляет 3 мг/100 мл крови или результат бромсульфалейновой пробы более 15%, дозу снижают на 75%.

При лечении рака мочевого пузыря Эпилик вводится внутреннепузырёво. Доза, которая рекомендована взрослым для внутреннепузырёвого введения – 30 - 80 мг (предварительно разбавляют в 0, 9% растворе натрия хлорида, концентрация, которая рекомендуется – 1 мг/мл), вводят 1 раз в 7 дней в течение 8 недель. Опорожняют пузырь не раньше, чем через час после процедуры. В составе комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозы следует снижать.

Побочное действие.

Подавление костномозгового кроветворения. Подавление препаратом кроветворной функции костного мозга обнаруживается в уменьшении числа лейкоцитов. Пик лейкопении достигается через 10 - 14 дней после введения препарата, картина крови возобновляется на 21-и день после введения дозы. Также наблюдается тромбоцитопения, нейтропения, анемия.

Кардиотоксичность. Кардиотоксичность Эпилика может выявлять определенными эффектами:

острые эффекты. Эпилик может вызывать острые предсердные и желудочковые аритмии. Аритмия наблюдается, в основном, при введении препарата и в течение первых часов после введения.

Подострые эффекты. Наблюдаются в течение нескольких дней или недель после введения, причём редко. Проявляются в форме токсического миокардита или синдрома перикардита – миокардита (тахикардия, сердечная недостаточность и перикардит).

Хронические эффекты. Наблюдаются в течение нескольких недель или месяцев после введения и зависят Вы кумуляции, что зависит от степени повреждения клеток миокарда, кульминацией которого может стать застойная сердечная недостаточность.

Кожные проявления. В большинстве случаев развивается оборотная полное алопеция. Возобновление роста волос обыкновенно начинается через 2 - 3 месяца после приостановки введения препарата.

Поражения желудочно-кишечного тракта. Часто наблюдаются тошнота и рвота. Их контролируют с помощью противорвотной терапии.

Воспаление слизистых оболочек – стоматит и эзофагит. Встречаются сообщения про возникновения анорексии и диареи, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Поражения сосудистой системы. Описанные случаи возникновения флебосклерозу, в том числе при введении препарата в мелкие вены или при использовании одной и той же вены для повторного введения.

Местные реакции. При попадании эпирубицина в прилегающие ткани в период инфузии могут развиться тяжелый целлюлит, пузыри и некроз тканей.

Другие. В некоторых случаях наблюдается конъюнктивит, мукозит, гипертермия, аменорея, фотосенсибилизация.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжёлая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность, тяжелые аритмии, печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Миелосупрессия, раньше проведена терапия максимальными дозами доксорубицина и даунорубицина.

Передозировка. Острая передозировка Эпиликом обнаруживается в усилении токсических эффектов, таких как воспаление слизистых оболочек, лейкопения, тромбоцитопения. Больных с явным подавлением функции костного мозга госпитализируют, проводят терапию антибиотиками и переливания гранулоцитарной массы, а также симптоматическое лечение воспаление слизистых оболочек.

Особенности использования. Лечение должны проводить только медицинские работники, которые имеют опыт работы с противоопухолевыми средствами. До и в период лечения необходимым является контроль картины крови, функции печени, количеством мочевой кислоты, функции сердца. Рекомендуется проводить ЭКГ и ЭхоКГ до и после каждого курса лечения. Уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST или аритмия, что начинается (обыкновенно временное и оборотная), не обязательно является показаниям до прерывания лечения. Кардиотоксичность обнаруживается стойкой снижением вольтажу QRS, продлением систолического интервала, снижением фракции выброса и развитием сердечной недостаточности (в том числе через несколько недель после окончания лечения). При этом традиционная терапия сердечной недостаточности может стать неэффективной. Потенциальный риск кардиотоксичности повышается у больных, которые прошли сопутствующей или предшествующий курс лучевой терапии медиастинально-перикардиальной части. Пациентам с почечной недостаточностью средней тяжести, как правило, коррекция режиму не необходима. Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует предотвращать зачатия. Эпилик может окрашивать мочу в красный цвет в течение 3 месяцев после введения. Персоналу, который работает с препаратом, следует использовать защитные перчатки. При попадании на слизистые оболочки, их необходимо срочно промыть водой с мылом, конъюнктиву промывают физиологическим раствором. После внутривенного капельного введения необходимо является "промывание" вены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении в комбинации с другими цитостатическими препаратами возможно аддитивное торможение функции костного мозга, повышение риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта; с другими кардиотоническими препаратами, которые могут повлечь сердечную недостаточность (например БМКК), – усиление кардиотоксического действия. Циметидин повышает AUC эпирубицина на 50%.

Препарат не следует смешивать с другими противоопухолевыми препаратами, а также с гепарином.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, прохладном, сухом, защищенном от света месте при температуре 2 - 6°С. Срок годности – 2 года.

Опубликовано: 24.04.2013 в 06:32

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: