Эналаприл-Здоровье
Эналаприл-Здоровье (Enalapril-Zdorovye)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: enalapril; (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил] амино]пропаноил]пиролидин-2-карбоновой кислоты (Z)-бутандиоата;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На таблетки методом тиснение наносят с одной стороны надпись ЗТ;
Состав. 1 таблетка Эналаприла-Здоровье содержит эналаприла малеата (в перерасчете на 100% вещества) 10 мг или 20 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный (в перерасчете на крахмал с влажностью 13%), повидон, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на ренин-ангиотензивную систему. Ингибиторы АПФ. Код АТС СО9А А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, снижает скорость превращения ангиотензина I в мощный эндогенный вазопресорный агент – ангиотензин II. Снижает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует разложению брадикинина, подавляет прессорную (симпатоадреналовую) и активирует депрессорные (каликреин-кининовую и простагландиновую) системы организма.
В результате постепенно снижается артериальное давление, практически без смены частоты сердечных сокращений, уменьшается общий периферическое противодействие сосудов, постнагрузки на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка. При инфаркте миокарда эналаприл уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда.
Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек, препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.
Систематическое использования эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности.
Фармакокинетика. Вне зависимости от приема еды около 60 % дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация эналаприла в крови регистрируется в течение 1 час. Подвержен биотрансформации в печени с образованием эналаприлата – высокоспецифического, длительно действующего ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 3 – 4 час. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического, проникает через плаценту. Период полувыведения эналаприлата – около 11 час. Связывание эналаприлата с белками плазмы 50 – 60 %. Экскретируется преимущественно почками (20 % – в виде эналаприла, 40 % – в виде эналаприлата), 33 % выводится через кишечник (6 % – в виде эналаприла, 27 % – в виде эналаприлата). Во время 24 час выводится до 90 % примененного эналаприла.
Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при недостаточности функции печени – резко нарушается превращения эналаприла в эналаприлат.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, бессимптомная дисфункция левого желудочка, диабетическая нефропатия.
Способ использования и дозы. Назначают взрослым независимо от приема еды, запивая небольшим количеством воды. Препарат применяют продолжительно, в зависимости от течения заболевания.
Артериальная гипертензия. При монотерапии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при отсутствии эффекта через 1 – 2 недели дозу постепенно повышают на 5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно повышать до 40 мг в сутки за 1 – 2 приема; через 2 – 3 недели переходят на поддерживающую – 10 – 20 мг в сутки за 1 – 2 приема. Средняя суточная доза при умеренной гипертензии – 10 мг.
При приёме вместе с диуретиками, у больных пожилого возраста или при нарушении функции почек начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Максимальная суточная доза при хорошей переносимости – 40 мг однократно или за 2 приема.
Максимальная суточная доза при реноваскулярной гипертензии – 20 мг.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки. Через каждые 3 – 4 дня дозу постепенно увеличивают на 2,5 – 5 мг в соответствии с клинической реакцией до максимально переносних доз в зависимости от уровня артериального давления, но не выше 40 мг в сутки за 1 – 2 приема. Средняя поддерживающая доза – 5 – 10 мг 2 раза в сутки.
Бессимптомна дисфункция левого желудочка. Начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 10 мг 2 раза в сутки.
Диабетическая нефропатия. Назначают по 20 мг в сутки за 1 – 2 приема. При диабетической нефропатии на фоне нормального артериального давления назначают 2,5 – 5 мг в сутки.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью. У больных этой группы начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, поддерживающая доза определяется клиренсом креатинина: при клиренсе 80 – 30 мл/минут доза препарата составляет 5 – 10 мг в сутки, при клиренсе 30 – 10 мл/минут – 2,5 – 5 мг в сутки, при клиренсе менее 10 мл/минут – 1,25 – 2,5 мг/сутки только в дня диализа. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу постепенно снижают. Максимальная суточная доза при хронической почечной недостаточности – 10 мг.
При необходимости приема эналаприла в разовой дозе 2,5 мг или 5 мг принимают таблетки, которые содержат 2,5 мг или 5 мг эналаприла соответственно.
Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение утомленности, астения; очень редко при использовании в высоких дозах – депрессия, нарушения сна, нервозность, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, ортостатические реакции, тахикардия, обморок, аритмии, боли в области сердца; очень редко при использовании в высоких дозах – приливы. Со стороны системы пищеварения: тошнота, редко – сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, гастралгии, рвота, диарея, запор, гепатит, повышение уровня креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз и мочевины в сыворотке крови, панкреатит; очень редко при использовании в высоких дозах – глоссит. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворение: редко – анемия, нейтропения, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинария. Со стороны системы дыхания: сухой кашель. Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция. Дерматологические реакции: очень редко при использовании в высоких дозах – выпадение волос. Аллергические реакции: редко – кожное высыпание, отек Квинке, ангионевротический отек. Другие: редко – мышечные судороги.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность до ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, ангионевротический отек в анамнезе, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии одной почки, состояние после пересадки почки, порфирия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, аритмия, слабость, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений. Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата и проведение симптоматической терапии. Больному следует принять горизонтальное положение и поднять нижнее часть тела, промыть желудок, принять внутрь. активированный уголь и солевой раствор При необходимости ввести внутривенно 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, в тяжелых случаях показана инфузия раствора ангиотензина II. Эналаприл может быть удаленный с системной циркуляции с помощью гемодиализа. Не рекомендуется использования диализных мембран АN69 через риск развития анафилактоидных реакций.
Особенности использования. Эналаприл в первые часа после приема первой дозы может вызывать артериальную гипотензию, особенно на фоне сниженного объема циркулирующей крови при крупных оперативных вмешательствах, терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблениям соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте. После приема первой дозы следует контролировать в течение первых 3 часов состояние больного с проведением тонометрии. Временная артериальная гипотензия не является противопоказаниям для лечения эналаприлом: после коррекции уровня артериального давления и объема циркулирующей крови следующие дозы препарата как правило хорошо переносятся. При длительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу препарата или его отменить.
У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, использования эналаприла или одновременное назначение его с диуретиками, может вызывать артериальную гипотензию, ухудшение функции почек с повышением содержимого мочевины и креатинина в крови. В этих случаях лечения эналаприлом следует проводить под контролем врача, дозу эналаприла следует подбирать с учётом клиренса креатинина: если он превышает 30 мл/минут, эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг, если клиренс креатинина ниже 30 мл/минут, то начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки.
С осторожностью следует назначать эналаприл пациентам с ишемической болезнью сердца при наличии заболеваний сосудов мозга и обструкцией выходного тракта левого желудочка, у которых резкое пониженные артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда. Не рекомендуется использования эналаприла больным, которые находятся на гемодиализе с использованием диализных мембран АN69 через риск развития анафилактоидных реакций.
При сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также пациентам пожилого возраста лечения эналаприлом следует начинать с минимальной дозы 2,5 мг/сутки с дальнейшей коррекцией при контроле артериального давления.
Наличие в анамнезе больного указаний на случаи ангионевротического отека визнаеться повышенным риском его развития при лечении эналаприлом. Обычно отек исчезает без специального лечения при отмене препарата. Позитивное эффект обнаруживают антигистаминные препараты. В случае локализации отеке в области языка или гортани следует быстро ввести подкожно раствор адреналина 1:1000 (0,3 – 0,5 мл).
С осторожностью назначают препарат больным на тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе при системной красной волчанке, склеродермии).
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови.
У больных на почечную/печеночную недостаточность необходим регулярный контроль функции этих органов.
Перед исследованиям функции паращитовидных желёз эналаприл следует отменить.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости использования в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами и работе, которая требует повышенного внимания, потому что возможно головокружение, особенно на начало лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приёме эналаприла с диуретиками и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, нитратами, средствами для наркоза и алкоголем. При применении с тиазидными диуретиками уменьшается выраженность симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, которые содержат калий, особенно у больных с нарушениями функции почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может снижать клиренс лития и сокращать период полувыведения теофиллина. Циметидин повышает период полувыведения эналаприлата. Эффекты эналаприла ослабляют эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметики.
У пациентов с нестабильною функцией почек, которые получают нестероидные противовоспалительные средства, после начала использования эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При одновременном применении с иммунодепрессантами растет риск подавляющего влияния на костный мозг.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности –3 года.
Упаковка. Таблетки по 10 мг или 20 мг № 20, № 30 в контурных контурных упаковках.
Похожие статьи
