Эналаприл-Нортон
Эналаприл-Нортон (Enalapril–Norton)
международное и химическое название: Enalapril; L-пролин-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенил-пропил]-L-аланил]-,(S)-,(Z)-2-бутендиат (1:1);
Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки с насечкой на одном боке, белого цвета.
Состав. 1 таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг и 10 мг эналаприла малеата;
другие составляющие: магния стеарат; тальк; крахмал; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный; натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А А02
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эналаприла малеат, активное вещество препарата Эналаприл, является производным двух аминокислот – L-аналину и L-пролина. В организме человека гидролизируется до эналаприлата, который блокирует активность фермента дипептидилкарбоксипептидазы, что преобразовывает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разложение кининов, в том числе брадикинина. Препарат имеет способность снижать кровяное давление при эссенциальной и ренальной гипертензии, не обнаруживая при этом вредного влияния на физическую и умственную способность больного.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 3-4 час после приема препарата. Через 4 дня после начала приема препарата длительность периода полураспада эналаприла до эналаприлата стабилизируется и составляет 11 час.
Показания для использования. Эналаприл-Нортон назначают при всех стадиях эссенциальной гипертензии, вазоренальной гипертензии и при застойной сердечной недостаточности. Препарат можно назначать как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в первую очередь, с диуретиками.
Способ использования и дозы. Препарат назначен для взрослых. Таблетки можно принимать независимо от приема еды. Доза препарата должна подбираться соответственно до состояния и потребностей больного. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 10-20 мг в сутки. Средняя суточная доза - 10-20 мг, а в исключительных случаях - 40 мг в сутки, причём дозу можно принимать в один или два приема. Максимальная доза препарата составляет 80 мг в день.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг в сутки за один прием. Поддерживающая доза - 5-10 мг 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки.
При застойной сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг (или менее), а обычная поддерживающая доза - от 10 до 20 мг в сутки, причём препарат можно принимать за один прием, но можно дозу разделить на несколько приёмов. Для выяснения величины поддерживающей дозы иногда нужно от 2 до 4 недель.
Больные с повышенным артериальным давлением хотя бы за 2-3 дня до начала приема препарата Эналаприл-Нортон должны приостановить прием диуретиков, поэтому что в противном случае увеличивается вероятность возникновения гипотензии. Пациентам, которые принимали диуретики, рекомендуются снижены начальные дозы Эналаприла-Нортон.
До начала и в начале лечения необходимо контролировать величину артериального давления и функцию почек.
При лечении больных с почечной недостаточностью рекомендуются более низкие начальные и терапевтические дозы и увеличение интервалов между отдельными приёмами препарата. При клиренсе креатинина более 30 мл/минут поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг в сутки, максимальная доза - 20 мг в сутки; при клиренсе креатинина 30 мл/минут и менее доза препарата составляет 2,5 - 5 мг в сутки. Максимальную дозу, что составляет 10 мг в сутки, превышать не следует.
Побочное действие. Отмечают головокружение, головная боль, ощущение утомляемости и тошноту. Реже - гипотензию, ортостатическое гипотензию, тошноту, диарею, мышечные судороги, кашель (один с наиболее частых побочных эффектов), кожные высыпания. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека, что требует приостановки приема препарата и проведение соответственной терапии.
В единичных случаях прием препарата Эналаприл-Нортон вызывает увеличение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. После приостановки приема препарата эти параметры возвращаются до нормального уровня. Подобны побочные явления чаще наблюдаются у пациентов с нарушенной функцией почек или при одновременном приёме диуретиков больными с сердечной недостаточностью.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, ангионевротический отек после использования ингибиторов АПФ в анамнезе, беременность, период кормления грудью, детский возраст.
Передозировка. Наиболее характерными рисами, отмеченными при передозировке, были: выраженная гипотензия, что появлялась через 6 час после приема препарата в связи с блокадой ренин-ангиотензивной системы, и ступор. Уровни эналаприлата в плазме, что превышали в 100-200 раз обычные уровни после приема терапевтических доз, описаны при приёме соответственно 300 мг и 400 мг эналаприла. При передозировке рекомендуется внутривенное введение физиологического раствора. Если таблетки были принятые недавно, следует стимулировать рвота. Эналаприлат может быть удаленный с общей циркуляции с помощью гемодиализа. В случае резкого снижения давления больного нужно положить горизонтально и провести коррекцию уровня плазмы: даты больному перорально солевой раствор или ввести внутривенно физиологический раствор. При необходимости больному следует ввести внутривенно ангиотензин.
Особенности использования. Препарат нельзя назначать в период беременности и лактации. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучалась.
У пациентов с гипертензией может развиться гипотензия, особенно в случае гиповолемии вследствие использования диуретиков, безсолевой диеты, через рвота, диарею или в связи с диализом. Еще чаще гипотензия может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии одной почки. Пациентам, у которых отмечается потеря жидкости и солей, следует сначала компенсировать эти потери. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, которые принимают диуретики, больным с нарушением функции печени, а также одновременно с иммунодепрессантами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У больных с нарушениями функции почек возможно увеличение концентрации калия в плазме крови. Поэтому одновременный прием препарата Эналаприл-Нортон и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) не рекомендуется. При одновременном приёме Эналаприла-Нортон с этими диуретиками необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови. Использование препарата с диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие.
При одновременном применении Эналаприла-Нортон и нестероидных противовоспалительных препаратов возможно снижение активности препарата.
При одновременном приёме с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и соответственно повышение риска возникновения побочного и токсического действия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в тёмном, недоступном для детей месте. Срок хранения - 3 года.
Похожие статьи
