Эналаприл-Н. С
международное и химическое название: Enalapril; L-пролин-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенил-пропил]-L-аланил]-,(S)-,(Z)-2-бутендиат (1:1);
основные физико-химические свойства: таблетки белого с жёлтоватым оттенком цвета, плоской цилиндрической формы с фаской;
Состав 1 таблетка содержит эналаприла малеата 0,01 г;
другие составляющие: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС С09А А02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Эналаприл – Н.С. по химической структуре является производным двух аминокислот – L-аланина и L-пролина. После перорального приема препарат быстро абсорбируется и трансформируется (путём гидролиза) в активный метаболит, эналаприлат, который, собственно, и является высокоспецифическим ингибитором АПФ. Эналаприлат тормозит превращения ангиотензина I в ангиотензин II и разложение брадикинина. Результатом его действия является системная периферическая вазодилатация и снижение общего периферического сосудистого сопротивления, системного артериального давления, постнагрузки на сердце, давления в малом круге кровообращения. Уменьшение концентрации ангиотензина ІІ обуславливает повышение активности ренина за счет негативного обратной связи и снижение секреции альдостерона. При длительном применении препарат препятствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка и гладкомышечных элементов сосудистой стенки, препятствует прогрессированию сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается приблизительно 60% эналаприла, еда не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками крови – 50 - 60%. Биотрансформация проистекает в печени путём гидролиза к активному метаболиту эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови регистрируется через 1 час, эналаприлата - через 3 - 4 час после приема per os. Период полувыведения эналаприлата - 11 час, растет при наличии почечной недостаточности. Выводится почками до 60% (20% в виде эналаприла и 40% - эналаприлата). До 33% введенной дозы элиминирует через желудочно-кишечный тракт (в виде неизменного вещества - 6%, метаболита - до 27%). Эналаприлат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Продолжительность действия лекарственного средства до 24 час. Препарат проникает через плаценту, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко.
Показания для использования. Артериальная гипертензия. Застойная сердечная недостаточность.
Бессимптомное нарушение функции левого желудочка, в том числе после инфаркта миокарда.
Способ использования и дозы. Таблетки Эналаприл-Н.С. можно употреблять независимо от приема еды. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. С последующей коррекцией в зависимости от реакции пациента. Терапевтические дозы представляют 10 - 40 мг в сутки в один, чаще в два приема. Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
У больных с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/минут рекомендована начальная доза - 2,5 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 - 20 мг в сутки, целесообразно увеличить интервалы между приёмами препарата.
При застойной сердечной недостаточности начальная доза препарата -2,5 мг. "Целевая" терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки, в 2 приема.
Особенная осторожность необходима при назначении эналаприла пациентам, которые параллельно принимают/принимали диуретики. Если терапию диуретическими средствами отменить невозможно, рекомендовано начинать терапию с минимальных доз эналаприла и обеспечить адекватный контроль артериального давления и функции почек.
Побочное действие. Сухой кашель, головная боль. Изредка наблюдались: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), ортостатические реакции, головокружение, сердцебиение, нарушение ритма, боль в грудях, стенокардия, ощущение утомленности, слабость, нарушение сна, раздражительность, депрессии, парестезии, судороги, шум в ушах, затуманивание сознания; дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит; одышка, ринорея, фарингит, дисфония, инфильтраты в лёгких, бронхоспазм; аллергические реакции, в том числе кожное высыпание, ангионевротический отек с эозинофилией, температурными реакциями, болями в суставах. Со стороны лабораторных показателей: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (частота гематологических нарушений выше у больных с почечной недостаточностью, аутоиммунным заболеваниям); возможны: повышение концентрации калия, креатинина и мочевины в сыворотке крови. Имеются сведения относительно ухудшение функции почек и появления протеинарии на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки. Зарегистрировано единичные случаи гепатотоксичности эналаприла, чаще всего имел место холестаз, однако наблюдались повышение активности печеночных трансаминаз и содержимого билирубина за счет нарушение функции печени с поражением и некрозом гепатоцитов. Возможны: импотенция, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, нечеткость зрения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к эналаприла и составляющим препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после использования ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек Квинке; беременность (особенно ІІ и ІІІ триместры), период кормления грудью; детский возраст.
Передозировка. Наиболее характерные черты передозировки: выраженная гипотензия с ухудшением перфузии жизненно важных органов и ступор. Уровни эналаприлата в плазме превышали обычные после терапевтических доз 100 - 200 раз, описаны при приёме, соответственно, 300 мг и 400 мг эналаприла. При передозировке рекомендовано придать больному горизонтальное положение с низким оголовьем. Если таблетки были принятые недавно, стоит стимулировать рвота, осуществить промывание желудка. В дальнейшем показано внутривенное введение физиологического раствора и/или плазмозаменителей. При необходимости внутривенно вводят ангиотензин. Необходимо контролировать и корректировать жизненно важные функции. Эналаприлат может быть удаленный из организма с помощью гемодиализа.
В случае ангионевротического отека назначают кортикостероиды, антигистаминные препараты. Если клиническая ситуация сопровождается отеком языка, голосовой щели, гортани необходимо в ургентном порядке начать лечение путём подкожного введения 0,3 - 0,5 мл раствора адреналина (1:1000), для обеспечения проходимости дыхательных путей показаны интубация или ларинготомия. Лечение эналаприлом при наличии подобных реакций необходимо немедленно прекратить.
Особенности использования. У пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия через использования диуретиков, безсолевой диеты, рвота, диарею или диализ, возможно развитие тяжёлой гипотензии, почечной недостаточности. В таких случаях целесообразно компенсировать потери жидкости и солей до начала лечения эналаприлом и обеспечить адекватный медицинское наблюдение. Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, что следует учитывать, назначая начальную дозу и поддерживающую терапию.
С особенной осторожностью (учитывая сравнения польза/риск) следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии одной почки, после операции трансплантации почки, а также пациентам с нарушениями функции почек, печени, нарушениями кроветворение, аутоиммунными заболеваниями выраженным аортальным или митральным стенозом, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока с левого желудочка. Все вышепересчитанные патологические состояния при применении эналаприла требуют соответственного медицинского присмотра и лабораторного контроля. Для препаратов группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная гиперчувствительность. Больные пожилого возраста могут выявлять повышенную чувствительность к эналаприла относительно развития гипотензии и ортостатических реакций.
У больных, которые находятся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрилових мембран AN69, зарегистрированы случаи анафилактоидных реакций на фоне сопутствующей терапии эналаприлом, поэтому рекомендовано воздержаться от подобных объединений.
Необходима осторожность при работе с транспортными и другими потенциально небезопасными техническими средствами через возможность головокружение, особенно на начала лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алкоголь, диуретики, антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция и другие) потенцируют гипотензивный эффект эналаприла.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может привести к гиперкалиемии. Поэтому при условии параллельного назначение перечисленных средств необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови. Гиперкалиемия также может быть спровоцирована одновременным с эналаприлом приёмом циклоспорина препаратов калия, пищевых добавок, которые содержат калий, что особенно актуально при наличии почечной недостаточности, сахарного диабета.
Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, противодействуют антигипертензивному эффекту эналаприла.
При применении с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и соответственно повышение риска его побочного и токсического действия.
Средства, которые подавляют функцию костного мозга вместе с Эналаприлом-Н.С., повышают риск нейтропении и/или агранулоцитоза.
Эстрогены - за счет задержки жидкости в организме – при одновременном назначении возможно снижение антигипертензивной эффективности Эналаприла-Н.С.
Симпатомиметики – возможно ослабленные антигипертензивного действия эналаприла.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
