Эналаприл-КМП
Эналаприл-КМП (Enalapril-KMP)
международное и химическое название: Еnalapril;
(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]пропанол]пиролидин-2-карбоксильна кислота (Z)-бутендионат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки лимонно-жёлтого цвета, покрытые плёночной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с насечкой и надписью "КМП" по оба боки риски с одной стороны таблетки (для дозировки 0,01 г) или таблетки лимонно-жёлтого цвета, покрытые плёночной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с насечкой и надписью "КМП" и "20" по оба боки риски с одной стороны таблетки (для дозировки 0,02 г); на поперечном срезе заметные два слоя;
Состав. 1 таблетка содержит 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) эналаприла малеата;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, таблеттоза-80, кальция стеарат, смесь для покрытие "Opadry II Yellow".
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС С09А А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат имеет гипотензивное, кардио- и ренопротективные свойства. Эналаприла малеат (ЕМ) – пролекарство. В организме он гидролизируется с образованием активного метаболита – эналаприлата, что подавляет АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, подавлением прессорной (симпато-адреналовой) и активацией депрессорных (калекреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора.
Эналаприла малеат улучшает метаболизм в миокарде, препятствует ремоделированию сердца у больных с артериальной гипертензией, уменьшает гипертрофию левого желудочка (при длительном применении). При сердечной недостаточности снижает общий периферическое противодействие сосудов, которая сопровождается увеличением сердечного выброса без смены ЧСС, снижением давления в лёгочных капиллярах и розвантаженням малого круга кровообращения. Долговременное (в течение 6 месяцев) лечения сердечной недостаточности препаратом повышает толерантность до физических нагрузок, способствует снижению размеров дилатированного сердца.
Оказывает ренопротекторное действие, улучшает функцию почек, препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. После приема внутрь приблизительно 60% принятой дозы абсорбируется из пищевого канала (независимо от приема еды). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1 час, активного метаболита эналаприлата – через 4 часа после приема. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через плаценту), кроме гематоэнцефалического.
Экскретируется препарат большей частью почками. Период полувыведения – 11 часов. Пониженные артериального давления (артериального давления) обнаруживается через 1 час после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 1 суток. Некоторым больным для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия в течение несколько недель.
Показания к применению. – симптоматическая артериальная гипертензия;
– застойная сердечная недостаточность;
– бессимптомная дисфункция левого желудочка;
– диабетическая нефропатия.
Способ использования и дозы. Препарат Эналаприл-КМП назначен для взрослых, для детей безопасность и эффективность Эналаприла не выявлены, поэтому детям его не назначают.
Эналаприл принимают внутрь 1–2 раза в сутки, независимо от приема еды.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При гипертонической болезни и симптоматической артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают до 10–20 мг в сутки за 1–2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг за 1–2 приема.
При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг, потом дозу постепенно повышают до средней поддерживающей дозы 20 мг в сутки в 1 или 2 приема (эффект терапии оценивают через 4 недели от начала приема препарата).
Пациентам с нарушениями функции почек следует увеличить интервал между приёмами препарата или уменьшить дозу. Режим дозировки корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 30 мл/минут начальная суточная доза составляет 5 мг, при клиренсе креатинина менее 30 мл/минут начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, которую потом можно постепенно увеличивать до возникновения побочного клинического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 10–20 мг в сутки.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, в день проведение диализа назначают Эналаприл в суточной дозе 2,5 мг, в другие дня дозу корректируют в зависимости от уровня артериального давления.
Побочное действие. При приеме препарата возможны:
– со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок, усиленное сердцебиение;
– со стороны центральной нервной системы: при гипотензии – головокружение, головная боль, повышена утомляемость, астения, нарушение сна, депрессия, затуманивание сознания;
– со стороны дыхательной системы: ринорея, фарингит, дисфония, редко – кашель, одышка, бронхоспазм;
– со стороны пищеварительной системы: смена вкусовых ощущений, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз;
– со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, очень редко – агранулоцитоз;
– аллергические проявления: кожные реакции (высыпание, зуд), редко – ангионевротический отек.
В случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечения Эналаприлом и назначить антигистаминные препараты. В тех случаях, когда отек может повлечь обструкцию дыхательных путей, следует быстро начинать лечение подкожными инъекциями раствора адреналина 1:1000 (0,3–0,5 мл).
Противопоказания.
– Ангионевротический отек в анамнезе;
– порфирия;
– беременность;
– кормление грудью (на час лечения приостанавливают);
– детский возраст;
– прогрессирующая азотемия при двухстроннем стенозе почечных артерий или при стенозе почечной артерии одной почки;
– гиперкалиемия;
– повышенная чувствительность к Эналаприла и остальных ингибиторов АПФ.
Передозировка. Передозировка препарата может повлечь артериальную гипотензию.
Лечение: следует перевести пациента в горизонтальное положение, подняв нижние конечности, промыть желудок с дальнейшим назначением активированного угля.
В более серьёзных случаях употребляют меры, направленные на стабилизацию артериального давления (в условиях стационара – введения 0,9% натрия хлорида или плазмозаменителей, при ухудшении состояния – проведение гемодиализа).
Особенности использования. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курения) или от уровня ренина в плазме крови. Препарат не имеет негативного влияния на углеводный и липидный обмен.
У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка, а также в тех, кто находится в состоянии гиповолемии (вследствие приема диуретиков, безсолевой диеты, поносов, рвота, гемодиализа), после приема первой дозы может развиться чрезмерная гипотензия. В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путём инфузии физиологического раствора).
Если пациент принимает диуретики, то за 2–3 дня до назначения Эналаприла их следует отменить.
С осторожностью следует назначать препарат больным с двобочным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии одной почки; пациентам с тяжелой формой стенозу аорты, субаортальным мышечным стенозом; больным с нарушениями функции печени; лицам с аутоиммунными заболеваниями.
Пониженные эффективности Эналаприла возможно в случае потребления еды с высоким количеством натрия хлорида.
Во время лечения Эналаприлом не следует употреблять алкоголь (возможный развитие гипотензии).
У пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Эналаприлом.
Не рекомендуется использования диализных мембран AN69 в соединении с ингибиторами АПФ, в том числе Эналаприлом.
Необходимо придерживаться осторожности при вождении транспортными средствами или выполнении другой работы, которая требует повышенного внимания, потому что возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Эналаприла.
Приём препарата следует отменить перед исследованиям функции паращитовидной железы.
При длительном применении необходимый контроль за показателями периферической крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид) или препаратов калия, особенно у больных с нарушениями функции почек, возможный развитие гиперкалиемий.
Диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие Эналаприла.
Одновременное использование с циклоспорином может повлечь почечную недостаточность.
Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, симпатомиметики ослабляют действие препарата.
При совместном применении с иммунодепрессантами растет риск развития действия, что подавляет костный мозг.
При совместном применении Эналаприла с препаратами лития возможна задержка выведение лития из организма и соответственно усиливается риск возникновения побочных и токсических эффектов лития.
Циметидин пролонгирует период полувыведения Эналаприла, а последний уменьшает период полувыведения теофиллина.
При одновременном приёме Эналаприла и препаратов наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Похожие статьи
