Эмесет раствор для инъекций
Эмесет раствор для инъекций (Emeset pro injectionibus)
международное и химическое название: ондансетрон;
1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4Н-карбозол-4-он гидрохлорида дигидрат;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, без механических примесей;
Состав. 1 ампула включает 4 мг (2 мл) или 8 мг (4 мл) ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата) (2 мг/мл);
другие составляющие: натрия хлорид, тринатрия цитрат дигидрат, кислотa лимоннaя, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства, антагонисты 5НТ3.- рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5НТ3 серотонина. Использование цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путём активации вагусных афферентных волокон, которые содержат рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, которое находится в нижней части четвертого желудочка мозга. Это также производит возникновения рвота вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит возникновение рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и терапия послеоперационного и вызванного цитостатическим лечениям рвота и тошноты.
Фармакокинетика. Связывание ондасентрона с белками плазмы составляет
70 - 76%. Время полувыведения – приблизительно 3 час, у людей пожилого возраста может достигать 5 час, а при тяжёлом поражении печени – 15 - 32 час.
Показания для использования. Предупреждения и лечения тошноты и рвоты, обусловленных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ использования и дозы. Цитостатическая терапия.
Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведения цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8 - 32 мг, исходя из нижеприведенных критериев.
При химио- или радиотерапии, которая сопровождается возникновениям рвота:
8 мг внутривенно, струйно, медленно, непосредственно перед началом терапии или через 12 час после начала терапии.
При выраженной рвотной реакции на проведения химиотерапии:
разовая доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом с интервалом 2 - 4 час две внутривенные инъекции по 8 мг или непрерывна 24-годинна инфузия с скоростью 1 мг/час или 32 мг, разведены в 50 - 100 мл соответственного инфузионного раствора (см. ниже) в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.
В случаях выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона можно увеличить путём разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона до начала химиотерапии).
Дети. Детям старше 4-х лет препарат назначается в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом, через 12 час – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг дважды в день перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты:
взрослым следует ввести ондансетрон в разовой дозе 4 мг внутримышечно или внутривенно, струйно, медленно на начало анестезии.
Для снижения тошноты и рвоты, которые возникли, рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 4 мг.
Внутримышечно в одну и ту саму участок тела ондансетрон может быть введенный одномоментно в дозе, которая не превышает 2 мл!
Относительно применение препарата для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты у детей окончательного опыта нет.
Больные пожилого возраста. Изменять дозировки препарата не необходимо.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не нужно. При поражении печени большей частью уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить до минимальной у взрослых – 8 мг в сутки.
Проведение инфузии. Инфузионный раствор должно быть приготовленный непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 час при температуре 2 - 8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 час при природному освещении или просто нормальном.
При разведении инъекционного раствора можно применять такие инфузионные растворы:
0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;
5% инфузионный раствор глюкозы;
10% инфузионный раствор манита;
инфузионный раствор Рингера;
0,3 % инфузионный раствор калия хлорида и 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;
0,3% инфузионный раствор калия хлорида и 5% инфузионный раствор глюкозы.
Препарат нельзя разводить другими инфузионным растворами.
Введение инъекционного раствора Эмесета в одном шприце с другим лекарственным препаратом не допускается.
При внутривенной инфузии скорость введения – 1 мг/час. При концентрации 16 - 160 мг/мл ондансетрона (например, 8 мг/500 мл или 8мг /50 мл) его можно вводить вместе с нижеуказанным препаратами через V- подобное объединение инфузионного аппарата.
Цисплатин: при концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) при применении в течение 1 - 8 час.
5-фторурацил: при концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/ 500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл/час (500мл/24 час). Концентрация 5-фторурацила выше 0,8 мг/мл может повлечь осаждение ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида вместе с другими совместимыми компонентами.
Карбоплатин: при концентрации до 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введение в течение 10 - 60 минут.
Етопозид: при концентрации до 0,144 – 0,25 мг/мл (например, 72 мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введение в течение 30 - 60 минут.
Цефтазидим: в дозе 250 мг – 2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций, с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), введение в течение 5 минут.
Циклофосфамид: в дозе 100 мг – 1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг циклофосфамиду/5 мл), введение в течение 5 минут.
Доксорубицин: в дозе 10 - 100 мг с добавлением дистиллированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг/5 мл), введение в течение 5 минут.
Дексаметазон: возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2 - 5 минут, в виде внутривенной инъекции через V -подобное объединение инфузионного аппарата, через которое приблизительно в течение 15 минут проходит 8 - 32 мг ондансетрона, разведенного в 50 - 100 мл основного инфузионного раствора.
Побочное действие. Головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда бессимптомное переходное повышение уровня аминотрансфераз. В единичных случаях наблюдались реакции сверхчувствительности (включая и анафилаксию); временное нарушение остроты зрения и головокружение (при быстром внутривенном введении), кашель, диарея, спонтанные двигательные нарушения и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к какого угодно из компонентов препарата, беременность, лактация.
Передозировка.
В случае передозировки необходима немедленная консультация врача.
Данные про передозировку Эмесета ограниченны.
Лечение: рекомендуется контролировать состояние пациента для своевременного определения признаков отравления и проводить симптоматическую терапию в зависимости от состояния пациента.
Особенности использования. Согласно с результатами исследований, проведенных на животных, ондансетрон не имеет тератогенного действия. Данные про тератогенность для человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в первом триместре) применение препарата не допускается или возможно только при условии тщательного оценивания пользы/риска. Ондансетрон выводится с материнским молоком, поэтому в период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью. Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходима осторожность при совместном применении "Эмесет раствор для инъекций":
с индукторами микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, ноксирон, гризеофульвин, закис азота, папаверин, бутадион (фенилбутазон), дифенин (фенитоин), пирамидон, рифампицин, толбутамид);
с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, которые содержат эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, изониазид, фторхинолоны, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил).
Ондансетрон метаболизируется ферментной системой – цитохрома Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
