Экзифин
Экзифин (Exifine)
Общая характеристика:
международное и химическое название: тербинафин; (Е)-6,6-Диметилгепт-2-ен-4-инил(метил) (1-нафтилметил)амин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: от почти белого до белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида эквивалентно 250 мг тербинафина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрий крахмал гликолят, крахмал переджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС D01B A02.
Фармакологические свойства. Фармокодинамика. Экзифин - синтетический противогрибковый препарат из группы аллиламинов с широким спектром противогрибкового действия. В невысоких концентрациях имеет фунгицидную активность относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы может быть фунгицидной или фунгистатической в зависимости от вида грибов. Препарат специфически подавляет начальный этап биосинтеза стеринов в клетке гриба, который приводит к дефициту эргостерина, накопление внутри клетки сквалена, который приводит к её смерти. Воздействие тербинафина происходит путём ингибирования фермента скваленепоксидазы на мембране клетки гриба. Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или остальных лекарственных препаратов. Экзифин эффективный относительно возбудителям дерматомикозов (Trychophyton spp., Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida. При инфицировании Pytiriasis versicolor (Malassezia furfur) – возбудительом отрубевоподобного лишая - наиболее эффективно местное использование Экзифина (в виде крема), в отличие от его перорального приема.
Фармакокинетика. При пероральном применении препарат накапливается в коже, ногтях и в волосяных фолликулах в фунгицидной концентрации. Через 2 часа после приема 250 мг тербинафина достигается максимальная концентрация в плазме крови, которая составляет 0,97 мкг/мл. Период полувсасывания составляет 0,8 часа, а период полураспределения – 4,6 часов. Пища не влияет на биодоступность препарата. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (99 %); быстро дифундирует через дерму и накапливается в липофильном роговом слое. Высокая концентрация достигается в волосяных фолликулах, волосах, коже, богатой сальными железами, и в ногтевых пластинках. Биотрансформация в печени приводит к образованию метаболитов, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся из организма, в основном, с мочой. Период полувыведения составляет 17 часов. Кумуляция препарата в организме не проистекает. Изменений фармакокинетики в зависимости от возраста пациента зарегистрировано не было, однако у больных с нарушением функции почек и/или печени скорость выделение препарата из организма может быть замедлена, вследствие чего повышается его концентрация в крови.
Показания для использования. Дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок, рубромикозы, трихофитии, микроспории), кандидозы кожи, слизистых оболочек
Способ использования и дозы. Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное использование или преждевременное приостановка лечения может привести к рецидива заболевания. Перед применением препарата необходимо провести микробиологическую верификацию диагноза.
Взрослым Экзифин назначают внутрь по 250 мг тербинафина (1 таблетка) 1 раз в сутки или по 125 мг (1/2 таблетки) дважды в сутки. Детям с 2 лет: при массе тела менее 20 кг назначают 62,5 мг/сутки, от 20 до 40 кг – 125 мг/сутки. Данных про применение препарата у детей возрастом до 2 лет (масса тела менее 12 кг) нет.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и вида возбудителя: так, при межпальцевой форме микозов и поражении ступней ног длительность лечения составляет 2-6 недель, при дерматомикозах крупных складок кожи, грудей, живота – 2-4 недели. При микозах волосистой части головы (особенно у детей) – 4-6 недель При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) длительность лечения зависит от локализации и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3 месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца, особенно при малом скорости отрастания, лечения может продолжаться до 6 месяцев и более. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического лечения и приостановка терапии (связано с периодом, необходимо для отрастания ногтей).
При кандидозах Экзифин назначают только при тяжелых масштабных поражениях.
Побочное действие. Экзифин в целом хорошо переносится больными. Побочные явления слабо или умеренно выраженные и недолготривали. Могут наблюдаться нарушение функций желудочно-кишечного тракта (ощущение переполнение желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабый боль в животе, диарея) или легкий высыпание на коже (крапивница). Если развивается прогрессирующее кожное высыпание, лечения Экзифином следует прекратить. Очень редко Экзифин может вызывать основную боль, смену вкусовых ощущений (которые возобновляются через несколько недель после окончания лечения). Имеются сведения касающиеся отдельных случаев развития гепатобилиарной дисфункции и гематологических нарушений, таких как нейтропения и тромбоцитопения, транзиторное увеличение уровня трансаминаз крови. В таких случаях лечения Экзифином следует прекратить.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или его составляющим. Беременность и лактация.
Передозировка. Случаев передозировки при пероральном применении препарата отмечено не было. Возможно допустить, что острое передозировка может сопровождаться в первую очередь нарушением со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота). В таких случаях следует промыть желудок и /или провести необходимо симптоматическое лечение.
Особенности использования. Больным с тяжелой недостаточностью почек и /или печени следует назначать меньшие дозы препарата (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. или когда концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л нужно применять половину взрослой дозы). Следует учитывать возможность таких заболеваний у пациентов пожилого возраста.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического действия препарата, однако клинический опыт применение препарата у беременных недостаточный. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности, особенно в І триместре, при отсутствии абсолютных показан для его использования. Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экзифин имеет незначительное способность влиять на клиренс препаратов, которые метаболизируются через систему цитохрома Р450 (циклоспорин, толбутамин, пероральные контрацептивы). Элиминация Экзифина может быть увеличена препаратами, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин) и угнетаться препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 (циметидин). При одновременном применении с такими лекарственными средствами необходимо пересмотреть дозы Экзифина.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
