Эгилок Ретард
Эгилок Ретард (Egiloк Retard)
международное и химическое название: metoprololum, (±)-1-(изопропиламино)-3-[p-(2-метоксиэтил)-фенокси]-2-пропанол-тартрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг – обоевыпуклые, увеличенные таблетки белого цвета, с рисками посередине на обоих боках, без запаха или почти без запаха;
таблетки по 100 мг – обоевыпуклые, округлой формы таблетки белого цвета, с гравированием знаку "100" на одном, и с рисками посередине на обоих боках, без запаха или почти без запаха;
Состав. 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата;
другие составляющие: полиэтилену оксид, бутилгидроокситолуол, кремний диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия-стеарила фумарат, гипромелоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000 и целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный бета-адреноблокатор. Код АТС: С07А В02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Селективный бета-адреноблокатор, который имеет антиангинальное, антигипертензивную и антиаритмическое действия. Снижает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений, тормозит АV проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и потребность в кислороде. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-го недели после назначение препарата. Снижает число припадков стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы, и предупреждает нарушение ритма сердца. Главное преимущество Эгилока Ретард – долговременное высвобождение метопролола.
Терапевтический эффект наблюдается при значительно меньшей концентрации метопролола в крови, чем в обычных формах таблеток метопролола. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку Эгилока Ретард в сутки для достижения клинического эффекта.
Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (95 % дозы). Всасывание метопролола в ретарднии форме значительно продлевается, что обуславливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в крови и относительную биодоступность >80 %, в сравнении с графиком смены содержимого препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов после приема. Связывание с белками плазмы -12%. Объем распределения составляет 5, 6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Метопролол почти полностью выводятся с мочой за 72 часа. Приблизительно 3 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.
Показания к применению. Эгилок Ретард применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушений ритма сердца, для терапии инфаркта миокарда, функциональных нарушений сердца с сердцебиением, а также для профилактики припадков мигрени.
Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг в сутки в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 недели – до 100 мг, потом через 2 недели - до 200 мг.
В случае наличия аритмии начальная доза составляет 50-200 мг в сутки в один прием.
После инфаркта миокарда доза подбирается индивидуально с помощью контроля ЧСС и артериального давления.
Для профилактики мигрени обычной дозой является 100-200 мг в сутки в один прием. Таблетки принимают один раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с едой, или же на пустой желудок.
Побочное действие. Замедления частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. Возможны также нарушение АV проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Могут возникнуть такие побочные явления, как утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. В многих случаях эти явления временные и при уменьшении дозы Эгилока исчезают.
Редко возникают неспецифические кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения, нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие нежелательные явления, не отмеченные в этой инструкции, необходимо поставить в известность про это врача.
Противопоказания. Таблетки Эгилок Ретард не следует применять в случае наличии:
- аллергии на метопролол или другие составляющие таблеток;
- АV блокады II-III ступени, выраженной брадикардии(<50 за минут.), гипотензии, острой декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелых нарушений периферического кровообращения;
- бронхиальной астмы;
- кардиогенного шока;
- синдрома слабости синусового узла.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осторожность необходима при применении препарата вместе с:
- верапамилом и дилтиаземом (риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады,
асистолии);
- клонидином (прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания
приема метопролола, чтобы избежать синдрома отмены);
- наркотиками, (с нопеном – кардиодепрессивное эффект);
- эрготамином (повышается вазоконстрикторный эффект);
- некоторыми препаратами, которые воздействуют на ЦНС: снотворные – бромазепам, лоразепам;
транквилизаторы – хлозепид, триоксазин, грандаксин; три- и тетрациклические антидепрессанты –
циталопрам, моклобемид; нейролептики – хлопромазин, трифлупромазин, и алкоголем (риск
гипотензии);
- нестероидными противовоспалительными средствами, например с индометацином (возможно снижение
антигипертензивного эффекта);
- эстрогенами, например с норетиндроном, норгестрелом (антигипертензивный эффект
метопролола может быть сниженный);
- антидиабетическими пероральными средствами, например с хлорпропамидом, глибенкламидом,
талбутамидом и инсулином (усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов
гипогликемии);
- курареподобными миорелаксантами (усиление нервно-мышечной блоку);
- антагонистами Н2 -рецепторов, например с циметидином (возможно повышение
биодоступности препарата);
- рифампицином, барбитуратами, например с фенобарбиталом, секобарбиталом,
пентобарбиталом (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Особенная осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими b-адреноблокаторами, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывать желудок, вызывать рвоту, принять активированное угля, при тяжёлой гипотензии – прием агонистов b-рецепторов (норадреналин) или внутривенное введение атропина (при брадикардии). Если эффекта нет, следует назначить дофамин, добутамид. Может быть эффективный глюкагон (1-10 мг). В тяжелых случаях возможно необходима имплантация водителя ритма. Бронхоспазм можно устранить введением внутривенно b2-адреномиметиков (тербуталин). Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Особенности использования. С осторожностью необходимо применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерии, феохромоцитомой (возможно использование Эгилок Ретард только вместе с a-блокаторами), нарушениями функций почек и печени. Перед началом лечения, возможно, будет нужно уточнить функцию печени и почек. Заканчивать лечение Эгилоком Ретард необходимо постепенно. Внезапная приостановка лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистого заболевания, может привести к ухудшение состояния (синдром отмены).
В случае обращения больного до лечебном учреждении с другой причины или необходимости проведение операции необходимо обязательно предупредить нового врача, про прием таблеток Эгилок Ретард.
Эгилок Ретард может вызывать утомляемость и/или легкое головокружение. Необходимо иметь это ввиду при вождении автомобилем и другими механическими средствами.
Назначение препарата Эгилок Ретард беременным или матерям, которые кормят грудью возможно только если оценка потенциальной пользы для матери превышает вред для ребенка.
Условия и сроки хранения. Хранить препарат при комнатной температуре (15-25 °С), в местах, недоступных для детей.
Срок хранения – 3 года.
Похожие статьи
