Эднок
Эднок (Addnok)
Международное название: buprenorphine;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки по 0,4 мг – белые, круглые, обоевыпуклые таблетки с отпечатком "R" на одной стороне;
таблетки по 2 мг – белые, круглые, обоевыпуклые таблетки с отпечатком "2" на одной стороне;
таблетки по 8 мг – белые, круглые, обоевыпуклые таблетки;
состав:1 таблетка Эднока содержит бупренорфина гидрохлорида, что эквивалентно бупренорфина 0,4 мг, или 2 мг, или 8 мг;
другие составляющие:
таблетки по 0,4мг, по 2 мг: лактозы моногидрат, манитол, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон К-30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
таблетки по 8 мг: лактозы моногидрат, манитол, крахмал кукурузный, поливинилпиролидон К-30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки сублингвальные.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Производные орипавина.
Код АТС N02A E01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Бупренорфин – наркотический анальгетик центрального действия, который имеет свойства частичного агониста мю- и каппа-опиоидных рецепторов. Менее чем морфин, подавляет дыхательный центр. В плане развития лекарственного зависимости при длительном применении менее опасен чем морфин. Начало действия после сублингвального использования – 30 мин. Продолжительность анальгезирующего действия большая чем морфин.
Фармакокинетика. При сублингвальном применении всасывание проистекает очень медленно, биодоступность при сублингвальном применении составляет 50%. Связь с белками плазмы достигает 96%, равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм основным образом проистекает в печени, путём N- деалкирования с участием цитохрома Р450 3А4. Приблизительно 2/3 метаболитов выделяются с жёлчью, остальное – почками.
Показания для использования. Лечение опиоидной зависимости. Лечение болевого синдрома высокой интенсивности (после оперативных вмешательств у онкологических больных, ожоги, инфаркт миокарда, почечные колики).
Способ использования и дозы. Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под надзором врача.
Эднок применяется сублингвально и удерживается в ротовой полости до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или в течение как минимум 6 час после последнего использования опиоидов.
Для лечения опиоидной зависимости рекомендована начальная суточная доза составляет 4 – 8 мг, которая в дальнейшем титруется в зависимости от состояния пациента до 2 - 4 мг в сутки. Интервал между применением препарата составляет 6 - 8 час. Максимальная суточная доза составляет 32 мг.
Для лечения болевого синдрома препарат применяется сублингвально в дозе 0,2 - 0,4 мг с интервалом 6 - 8 час. В случае необходимости доза может быть увеличена.
Срок лечения зависит от состояния больного.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, повышена потливость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к бупренорфину, нарушение функции дыхания, сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, период беременности и лактации, дети возрастом до 12 лет.
Передозировка. При сублингвальном применении Эднока передозировка маловероятна. Могут возникать такие симптомы как: тошнота, рвота, сонливость, головокружение. В случае передозировки следует промыть желудок, назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Умеренное торможение дыхания возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон, однако вследствие высокой афинности бупренорфина к m- рецепторов могут понадобиться крупные дозы налоксона.
Особенности использования. Осторожно назначают Эднок при микседеме и гипотиреозе, недостаточности коры надпочечных желёз, дыхательная недостаточность, алкоголизме и вместе с другими средствами, которые подавляют дыхания.
Взаимодействие Эднока с другими лекарственными средствами. Одновременное назначение бупренорфина с наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, седативными и снотворными средствами, центральными анестетиками и другими депрессантами центральной нервной системы может усилить торможение центральной нервной системы.
Поскольку бупренорфин метаболизируется с участием CYP 3А4 одновременное его назначение с другими ингибиторами CYP 3А4 (например, кетоконазол) может повлиять на сывороточную концентрацию бупренорфина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.