Дузофарм
Дузофарм (Dusopharm)
международное и химическое название: нафтидрофурила оксалат, 2-диэтиламиноэтил-3-(1-нафтил)-2-тетрагидрофурфурил-пропионат-оксалат;
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки оранжевого цвета;
Состав 1 таблетка содержит нафтидрофурила оксалата 50 мг;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал пшеничный, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кремния оксид коллоидный, макрогол 6000, краситель „Сиковит гельб оранж Е110", титана диоксид, кислота метакриловая / этилакрилат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код ATC С04AX21.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Сосудорасширительное действие является одной из основных фармакодинамических действий Дузофарма. В результате вазодилатации улучшается периферический и мозговой кровоток и увеличивается тканевая перфузия. Препарат вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, но в то же время существенно не влияет на частоту пульса и артериальное давление. Вазодилататорна действие Дузофарма является результатом его прямого миотропной, антагонистической относительно серотониновых 5НТ2 рецепторов и альфа-адренолитического действия. Проявляет, хотя и слабо, местное анестезирующее действие.
Дузофарм проявляет позитивное действие на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы и увеличивая стойкость клеток, в том числе и мозговых, к гипоксии. Это действие препарата связано с его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует использование глюкозы через цикл лимонной кислоты, а не через усиление гликолиза. Увеличивает превращения янтарной кислоты в фумаровую.
Дузофарм проявляет нормализирующее действие на нарушенный деформиабилитет эритроцитов, уменьшает концентрацию фибриногена и таким образом улучшает показатели вязкости крови в капиллярах.
Фармакокинетика. Дузофарм полностью всасывается при приёме внутрь. Нет данных про влияние еды или медикаментов на всасывание препарата. После приема однократной дозы 100 мг внутри максимальная плазматическая концентрация наблюдается в интервале 45-60 минут и составляет 175 нг/мл.
При применении однократной дозы 300 мг максимальная плазматическая концентрация наблюдается также на 45-60-и минуте и составляет 600 нг/мл.
Плазменная концентрация Дузофарма снижается до 20 нг/мл через 8 часов после введения однократной дозы 300 мг и до 5 нг/мл на 7-и час после приема однократной дозы 100 мг. При сравнении уровней Дузофарма при приёме внутрь и внутривенном введении установлен идентичное распределение действующего вещества нафтидрофурила, при этом в обоих случаях максимальные плазматические концентрации достигаются на 60-и минуте.
Подвержен печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному наличии в плазме.
В организме находится в связанной с белками форме, преимущественно как щелочная база. Проникает через гематоэнцефалический барьер, и его максимальная концентрация в мозговой ткани также наблюдается на 60-и минуте, который имеет важно значение для осуществления метаболического действия нафтидрофурила. На 24-и час после приема однократной дозы концентрация действующего вещества в мозговой ткани остается в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных про проникновение Дузофарма через плаценту и выделение в грудное молоко.
Метаболизируется в основном в печени через гидролиз, который осуществляется плазматическими эстеразами. В результате его превращения образуются несколько метаболитов, с которых исследованы такие: нафронова кислота, 3 остальных метаболита, что не имеют названия, и диетиаминоэтанол.
Время полураспада составляет приблизительно 1-2 часа при приёме однократной дозы 100 мг и приблизительно 3, 5 часа – после приема дозы 200 мг. Дузофарм выводится из организма в основном через кишечник с калом и в небольшом количестве – почками с мочой. Нет данных про влияние нарушений функции печени и почек на скорость его выведение.
Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения, в том числе "перемежающаяся хромота", судороги в икроножных мышцах, боль в конечностях в состоянии покоя, начальная стадия гангрены, трофические язвы, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз; нарушение мозгового кровообращения, в том числе церебральная недостаточность и церебральный атеросклероз; нарушение внимания и /или памяти, слуха у людей пожилого возраста.
Способ использования и дозы. При нарушениях мозгового кровообращения назначают дозу 100 мг (по 2 таблетки, 3 раза в сутки). При нарушениях периферического кровообращения доза может быть более высокой – до 500-600 мг в сутки, разделена на три ровных приема.
Таблетки принимают целыми, с достаточным количеством жидкости, рекомендовано с водой.
Нет необходимости снижать дозировки лекарственного средства для пациентов с легкими или средневыраженными нарушениями функции печени и почек.
Безопасность и эффективность препарата не изучалась у детей до 18-летнего возраста, поэтому не рекомендуется назначать его детям.
Побочное действие. При приёме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм как правило хорошо переносится.
Могут возникнуть такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, понос, анорексия. Очень редко – язвы пищевода, оборотные нарушения функции печени. В редких случаях – тяжелые аллергические реакции;
- со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, нарушение сна;
- со стороны мочеполовой системы – в исключительно редких случаях гинекомастия;
- со стороны кожи – иногда высыпание на коже и ощущение тепла.
Противопоказания. Препарат противопоказан в таких случаях:
- повышена чувствительность до лекарственного вещества;
- повышена чувствительность к вспомогательных веществ таблетки, особенно к пшеничному крахмалу у пациентов с целиакией;
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- тяжёлая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- сложные нарушения печени;
- сложные нарушения почек.
Передозировка. При приёме внутрь очень высоких доз (до 6 г однократно) могут возникнуть такие симптомы интоксикации: нарушение проводимости атриовентрикулярного (AV) узла, нарушение ритма желудочков. Лечение передозировки проводят в стационаре. Применяют симптоматические средства и употребляют мероприятий касающиеся выведение из организма остатков лекарственного средства, которые не всосались.
Особенности использования. Несмотря на то, что отсутствуют сведения про негативное влияние Дузофарма на женщин в период беременности и кормления грудью, применение препарата, как и какого угодно другого лекарственного средства, в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, когда польза от лечения большая за риск.
Препарат не влияет на активную внимание и рефлексы. Поскольку у отдельных пациентов в начале лечения может наблюдаться снижение кровяного давления, необходимо с осторожностью назначать Дузофарм водителям транспорта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нет данных про существенную клинически значимое взаимодействие Дузофарма с другими лекарственными средствами на фармакодинамическом и фармакокинетическом уровнях.
На фармакокинетическом уровни в отдельных пациентов возможна взаимодействие Дузофарма с антигипертензивными средствами, в результате чего может наблюдаться клинически значимо усиление их гипотензивных эффектов. В связи с этим необходимо чаще контролировать давление крови при одновременном применении Дузофарма и антигипертензивных средств.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок хранения – 2 года.
Похожие статьи
