Дуфастон
Дуфастон (Duphaston)
международное и химическое название: dydrogesterone; 9-бета,10-альфа-прегна-4,6-диен-3,20-дион;
Основные физико-химические характеристики: круглая, обоевыпуклая, покрытая плёночной оболочкой, белая таблетка с скошенным краем, щелью для надлома и маркировкой в виде литеры "S" и "Ñ" под ней с одной стороны и "155" – с другой стороны по оба боки от щели для надлома; диаметр таблетки – 7 мм;
Состав. 1 таблетка содержит дидрогестерона 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Опадры Y-1-7000 белый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желёз и препараты, которые применяются при патологии половой системы. Гестагены. Код АТС G03D B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Дидрогестерон – это активный при пероральном приёме гестаген, который обеспечивает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстрогенстимулированной матке и таким образом обеспечивает защиту против обусловленного эстрогенами риска гиперплазии и /или карциномы эндометрия. Препарат назначен для лечения всех случаев эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон не имеет андрогенных, анаболических, кортикоидных и термогенных свойств.
Фармакокинетика. При пероральном введении 63% дозы выводится с мочой. Полное выведение – через 72 часа. Дидрогестерон полностью метаболизируется. Основным его метаболитом является 20-альфа-дигидродидрогестерон (ДГД), который выводится с мочой в обычном с глюкуроновой кислотой состоянии. Общим свойством всех метаболитов является хранения структуры 4,6-диен-3-она производной вещества и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования, что поясняет отсутствие в дидрогестероне эстрогенного и андрогенного эффекта. После перорального введения дидрогестерона концентрация в плазме ДГД значительно выше, чем исходного вещества. Соотношение AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) и Cmax (максимальная концентрация в плазме) ДГД и дидрогестерона составляет 40 и 25 соответственно.
Дидрогестерон быстро абсорбируется. Максимальная концентрация дидрогестерона и ДГД достигается через 0,5–2,5 часа. Средний период полувыведения составляет 5–7 и 14–17 часов соответственно.
В отличие от прогестерона дидрогестерон не экскретируется с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность определить секрецию эндогенного прогестерона за экскрецией прегнандиола.
Показания для использования. Для использования внутрь.
Гормональная заместительная терапия
Противодействует пролиферирующему эффекту эстрогенов на эндометрии в период гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой в период менопаузы, что возникла вследствие природных причин или хирургического вмешательства.
Нарушения вследствие прогестероновой недостаточности:
лечение дисменореи;
лечения эндометриоза;
лечения вторичной аменореи;
лечения нерегулярных менструальных циклов;
лечения дисфункциональных маточных кровотечений;
лечения синдрома предменструального напряжение;
лечение угрожающего и обычного аборта, связанного с доказанной прогестероновой недостаточностью;
лечения бесплодности, вызванной лютеиновой недостаточностью.
Способ использования и дозы. Для использования внутрь.
Гормональная заместительная терапия:
в комплексе с непрерывной терапией эстрогенами – 1 таблетка Дуфастона 10 мг в сутки ежедневно в течение последних 14 дней 28-дневного цикла. В объединении с цикличною терапией эстрогенами – 1 таблетка дидрогестерона по 10 мг в сутки в течение последних 12–14 дней приема эстрогенов. Если результаты биопсии эндометрия или УЗИ свидетельствуют про недостаточный прогестагенный ответ, необходимо повысить дозу дидрогестерона до 20 мг в сутки.
Дисменорея:
10 мг 2 раза в сутки с 5-го по 25-и день цикла.
Эндометриоз:
10 мг 2–3 раза в сутки с 5-го по 25-и день цикла или постоянно.
Дисфункциональные кровотечения (для остановки кровотечения):
10 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
Дисфункциональные кровотечения (с целью профилактики кровотечений):
10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-и день цикла.
эстрогены 1 раз в сутки с 1-го по 25-и день цикла в объединении с дидрогестероном по 10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-и день цикла.
Синдром предменструального напряжение:
10 мг два раза в сутки с 11-го по 25-и день цикла.
Нерегулярность циклов:
10 мг 2 раза в сутки с 11-го по 25-и день цикла.
Угроза аборта:
40 мг однократно, далее по 10 мг каждые восемь часов до исчезновения симптомов.
Предупреждение обычным абортам:
10 мг 2 раза в день до 20-го недели беременности.
Беззародышнисть, вызванная лютеиновой недостаточностью:
10 мг 2 раза в день с 14-го по 25-и день цикла. Минимальный курс лечения – 6
последовательных циклов. Рекомендуется продолжать лечение в течение первых месяцев беременности в тех самих дозах, что и при обычном аборте.
Побочное действие.
Кровь и лимфатическая система
В единичных случаях возможно возникновение гемолитической анемии.
Иммунная система
Очень редко могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
Нервная система
Часто могут наблюдаться головная боль и мигрень.
Гепато-билиарная система
Нечасто могут возникнуть признаки нарушения функции печени, которые иногда сопровождаются слабостью, болезненностью, желтухой и болью в животе.
Кожа и подкожные ткани
Нечасто возможно появление кожных аллергических реакций (например, высыпаний, зуда и крапивницы). Очень редко может наблюдаться ангионевротический отек.
Репродуктивная система и молочные железы
Могут возникнуть прорывные маточные кровотечения.
Нечасто может возникнуть боль в молочных железах/болезненность молочных желёз.
Общие симптомы и местные реакции
Очень редко могут возникнуть отеки.
Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему веществу или к какому либо компоненту препарата.
Передозировка. Сведений про вредные эффекты передозировки не зарегистрировано. Если значительная передозировка выявлена в течение 2 – 3 часов и лечение считается необходимым, рекомендовано промывание желудка. Специфических антидотов не существует, и лечение должно быть симптоматическим.
Особенности использования. У некоторых больных могут возникнуть прорывные кровотечения, которые можно избежать увеличением дозы.
Перед началом или обновлениям использования комбинации "дидрогестерон – эстроген" для ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Исходя из данных анамнезе, а также противопоказаний и предостережений при использовании, необходимо провести дополнительное обследование (включительно с обследованием молочной железы и органов таза). Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяется индивидуально. Необходимо информировать женщин, про которые изменения в молочных железах они должны сообщать своему доктору. Дополнительное обследование, включая мамографию, следует проводить соответственно к имеющейся практике, в случае необходимости модифицированной в зависимости от индивидуальных потребностей. Рекомендуется периодически проводить тщательную оценку риска и пользы для женщин, которые принимают замещающую гормональную терапию. Редко в течение первых месяцев лечения могут возникнуть прорывные кровотечения и кровомазання. Если такие возникают при лечении через некоторое или длятся после его отмены, необходимо выяснить их причину, что может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
Состояния, которые нуждаются присмотра
При наличии любых прогестоген зависимостей опухоли, например менингиоме, в прошлом и /или её прогрессирование в период беременности или предыдущей гормональной терапии, пациентки должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо иметь ввиду, что эти опухоли могут рецидивировать или их течение ухудшается в период лечения Дуфастоном.
Другие состояния
Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Нет данных, которые свидетельствуют про невозможность использования дидрогестерона в период беременности. Дидрогестерон экскретируется с молоком женщин, которые кормят грудью, поэтому применять его в период кормления грудью не рекомендовано.
Дуфастон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Неизвестно.
Условия и сроки хранения. Дуфастон сохраняется в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
