Дротаверина гидрохлорид раствор для инъекций
Дротаверина гидрохлорид раствор для инъекций (Drotaverini hydrochlorid pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Drotaverinum; 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-
1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость зеленовато-жёлтого цвета;
Состав 1 мл раствора включает дротаверина гидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: этиловый спирт 96% или этиловый спирт ректифицированный, натрий
сернистокислый пиро, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Миотропный спазмолитический препарат. АТС А03A D02.
Действие лекарства. Дротаверина гидрохлорид - cпазмолитик, который действует непосредственно на гладкие мышцы. Присоединяясь до поверхности гладких мышц, препарат изменяет потенциал мембраны и её проницаемость. В реализации механизма действия играют роль торможение фермента фосфодиэстеразы, последовательное увеличение уровня цАМФ и усиление начального поглощения кальция клетками. Спазмолитический эффект препарата одинаково влияет на гладкие мышцы гастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и васкулярной систем. Благодаря сосудорасширяющему действию увеличивается снабжение тканей кровью.
Фармакокинетика. У небольших концентрациях связывается с альбуминами, α- и β- глобулинами плазмы. Быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови в условиях перорального использования регистрируется на 45 - 60 мин. Метаболизм препарата проистекает в печени. Период биологического полураспада – 16 - 22 часа. За 72 часа практически выводится из организма, около 30% с мочой, а 50% – с калом. В основном выводится в виде метаболитов, в неизменном виде в моче не определяется. Проходит через плаценту.
Показания к применению. Спазм гладких мышц при заболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит). Спазм гладких мышц урогенитального происхождения (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря). Как вспомогательный препарат: при спазмах гладких мышц гастроинтестинального происхождения (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит, спазм кардиального сфинктера и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки в виде спазма, запора или метеоризма, панкреатит); головная боль васкулярного происхождения; гинекологические заболевания (дисменорея, аднексит, чрезмерно сильные, судорожные родовые схватки, тетания матки, угрожающий аборт).
Способ использования и дозы. Обычная доза взрослым – 40 - 240 мг (за 1- 3 введения по 2 - 4 мл подкожно или внутримышечно) в сутки. Для лечения припадков почечной и печеночной колики вводят внутривенно по 40 - 80 мг (2 - 4 мл). При облитерующем эндартериите – внутреннеартериальное введение препарата.
Детям возрастом от 1 до 6 лет вводят внутримышечно по 40 – 120 мг в сутки 1 – 3 раза по 2 мл; детям от 6 до 15 лет – 80 – 200 мг в сутки 2 – 4 раза по 2 мл.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, артериальная гипотензия, бессонница, ощущение жара, сердцебиение, потливость, не часто – аллергический дерматоз.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердечная недостаточность, AV-блокада II - III степеней, гипотензия, гиперчувствительность, глаукома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием Дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активность последнего, с леводопой – уменьшает её антипаркинсоническое действие, усиливает ригидность, тремор. Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м‑холиноблокаторов); усиливает гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Передозировка. При передозировке усиливаются побочные эффекты препарата, возможна AV‑блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
С целью облегчения AV‑блокады применяют атропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца – атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличи дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.
Особенности использования. Внутривенно вводить только в положении лежа, медленно (угроза развития коллапса). При гипотензии применять с осторожностью; беременным - только в случае неотложных показан.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (15-25°С). Срок хранения – 5 лет.