Доксофиллин. Doxofyllinum. Аэрофиллин. Aerofillinum
Доксофиллин. Doxofyllinum. Аэрофиллин. Aerofillinum.
7-(1,2-илметил)-3, дигидро-1, диметил-1 Н-пурин-2,6-дион
Форма выпуска лекарства. Таблетки 400 мг доксофиллина, по 20 штук.
Применение и дозы препарата. Дозу доксофиллина устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей обмена веществ пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет 800–1200 мг (по 1 таблетке 2–3 раза в сутки). Детям школьного возраста (в возрасте 6–12 лет) назначают по 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг в сутки).
Действие лекарства. Доксофиллин — производное ксантина, противоастматическое средство. Доксофиллин оказывает действие только на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, лекарственное средство не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Период полувыведения доксофиллина составляет более 6 ч, поэтому допускается применение препарата 2-3 раза в сутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
Показания к применению. Профилактика и лечение бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких, в том числе при эмфиземе легких.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства или другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, возраст до 6 лет, период кормления грудью.
Возможные побочные явления. В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Лечение им может быть возобновлено в более низких дозах после полного исчезновение побочных эффектов. Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль, бессонница, экстрасистолия, тахипноэ, в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия.