Диротон
Диротон (Diroton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: лизиноприл;
N - [N - [(IS)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин дигидрат;
Основные физико-химические характеристики: плоские таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска с фаской, с маркировкой "2, 5" на одной стороне и с насечкой на другой; в форме диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с насечкой на другой; четырегранные, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "10" на одной стороне и с насечкой на другой; пятигранные, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "20" на одной стороне и с насечкой на другой;
Состав. 1 таблетка содержит 2, 5 мг или 5 мг или 10 мг или 20 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата);
другие составляющие: магния стеарат, тальк, манитол, крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А03
Действие лекарства. Действующие вещества – лизиноприл – относится к группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.
Вследствие этого уменьшается периферическое противодействие сосудов, увеличивается минутный объем, частота сердечных сокращений не изменяется, перфузия почек может усилятся.
Гипотензивный эффект развивается почти через час после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 час. Эффект сохраняется в течение 24 час и зависит от примененной дозы.
При длительном лечении эффективность препарата сохраняется.
При внезапном отмене препарата чрезмерного повышение артериального давления не наблюдалось.
Фармакокинетика. После приема через внутрь всасывается в неизменном виде, прием еды не влияет на всасывание препарата.
Биодоступность препарата составляет 25-50 %. Кроме ангиотензинпревращающего фермента, с другими белками сыворотки не связывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 час.
В организме не метаболизируется, выводится почками.
Период полувыведения - 12 час.
Показания для использования. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Хроническая сердечная недостаточность (как вспомогательный препарат).
Способ использования и дозы. Диротон следует принимать 1 раз в сутки, утром. Поскольку прием еды клинически не имеет значительного влияния на всасывание, препарат можно принимать до или после еды в одно и то же время суток.
Эссенциальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза для взрослых больных, что не получают остальных антигипертензивных средств, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг, которую можно увеличить до 40 мг в сутки, в зависимости от динамики артериального давления.
Если указана доза не дает позитивного терапевтического эффекта, можно добавочно назначить другой антигипертензивный препарат.
Для полного развития эффекта может понадобиться 2-4 недельный курс лечения препаратом, что следует учитывать при увеличении дозы.
Если больной предварительно получал диуретическое терапию, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала использования Диротона. Если это невозможно, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг на сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется в течение несколько часов контроль врача (максимум действия достигается приблизительно через 6 часов), поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия.
При реноваскулярной гипертензии или гипертензии, что сопровождает другие состояния с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, целесообразно назначить взрослым также низкую начальную дозу - 2, 5-5 мг в сутки, под усиленным контролем врача (контролировать артериальное давление, функцию почек, уровень калия в сыворотке). Поддерживающую дозу, под строгим контролем врача, следует определить в в зависимости от динамики артериального давления.
При почечной недостаточности – поскольку лизиноприл выводится через почки - начальная доза должна быть выявлена в зависимости от клиренса креатинина, потом, в зависимости от реакции следует установить поддерживающую дозу в условиях необходимого частого контроля функции почек, уровня калия и натрия в сыворотке.
|
Клиренс креатинина мл/минут |
Начальная доза мг/сутки |
|
30 - 70 10 - 30 < 10 (включая больных, которые находятся на диализе) |
5 - 10 2, 5 - 5 2, 5 |
Сердечная недостаточность
Диротон может быть применен также вместе с диуретиками и/или дигиталисом (наперстянкою). По возможности дозу диуретика следует уменьшить еще до начала приема Диротона. Начальная суточная доза для взрослых может составлять 2, 5 мг, которую постепенно можно увеличить до обыкновенной поддерживающей суточной дозы - 5-10 мг.
Доза для взрослых не должна превышать 20 мг в сутки.
Побочное действие. Обмороки, головная боль, ощущение слабости, понос, сухой кашель, рвота, тошнота, ортостатический эффект, кожное высыпание, боль в груди. Побочные явления, который иногда возникают, очень редко требуют приостановки лечения.
Как реакция гиперчувствительности ангионевротический отек может возникнуть на лице, конечностях, губах, языке, надгортаннику, гортани. При этом следует немедленно прекратить прием Диротона, поскольку ангионевротический отек, что сопровождается отеком гортани, может быть фатальным. Поражения языка, надгортанника, гортани может вызывать обструкцию дыхательных путей, поэтому необходима неотложна адекватная терапия: подкожное введение 0, 3-0, 5 мл (0, 3-0, 5 мг) 0, 1% раствора адреналина (эпинефрина), или медленное внутривенное введение 0, 1 мл (0, 1 мг) последнего потом применять глюкокортикоиды, антигистаминные препараты.
Лабораторные смены: агранулоцитоз, снижение показателей гемоглобина и гематокрита.
Гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевого азота крови могут наблюдаться, особенно при наличии болезни почек, при сахарном диабете, или реноваскулярной гипертензии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Ангионевротический отек в анамнезе при лечении другими ингибиторами АПФ.
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст (эффективность и надежность использования не выявлены).
Передозировка. При передозировке возникает выраженная артериальная гипотензия. При этом необходимо применять симптоматическую терапию, постельный режим, внутривенное замещения жидкости, контроль артериального давления, водноэлектролитного баланса и нормализация последнего.
Диротон может быть выведений из организма гемодиализом.
Особенности использования.
Чрезмерное пониженные артериального давления, симптоматическая гипотензия может возникнуть у больных, которые получают лечения диуретиками, или при остальных ситуациях, что приводят к потере жидкости (сильная потливость, долговременное рвота, понос), и поэтому находятся в состоянии дефициту натрия и/или объема жидкости, а также при сердечной недостаточности.
При возникновении гипотензии рекомендуется положение больного лежа, в случае потребности - возобновление потерянной жидкости (инфузия физиологического раствора).
До начала лечения Диротоном по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или компенсировать потерянное количество жидкости, четко контролировать действие начальной дозы Диротона на артериальное давление больного.
В случае стенозу почечной артерии (особенно при билатеральному стенозе или стенозе артерии одной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие нехватки натрия и/или жидкостей, Диротон может привести к нарушению почечной функции, острой почечной недостаточности, что как правило проходит после отмены препарата.
Приём препарата (особенно в начале лечения) может влиять на способность вождения автомашиною и выполнение работ, связанных с опасностью аварии, поэтому при определении дозы нужно удерживаться от выполнения небезопасных работ.
Хирургическое вмешательство/анестезия. При крупных хирургических вмешательствах или применении наркотических средств, что вызывают гипотонию, Диротон блокирует образования ангиотензина II, которое возникает после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, которая возникла вследствие вышеуказанного механизма, может быть устранена обновлением потерянной жидкости.
Беременность. При установлении беременности необходимо отменить Диротон как можно скорее.
У больных пожилого возраста и сама доза препарата приводит к повышению уровня препарата в крови, поэтому нужно придерживаться особенной осторожности при определении дозы, невзирая на то, что отклонения в гипотензивной действия Диротона не отличались у пожилых и молодых людей. Поскольку невозможно надежно исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, нужно периодически контролировать картину крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходима особенная осторожность при одновременном применении препарата с:
калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, препаратами, которые содержат калий (повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушении почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только после решение врача, принятого в индивидуальном порядке при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
С осторожностью препарат можно применять вместе:
с диуретиками (усиливается антигипертензивный эффект);
(при добавочном введении диуретика больному, который лечится Диротоном, как правило, возникает аддитивный антигипертензивный эффект);
при добавочном назначении Диротона больному, который лечится другими диуретиками, может наступать выраженная гипотония;
с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином (антигипертензивный эффект может уменьшится);
с литием (выделение лития может уменьшится, поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке).
Диротон может усиливать эффект алкоголя.
Диротон уменьшает действие диуретиков на выведение калия.
При применении препарата в условиях диализа с использованием полиакрилнитриловой мембраны может возникнуть анафилактический шок, поэтому рекомендуется или другой тип мембраны для диализа, или назначение остальных антигипертензивных препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-30°С.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
