Дипрофол
Дипрофол (Diprofol)
международное и химическое название: пропофол; 2, 6 – диизопропилфенол;
Основные физико-химические характеристики: белая или почти белая эмульсия, что не имеет масляных пятен на поверхности и на внешний от напоминает молоко;
Состав. 1 мл эмульсии включает пропофола 10 мг;
другие составляющие: масло сои, глицерин, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Эмульсия для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Код ATC N01АХ10.
Действие лекарства. Фармакодинамика. При внутривенном введении в наркотическое состояние вследствие наркоза наступает в течение 30 с, без признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется в тканях организма, подлежит биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Механизм действия пропофола остаточно не изучен. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, вследствие чего нарушается функция ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-ергические процессы в мозге. Возобновление сознания после приостановки действия пропофола проистекает быстро.
Фармакокинетика. Пропофол является липофильным соединением. Фармакокинетические параметры препарата описываются с помощью линейной модели, которая состоит из 3 фаз. Перша фаза характеризируется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 минут), другая – быстрым выведением из организма (период полувыведения составляет от 30 до 60 минут) и третья – медленным перераспределением препарата с слабо перфузованих тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.
Показания к применению. Для вводимого внутривенного наркоза и для поддержки общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции лёгких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.
Способ использования и дозы. Для вводимого наркоза у взрослых пациентов возрастом до 55 лет средняя доза обычно составляет 2 – 2, 5 мг/кг массы тела. Взрослым пациентам Дипрофол вводят внутривенно по 40 мг каждые 10 с. до появления клинических признаков наркоза. Для пациентов старше 55 лет как правило необходимые меньшие дозы препарата.
Для поддержание состояния наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят по 4 – 12 мг/кг массы тела на час.
При использовании Дипрофола для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции лёгких у взрослых скорость инфузии устанавливают индивидуально. Как правило,
скорость инфузии в пределах 0, 3 – 4, 0 мг/кг на час обеспечивает необходимый седативный эффект.
Для обеспечения седативного эффекта с сохранениям сознания у взрослых пациентов в период проведения хирургических и диагностических процедур в большинстве случаев достаточно введения 0, 5 – 1 мг/кг массы тела в течение 1 – 5 минут.
Для поддержание седативного эффекта, как правило, достаточная скорость инфузии в пределах 1, 5 – 4, 5 мг/кг/час.
При применении препарата для вводимого наркоза для детей возрастом от 3 до 16 лет средняя доза составляет 2, 5 – 3, 5 мг/кг массы тела. В большинстве случаев у детей возрастом старше 8 лет средняя доза составляет 2, 5 мг/кг. Для детей возрастом до 8 лет дозы препарата могут быть высшими. Препарат детям вводят медленно, пока не появляются клинические признаки анестезии. Дозу корректируют соответственно до возраста и массы тела. Для поддержание наркоза детям проводят постоянную инфузию Дипрофола с скоростью 9 – 15 мг/кг на час или вводят препарат повторно болюсно в дозах, необходимых для поддержание адекватной анестезии.
Препарат можно применять неразведенным или разводить (у соотношении 1:4) 5 % раствором глюкозы. Продолжительность непрерывного введения препарата не должна превышать 12 час. Через 12 час необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.
Побочное действие Во время инфузии возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, кратковременное апноэ, редко – судороги, опистотонус, парестезии, отек лёгких, аллергические реакции, болезненность в месте введения. В период пробуждение возможны головная боль, тошнота, рвота, лихорадка. В единичных случаях возможны кашель, ларингоспазм, смена цвета мочи, амблиопия, кожные высыпания, зуд, миалгия, гиперлипидемия, гипомагниямия, лейкоцитоз, в месте инъекции - флебит, тромбоз.
Противопоказания. Аллергические реакции на введение Дипрофола в анамнезе, период годуваня грудью и беременность. Не применять в период родовой помощи. Дипрофол не назначают детям возрастом до 3 лет, а также детям какого угодно возраста для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции лёгких.
Передозировка. Проявляется бронхоспазмом, эритемою, подавлением сердечной и дыхательной систем. При передозировке введения препарата немедленно приостанавливают. Подавление дыхания ликвидируют искусственною вентиляцией лёгких. При подавленности сердечно-сосудистой системы увеличивают скорость введения внутривенных жидкостей и вводят вазопрессорные препараты.
Особенности использования. Дипрофол совместим с спинномозговою и эпидуральной анестезиею, обычными средствами премедикации, миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками. Применение Дипрофола, как правило, требует добавочного назначения анальгетиков.
С осторожностью Дипрофол назначают при гиповолемии, эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста.
Для предупреждения брадикардии некоторым пациентам в период введения Дипрофола необходимо назначать м-холиноблокаторы. Учитывая быстрое возобновление сознания после приостановки действия препарата, очень важно, чтобы введения препарата длительно до конца процедуры.
После использования Дипрофола пациент должен определенное время находится под надзором врача. Пациентов следует обязательно предупредить про то, что способность управлять транспортными средствами, сложными механизмами или подписывать документы, которые имеют юридическую силу, может быть нарушена на некоторое после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя в период лечения препаратом не допускается.
При использовании Дипрофола в течение длительного времени уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. У пациентов, для которых существует риск гиперлипидемии,
необходимо определить уровень триглицеридов в сыворотке крови или помутнение сыворотки. При коррекции гиперлипидемии следует учитывать, что в период инфузии Дипрофола поступает дополнительное количество липидов в виде составляющим частиц раствора (1, 0 мл раствора препарата содержит приблизительно 0, 1 г жиру).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дозы препарата могут быть снижены при премедикации наркотиками и при комбинации с опиоидами и седативными средствами. Снотворные и седативные средства могут увеличивать уровень депрессии центральной нервной системы, которая вызвана действием Дипрофола. Препарат нельзя смешивать с любыми растворителями, кроме 5 % раствора глюкозы в емкостях с поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах. Поскольку Дипрофол является эмульсией, его нельзя разводить до концентрации менее 2 мг/мл, с целью предотвращения осложнений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С. Замораживание не допускается.
Срок хранения – 2 года от даты изготовления; открытый неразведенный раствор – 12 час; после разведения – 6 час.
Похожие статьи
