Диоскорея ниппонская. Дикий ямс (dioscorea nipponica makino)
Многолетняя травянистая лиана до 4 м длины семейства диоскорейных (Dioscoreaceae). Произрастает на Дальнем Востоке. Для медицинской промышленности заготавливают корневища растения, из которых производят препарат полиспонин, аналогичный выпускаемому ранее диоспонину.
Химический состав. Корневища диоскореи ниппонской (многокистевой) содержат различные органические соединения, однако для медицины основное значение имеют обнаруженные в растении стероидные гликозиды. Содержание их в растении достигает 6–8%. Наиболее важные из них – диосцин, диосгенин и тигогенин.
Фармакологические свойства. Настойка из диоскореи ниппонской и диоскореи кавказской и их стероидные гликозиды довольно хорошо изучены фармакологически. Фармакологическая активность препаратов определяется их антисклеротическими свойствами. Диоспонин, содержащий сумму стероидных гликозидов диоскореи кавказской, в свое время был внедрен в медицинскую практику в качестве активного антисклеротического средства. Однако в связи с истощением промышленных запасов сырья он был заменен препаратом из диоскореи ниппонской – полиспонином.
При помощи экспериментальных исследований было установлено, что диоспонин уменьшает гиперхолестеринемию и отложение липидов в артериальных сосудах, печени, коже и на роговице глаза; увеличивает соотношение лецитин/холестерин, понижает АД, улучшает функцию сердца, расширяет периферические сосуды, увеличивает диурез у кроликов с экспериментальным атеросклерозом.
Полиспонин и диоспонин изучены в сравнительном аспекте. Экспериментальный атеросклероз воспроизводили у кроликов по методу Аничкова в течение 90 дней. Проведены две серии опытов: профилактическая и лечебно-профилактическая.
В конце опыта, на 90-й день введения холестерина и полиспонина, содержание холестерина в крови контрольных животных, получавших только холестерин, было в 3 раза выше, чем в группе животных, получавших холестерин и полиспонин. Содержание лецитина в опытной группе также снижалось примерно в 1,5–2 раза.
Таким образом, при введении полиспонина понижается содержание холестерина в крови и повышается коэффициент лецитин/холестерин, что способствует удержанию холестерина в состоянии коллоидного раствора и уменьшает возможность отложения его в артериальных сосудах.
У кроликов, которым вводили полиспонин, АД не повышалось. У контрольных кроликов АД повышалось в среднем до 19,3 кПа (145 мм рт. ст.), у них было заметно отложение липидов в коже конечностей (ксантомы) и на роговице глаз («старческая дуга»). У кроликов, которым вводили холестерин и полиспонин, шерсть была гладкая, блестящая, ксантомы на конечностях отсутствовали, «старческая дуга» была едва заметна.
В группах кроликов с выраженным экспериментальным атеросклерозом, леченных полиспонином и диоспонином, по мере снижения уровня холестерина в крови и нормализации коэффициента лецитин/холестерин отмечалось понижение до нормы АД, которое до лечения у них было достаточно высоким.
Полиспонин, так же как и диоспонин, замедляет пульс на 20–40 ударов в минуту, углубляет дыхание, улучшает проведение импульсов к сердцу по блуждающему нерву. Так, при раздражении периферического конца блуждающего нерва после введения полиспонина АД понижается в большей степени, чем до введения препарата. После атропинизации реакция на раздражение блуждающего нерва утрачивается. Это указывает на то, что препарат обладает холиномиметическими свойствами.
При микроскопическом исследовании внутренних органов у контрольных кроликов, получавших только холестерин, наблюдалось диффузное отложение липидов в интиме аорты, особенно в грудном отделе ее. Атеросклеротические изменения были заметны и на полулунных клапанах аорты. Печень имела желтовато-глинистый цвет и была увеличена. Надпочечники также были увеличены. У большинства кроликов, получавших полиспонин и диоспонин, липоидной инфильтрации в артериях не наблюдалось. Внутренние органы у них были без видимых изменений.
В экспериментах установлено, что полиспонин, так же как и диоспонин, тормозит условнорефлекторную деятельность. У животных со слабым типом высшей нервной деятельности тормозящее действие препаратов было более выраженным.
Полиспонин увеличивает суточный диурез у крыс в среднем на 78% (диоспонин – на 74%), не оказывая отрицательного влияния на функцию почек.
При сравнительном изучении влияния полиспонина и диоспонина на липидный обмен, развитие экспериментального атеросклероза, АД, пульс, дыхание, диурез и условнорефлекторную деятельность установлено, что стероидные гликозиды, полученные из диоскореи кавказской и диоскореи ниппонской, оказывают аналогичное действие на организм животных.
Сапонины диоскореи кавказской и диоскореи ниппонской близки между собой не только по фармакологическим свойствам, но и по токсическим характеристикам. Так, например, максимально переносимая доза полиспонина и диоспонина составляет при подкожном введении для обоих препаратов 100 мг/кг, при внутривенном – 80 мг/кг. Наименьшая токсическая доза для обоих препаратов при подкожном введении составляет 200 мг/кг, а при внутривенном – 100 мг/кг. Гемолитический индекс у полиспонина равен 1000, у диоспонина – 2000.
Применение в медицине. Клиническое изучение полиспонина было проведено у больных атеросклерозом сосудов головного мозга и сердца, а также при сочетании атеросклероза с гипертонической болезнью. Полиспонин назначали внутрь в таблетках по 0,1 г 2–3 раза в день после еды. Курс лечения составлял 20–30 дней. Через 7–10 дней цикл лечения повторяли. У больных атеросклерозом сосудов головного мозга уменьшались или исчезали головная боль, шум в ушах, утомляемость, раздражительность, улучшались настроение, сон, память, нормализовалось АД, понижался уровень холестерина в крови. Полислонин оказался особенно эффективным у больных в начальных стадиях атеросклероза. Препарат не уступает по терапевтической эффективности диоспонину.
Полиспонин также применяли у больных коронарным атеросклерозом, сопровождавшимся стенокардией и гипертонической болезнью. Препарат назначали по 1 таблетке 3 раза в день в течение 20 дней. Другого медикаментозного лечения в период назначения препарата больные не получали, за исключением валидола или нитроглицерина при болях в сердце.
Под влиянием лечения полиспонином у больных значительно понизилось содержание холестерина в сыворотке крови, повысился уровень фосфолипидов в крови, отмечено снижение соотношения холестерин/фосфолипиды, уменьшился синтез ?-липопротеидов. Общее содержание белка не изменилось. У больных улучшилось самочувствие, уменьшились частота и продолжительность приступов стенокардии, понизилось систолическое АД в среднем на 2,67–4,00 кПа (20–30 мм рт. ст.), диастолическое – на 1,33–2,67 кПа (10–20 мм рт. ст.).
У некоторых больных отмечено улучшение коронарного кровотока по данным электрокардиографического исследования. Повышение сократительной способности миокарда, по-видимому, связано с улучшением коронарного кровотока, однако в большей степени оно обусловлено снижением сопротивления в аорте и других крупных сосудах вследствие уменьшения их липидной инфильтрации.
Таким образом, полиспонин показан при атеросклерозе сосудов головного мозга как в начальных его стадиях (в целях профилактики), так и при выраженных формах заболевания: при атеросклерозе сосудов сердца и при сочетании атеросклероза с гипертонической болезнью.
Полиспонин не оказывает побочного действия. Однако в отдельных случаях при длительном приеме больших доз препарата могут появиться кожный зуд, потливость, возможна потеря аппетита. Эти явления исчезают при уменьшении дозы или временной отмене препарата.
Похожие статьи
