Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Диклонат П

Диклонат ПДиклонат П (Diklonat P)

международное и химическое название: диклофенак; натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;

основные физико-химические свойства: стерильный апирогенный изотонический прозрачный бесцветный (до немного жёлтоватого) раствор;

Состав 1 мл включает 25 мг диклофенака натрия;

другие составляющие: манитол, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций

Фармакологическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М 01А B 05.

Действие лекарства.

Диклофенак является нестероидным противоревматическим средством с мощным анальгетической, противовоспалительным и жаропонижающим действиями. Эти эффекты является следствием торможение синтеза простагландинов – важных медиаторов воспаления, боли и повышение температуры тела.

Диклофенак эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и в период физической активности), припухлость и отеки в посттравматическом и послеоперационном периодах.

Он препятствует боли, припухлости и утренней скованности суставов при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака поглощается немедленно; средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 2, 5 µг/мл (8 µмоль/л) и достигается приблизительно через 20 минут. Поглощенное количество находится в линейной пропорции до величины дозы.

В случае введения 75 мг диклофенака в виде внутривенной инфузии в течение более 2 часов, средняя пиковая плазменная концентрация составляет приблизительно 1, 9 µг/мл (5, 9 µмоль/л). Сокращение времени вливания приводит к повышению пиковых плазмовых концентраций.

Более 99% диклофенака связывается с белками сыворотки крови. Граничный период полувыведения из плазмы – 1-2 часа.

При приеме рекомендованного режима дозировки накопления препарата не проистекает. Он широко распределяется в тканях и жидкостям организма. В синовиальной жидкости высокие концентрации достигаются и поддерживаются в течение

3-6 часов.

Диклофенак биотрансформируется путём гидроксилирования и глюкуронизации. Приблизительно 60 % дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболитов, только 1 % как неизмененный препарат. Остаток выводится с калом в виде метаболитов.

Нет серьезных возрастных различий в фармакокинетике препарата.

Фекальная и мочевая экскреция пристосовуеться до функционального состояния печени и почек, например, у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/минут) выделение неактивных метаболитов с жёлчью увеличивается. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не изменяется.

Показания для использования.

Внутримышечное введение:

· острая боль при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит);

· болезненные синдромы при заболеваниях позвоночника;

· желчные и почечные колики;

· внесуставный ревматизм;

· острый приступ подагры;

· посттравматические и послеоперационные воспалительные и болезненные состояния;

· другие острые болезненные состояния, при необходимости быстрого начала лечения.

Внутривенная инфузия:

· лечения или профилактика боли в послеоперационном периоде.

Способ использования и дозы.

Диклонат П инъекции могут применяться или путём внутримышечного глубокого интраглютеального введения в верхний внешний квадрат, или путём внутривенного медленного вливания после разведения согласно с инструкцией. Диклонат П инъекции не назначаются более двух дней, в случае потребности лечения может быть продолжено Диклонат П таблетками. Диклонат П инъекции не рекомендуются для детей.

Внутримышечное введение: обыкновенно для пациентов с острым болью – 75 мг (1 ампула) в день глубоко интраглютеально в верхний внешний квадрат. В острых случаях (например колики) дневная доза может быть увеличена до 150 мг (1 ампула дважды в день по одной в каждые ягодицу).

Внутривенная инфузия: Диклонат П инъекции нельзя вводить внутривенно струйно. Непосредственно перед началом инфузии Диклонат П инъекции имеют быть разведены таким образом: в зависимости от планированной продолжительности инфузии смешивают 100-500 мл 0, 9% физраствора или 5% глюкозы с раствором натрия бикарбоната (0, 5 мл 8, 4 % или 1 мл 4, 2 %) и добавляют содержимое одной ампулы Диклоната П. Можно использовать только прозрачный раствор.

Для послеоперационного обезболивание 75 мг Диклоната П должны вводится от 30 минут до 2 часов капельно. В случае потребности введения можно повторить через несколько часов, но не более 150 мг в сутки.

Для профилактики послеоперационной боли доза нагрузки 25-50 мг вводится после операции в течение от 15 минут до 1 часа, далее вливается со скоростью приблизительно 5 мг на час, не превышая 150 мг в сутки.

Побочное действие.

Иногда могут встречаться боль в животе, тошнота, рвота, понос, брюшные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. Изредка – пептическая язва, желудочно-кишечная кровоточивость.

Также может случаться головная боль и головокружение, реже – сонливость и ощущение утомленности.

Наблюдались случаи кожных высыпаний; изредка – реакции крапивницы и системной сверхчувствительности. Исключительно редко – отеки, острая почечная недостаточность.

Периодично может отмечаться временное увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке, изредка нарушение функции печени.

Известны единичные случаи тромбоцитопении, лейкопении, гемолитической анемии, апластической анемии, агранулоцитоза.

Иногда отмечают боль и затвердевания в месте внутримышечной инъекции, в отдельных случаях – некроз.

Противопоказания. Диклофенак не должен назначаться пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с сверхчувствительностью к любому из компонентов препарата, к салицилатам или остальных ингибиторов синтеза простагландинов. Вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПЗП) противопоказан больным, у которых НПЗП убыстряли развитие припадков астмы, крапивницы или острого ринита.

Внутривенно диклофенак не может применяться у пациентов с геморрагическим диатезом, с подтвержденным или подозреваемым геморрагическим нарушением мозгового кровообращения в анамнезе, при операциях, что связанные с высоким риском кровотечения.

Передозировка.

Передозировка не имеет типичных признаков: возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (от раздражения до кровотечения), гипотензия, депрессия дыхания, нефротоксичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на центральную нервную систему (от летаргии и сонливости до конвульсии и комы).

Лечение – симптоматическое и поддерживающее. В случае повреждения почек назначается допамин или добутамид. При значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах – диазепам или другие бензодиазепины. Необходим мониторинг жизненных функций.

Особенности использования.

Диклонат П в инъекциях не должен назначаться дольше двух дней. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо контролировать с профилактической целью картину крови, показатели функции почек и печени.

При подозрении на возникновения язв или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в т.ч. бессимптомных, прием диклофенака нужно немедленно прекратить.

Диклонат П применяется с осторожностью у пациентов с патологией почек, печени или сердца, порфирией, заболеваниями ЖКТ или язвенною болезнью в анамнезе.

Также с осторожностью нужно назначать при одновременном приёме диуретиков и при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после хирургических операций). В таких случаях необходимо контролировать функцию почек. Больным пожилого возраста Диклонат П назначается в минимально эффективных дозах.

Больные гемофилией и с нарушениями гемостаза могут принимать Диклонат П под контролем врача; пациентам с нарушениями гемопоэза и с депрессией костного мозга Диклонат П не рекомендуется.

Особенная осторожность необходима при парентеральном введении Диклоната П при бронхиальной астме (возможно обострение симптомов астмы).

Диклонат П в инъекциях не рекомендуется для детей.

Беременность и период лактации

Через недостаточность клинического опыта в инъекциях в период беременности и лактации использования диклофенака не рекомендуется.

Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.

Пациенты, что чувствуют головокружение или другие нарушения ЦНС, включительно с нарушениями зрения, не должны управлять автотранспортом или машинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина или лития.

Много НПЗП уменьшают активность диуретиков, но потенцируют активность калийсберегающих диуретиков и тем самым увеличивают сывороточный калий.

Одновременное назначение разных системных НПЗП может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов.

Хотя в исследованиях не наблюдалось влияния диклофенака на активность антикоагулянтов, рекомендуется мониторинг соответствующих функций.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахаропонижающими средствами, но известные отдельные случаи, что требовали изменений дозировки гипогликемических средств в период лечения диклофенаком.

Диклофенак не должен приниматься раньше, как за 24 часа до или после терапии метотрексатом, поскольку это увеличивает токсичность метотрексата.

Диклофенак может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначается вместе с хинолонами через опасность возникновения судорог.

Условия и сроки хранения.

Хранят в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (до 25˚C), в оригинальной упаковке.

Срок хранения 5 лет.

Опубликовано: 06.08.2013 в 03:49

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: