Диклонак раствор для инъекций
Диклонак раствор для инъекций (Liquor Diclonас pro Injectionibus)
международное и химическое название: diclofenac; 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает диклофенака натрия - 25 мг;
другие составляющие: спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, эдетат динатрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклонак - нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты. Препарат имеет противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Ингибирует синтез простагландинов. Замедляет образование протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгезирующие свойства ослабляют такие симптомы, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Обладает выраженным анальгезирующим действием при умеренной и сильной болях неревматического характера. При воспалительных процессах, которые возникают после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль при движении, воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее послабляет боль и кровотечения. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении проявляет десенсибилизирующее действие. Противовоспалительный эффект наступает до конца первой недели лечения.
Фармакокинетика. После внутривенного капельного введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). После внутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации 20 мин. Диклофенак натрия связывается с белками плазмы крови на 95 -98%, причём большая часть препарата связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация действующего вещества достигается на 2 - 4 час. позднее, чем в плазме. Период полувыведения с синовиальной жидкости составляет 3 - 6 час.
Системный клиренс диклофенака натрия составляет 260 мл/минут, 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизменном виде, остальное - с жёлчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с жёлчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания для использования. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз); ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый подагрический артрит; боль в позвоночнике; болевой синдром и воспаление при травмах; болевой и воспалительный синдромы после оперативных вмешательств; болевой и воспалительный синдромы при гинекологических заболеваниях; почечная или желчная колики.
Способ использования и дозы. Диклонак применяют внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно капельно. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Непосредственно перед внутривенным введениям препарат (содержимое 1 ампулы – 75 мг) следует развести в 100 – 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (непосредственно добавляя в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната – 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию проводят в течение 30 – 180 мин. С целью предотвращения послеоперационного боли проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25 – 50 мг за 15 – 60 минут.). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/час (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также внутремышечное введение (однократное), в дальнейшем лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учётом максимальной суточной дозы – 150 мг (в том числе и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в мышцу. В тяжелых случаях как исключение возможно введение 75 мг (1 ампула) дважды в сутки, однако интервал между введениями имеет составлять несколько часов.
Детям старше 6 лет назначают из расчета 2 мг/кг в сутки. При лечении ювенильного ревматоидного артрита – 3 мг/кг в сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, гепатит с желтухой или без неё, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В единичных случаях - нарушение восприятие или зрения (расплывчатое изображение), диплопия, шум в ушах, раздражения, судороги, нарушение сна, депрессия, ощущение тревоги, психические нарушения.
Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница. Возможны буллезные высыпание, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация.
Со стороны функции почек: иногда - отеки, в отдельных случаях - гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, боли в грудине, артериальной гипертензии.
Аллергические и иммунопатологические реакции: иногда - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, в отдельных случаях - абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящие в состав препарата. Приступы бронхиальной астмы, крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и остальных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострение (среди них - пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Беременность, лактация; детский возраст (до 6 лет). Нарушения функции кроветворение невыясненного генеза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклонак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемий, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечений. Снижает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнения сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, а также проведения симптоматической терапии, которая направлена на устранения повышение артериального давления, нарушение функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, торможение дыхания. Использование форсированного диуреза, диализу или переливания крови неоправданно через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности использования.
Следует с осторожностью назначать Диклонак больным, которые имеют в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек.
Диклонак в высоких дозах может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклонак следует применять осторожно в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным порфирией, а также непосредственно сразу после серьёзных хирургических вмешательств.
Во время курса лечения Диклонаком необходим контроль за функцией печени, почек и картиной периферической крови.
Больным, которые принимают Диклонак, следует удерживаться от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций (например вождение автомобилем).
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, тёмном, сухом месте, при комнатной температуре. Срок хранения - 3 года.
Похожие статьи
