Десмопрессин
Десмопрессин (Desmopressin)
Международное название: desmopressin;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 доза препарата содержит 10 мкг десмопрессина ацетата;
другие составляющие: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия гидрофосфат дигидрат, раствор бензагексония хлорида 50% (консервант), хлористоводородная кислота (для коррекции рН), вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Спрей назальный дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Вазопрессин и его аналоги. Код АТС Н01В А02.
Фармакотерапевтические свойства.
Фармакодинамика. Десмопрессина ацетат – синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза – аргинин-вазопрессина (антидиуретический гормон). Сравнительно с вазопрессином, десмопрессин проявляет менее выраженное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности, которое обусловлено сменами в структуре молекулы десмопрессина сравнительно с молекулою природного вазопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на 8-D-аргинд.
После поступление в организм Десмопрессин быстро всасывается. Антидиуретический эфект наступает уже через 30 минут после применение препарата. Приём 10–20 мкг десмопрессина интраназально обеспечивает в большинстве пациентов антидиуретический эффект продолжительностью 8–12 часов.
Фармакокинетика. После интраназального использования максимальный уровень десмопрессина в плазме крови отмечается через 30 минут. Биодоступность препарата Десмопрессина после его интраназального использования составляет 3–6%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Биотрансформация десмопрессина проистекает в печени путём расщепление дисульфидного мостика ферментом трансгидрогеназой. Разрушается десмопрессин медленнее, чем природный антидиуретический гормон. Десмопрессин выводится из организма, в основном, почками.
Период полувыведения десмопрессина составляет 3–4 часа.
Показания для использования.
Несахарный диабет центрального генеза (diabetes insipidus).
Первичный ночной энурез (у пациентов старше 5 лет с нормальной концентрационною функцией почек).
Тест для выяснения концентрационной функции почек.
Способ использования и дозы. Несахарный диабет (diabetes insipidus). Дозировка определяется индивидуально. Средняя суточная доза для взрослых составляет 20–40 мкг, для детей – 10–20мкг. Назначенная доза может приниматься однократно или может быть распределенная на 2–3 приема.
Первичный ночной энурез (enuresis nocturna). Клинически эффективная доза подбирается индивидуально и составляет 10–40 мкг в сутки. Обычно суточная начальная доза составляет 20 мкг (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю) на ночь перед сном. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 40 мкг (по 2 впрыскивания в каждую ноздрю). В период лечения препаратом следует ограничить прием жидкости на ночь.
Исследования концентрационной функции почек. Для взрослых доза составляет 40 мкг, для детей старше 12 месяцев – 10–20 мкг, для детей младше 12 месяцев – 10 мкг.
Моча, полученная в течение 1 часа после применение препарата, для анализа не збираеться. Во время следующих 8 часов после применения препарата собирают 2 порции образцов мочи для выяснения осмолярности.
Для большинстве пациентов нормальный уровень осмолярности после применения препарата составляет 800 мОсм/кг. Во время всего времени проведение теста и 4-х часов после его окончания (всего в течение 8 часов после применения препарата) необходимо ограничить прием жидкости.
Детям до 1 года исследования концентрационной функции почек с помощью препарата Десмопрессин проводят только в особенных случаях, потому что в этом возрасте концентрационна функция почек снижена сравнительно с такою в более старших детей.
Исследования концентрационной функции почек должен выполнять опытный детский нефролог. Использование высоких доз препарата для лечения детей младше 1 года может сопровождаться развитием судорог. В случае проведение теста детям возрастом 1 час, в течение времени сбора мочи следует полностью исключить прием жидкости. Если в результате тесту установлена снижение концентрационной способности почек, исследования следует повторить.
Побочное действие. Обычно препарат хорошо переносится, но в отдельных случаях может наблюдаться головная боль, тошнота, спастическая боль в животе, насморк, носовое кровотечение; аллергические реакции.
Как правило, побочные эффекты исчезают после снижение дозы.
Лечение препаратом без ограничения приема жидкости может вызывать задержку воды в организме, что проявляется отеками, повышением массы тела, снижением уровня натрия в плазме крови.
Противопоказания. Состояния, сопровождающиеся пониженной осмолярностью плазмы, включая психогенную или врожденную полидипсию; декомпенсированная сердечная недостаточность и другие состояния, которые нуждаются использования диуретиков; анурия; повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка. Призводить к повышению задержки жидкости в организме и развития гипонатриемии. В случае возникновения угрозы развития гипонатриемии необходимо немедленно прекратить лечение десмопрессином и ограничить прием жидкости.
Пациентам с высоким степенью задержки жидкости назначают изотонический или гипертонический раствор хлорида натрия. В случае необходимости может быть назначен фуросемид.
Особенности использования. Особенной осторожности при применении препарата следует придерживаться в случаях:
лечения детей возрастом до 1 года и пациентов пожилого возраста;
наличие водно-электролитного дисбаланса в организме пациента;
потенциальная небезопасность повышение внутричерепного давления.
При лечении ночного энуреза и при исследовании концентрационной функции почек не рекомендуется употреблять какое-либо жидкость за 1 час до применения препарата и в течение 8 часов после применение препарата. В случае возникновения сухости во рту разрешен прием не более 500 мл жидкости в течение всего указанного выше периода времени. При необходимости увеличение употребления жидкости (например, при лихорадке) следует прекратить терапию и обратиться к врачу. Ограничивать прием жидкости в течение дня или нарушать обыкновенный режим употребления жидкости не следует. При терапии ночного энуреза рекомендовано периодически контролировать осмолярность мочи. В случае необходимости следует определить осмолярность плазмы. Поскольку препарат применяется интраназально, все смены слизистой оболочки носа, включая острые и хронические воспаление, могут обусловить колебания количества препарата, который попадает в кровь. В таких случаях дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Исследования не показали какого угодно негативного влияния при применении десмопрессина у беременных и у женщин в период лактации. Десмопрессин частично выводится с молоком матери, однако сохранения его активности после всасывания в кровь новорожденного с его желудочно-кишечного тракта является маловероятной.
Несмотря на стойкость десмопрессина к разрушающему действию ферментов – вазопрессиназ, содержимое которых увеличивается в период беременности, большая часть беременных с несахарным диабетом нуждаются повышенных доз препарата для нормализации объема мочи, что выводится.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование десмопрессина на фоне приема индометацина, который вызывает повышение чувствительности рецепторов почек до антидиуретического гормона, сопровождается более выраженным эффектом.
В случаях, когда функция гипофиза частично или полностью сохранена, эффект десмопрессина может усиливаться при одновременном применении препаратов, которые стимулируют секрецию собственного антидиуретического гормона – трициклических антидепрессантов, хлорпропамида, карбамазепина и клофибрата.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15–25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Флакон с препаратом сохранять в вертикальной позиции.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
