Декапептил депо
Декапептил депо (Decapeptyl depot)
Международное название: Triptorelin;
Основные физико-химические характеристики:
1 шприц с действующим веществом включает лиофилизированный порошок белого или светло-жёлтого цвета, без запаха;
1 шприц с жидкостью для приготовления суспензии включает прозрачную, бесцветную или светло-желтую водяву жидкость, с характерным запахом полисорбата 80. Значение рН жидкости может меняться от 5, 5 до 7, 5;
состав:
Микрокапсуле: 172 мг лиофилизированного порошка содержат 4, 12 мг трипторелина ацетата, что соответствует 3, 75 мг трипторелина (Д-Трп-6-ГнРГ);
Жидкость для приготовления суспензии: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, буфер фосфатный, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства.
Порошок лиофилизированный для приготовления суспензии для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Аналоги гонадотропин-релизинг гормона.
Код АТС: L02AE04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Действующие вещества препарата Декапептил депо - трипторелин (Д-Трп-6-гонадорелин) - синтетический аналог гонадотропин-релизинг гормона. Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекулы природного релизинга были: более выразительное родство с рецепторами ГнРГ и более длительный, чем у природного молекулы, период полураспада. Початочным эффектом введение препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). После длительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, который приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови, результатом чего является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты является оборотными. Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миоме матки, на пациентах с карциномою простаты и здоровых мужчинах-волонтерах.
В первые часа после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Потом концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 час. На 4-и день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает другого максимуму, следом за которым концентрация снижается в биэкспоненциальному порядку до неопределенных значений в течение 44 дней.
После подкожного введения снижение концентрации трипторелина в крови проистекает медленнее, длительность снижение концентрации до неопределенных значений составляет 65 дней. Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо не приводят к повышению концентрации препарата в крови. При внутримышечном и подкожному введениях содержимое трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижался до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл - соответственно.
Биологическая доступность
У мужчин: постоянная биологическая доступность активного компонента - трипторелина с внутримышечной депо составляет 38, 3 % в первые 13 дней. Потом высвобождение препарата становится линейным с средним ежедневным значением - 0, 92 % от введенной дозы.
У женщин: после 27 дней исследования в среднем определяется 35, 7 % от изначально введенной дозы, при этом 25, 5 % дозы высвобождается в первые 13 дней с дальнейшим линейным выделением, в среднем по 0, 73 % от введенной дозы ежедневно.
Метаболизм и выведение. Период полураспада трипторелина в плазме - 18, 7 минут, при этом для природного гонадотропин-релизинг гормона этот показатель составляет 7, 7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/минут) втрое медленнее, чем у природного релизинг гормона (1766 мл/минут) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения. Менее 4 % трипторелина в неизменном виде выводится с мочой.
Показания к применению. Для лечения мужчин: гормонозависимая карцинома предстательной железы.
Для лечения женщин: эндометриоз, миома матки, лечения бесплодие с применением вспомогательных репродуктивных технологии (ЕКЗ и ПЕ - экстракорпоральне беременности и перенесение эмбрионов в полость матки).
Способ использования и дозы. Концентрация шприца с препаратом Декапептил депо после предварительного смешивания с приложенным суспензирующим реагентом вводится подкожно, в среднюю брюшную стенку или внутримышечно, каждые 28 дней. Место введения препарата следует изменять.
При лечении мужчин
Симптоматическая терапия поздних стадий гормонов зависимостей карциномы простаты, так звана фармакологическое орхиэктомия - как альтернатива хирургической кастрации, как подготовка к простатэктомии, послеоперационное лечение. Для исследования гормональной зависимости карциномы простаты терапия препаратом Декапептил депо проводиться в течение 3 месяцев.
При лечении женщин
Эндометриоз: в случаях бесплодие, обусловленного эндометриозом, целесообразно назначение курса терапии препаратом Декапептил депо перед операцией. До начала терапии следует провести лапароскопическое и гистологическое исследования для подтверждения диагноза.
Миома матки: наиболее целесообразным является сочетания терапии препаратами аналогов ГнРГ с хирургическим лечениям. Назначение Декапептила депо приводить до значительного снижения размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции. Рекомендуется проведение курса терапии препаратом Декапептил депо молодым пациенткам с целью сохранения репродуктивной функции, когда с помощью лапароскопический техники может быть выполнена органосохраняющая операция. Через возможное влияние на плотность костной ткани длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.
Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральне беременности): Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с дальнейшим назначением экзогенных гонадотропинов для стимуляции возрастание фолликулов. Использование препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременного спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЕКЗ в целом. В схемах стимуляции овуляции за программой ЕКЗ препарат Декапептил депо вводится однократно, на 2-3-й или на 22-и день менструального цикла.
Общие замечания: нет необходимости снижать дозу при наличии нарушение функции почек.
Побочное действие. Побочные действия в период применения препарата Декапептил депо связанные со снижением уровня половых гормонов в крови.
У мужчин: приливы, импотенция, снижение полового влечения, снижение размера яичек, нарушение сна, депрессии, потеря аппетита, тромбофлебит. У одного пациента наблюдалась эмболия лёгочной артерии.
У женщин: приливы, кровяные выделение из половых путей, сухость слизистой оболочки влагалища и неприятные ощущения в период полового акта, головная боль, депрессии, потеря полового влечения, некоторое повышение уровня холестерола в крови, парестезии и нарушение зрения.
Вспомогательные репродуктивные технологии (ЕКЗ): поскольку при этом вводятся экзогенные гонадотропины, отсутствие половых гормонов в крови продолжается всего несколько дней. С целью быстрого определения чрезмерной гиперстимуляции яичников необходимый внимательное наблюдение за динамикой возрастание фолликулов.
У мужчин и женщин: в некоторых случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия). Реакции повышенной чувствительности также наблюдались после назначение декстрану. В единичных случаях возможны жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описаны побочные явления исчезают после окончания курса лечения.
Противопоказания.
Для мужчин: гормональнонезависимая карцинома простаты, предшествующая хирургическая кастрация.
Для женщин: беременность, период лактации, клинические реакции или риск возникновения остеопороза. Декапептил депо следует назначать с особенной осторожностью пациенткам с поликистозными яичниками при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологии (ЕКЗ) в случаях, когда количество фолликулов, прописанных с помощью УЗИ, более 10.
Общие: в случае повышенной чувствительности к трипторелину, полилактидкогликолиду, декстрану или остальных компонентов препарата.
Передозировка. Про случаи передозировки не сообщается.
Особенности использования. Курс лечения препаратом Декапептил депо следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.
Для мужчин: начало терапии может объединяться в некоторых пациентов с временным обострением симптомов заболевания (осложнения мочевыделение, боль в костях, симптомы сдавление спинного мозга, ощущение напряжения в мышцах, отечность ног). В начале лечения, как дополнительная терапия, могут применяться препараты антиандрогенов с целью облегчения начального обострение симптомов основного заболевания.
Для женщин: необходимо провести исследования с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии. При миоме матки и эндометриозе следует применять негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения, до появления менструации после его окончания. Проводя лечение препаратом Декапептил депо, не следует применять препараты, которые содержат эстрогены (контрацептивные таблетки и т.п.).
Лечение миоме матки необходимо проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое снижение размеров матки может, в некоторых случаях, приводить к кровотечения и сепсису. В случае регулярных менструаций, в период проведения лечения препаратом Декапептил депо, следует обратиться к врачу.
Специальное предупреждение: существуют сообщения про аллергические и анафилактические реакции у детей и взрослых. Наблюдались как местные реакции, так и системные симптомы. Патогенез реакций точно не установлена. Учитывая на то, что реакции чаще встречались у детей, рекомендуется не назначать Декапептил депо детям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не известно.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре +2-8 °С.
Срок хранения: для лиофилизированного порошка - 2 года; для приготовленной суспензии - 3 минуты.
Препарат не следует применять после даты, указанной на упаковке.
Похожие статьи
